logo

Bisfosfonáty jsou kategorií léčiv, které jsou obecně považovány za účinné řešení při stanovení osteoporózy. Používají se také k prevenci zlomenin u žen po menopauze a navíc za jiných okolností a chorob, které jsou doprovázeny destrukcí kostní tkáně.

Co to je - bisfosfonáty?

Tato definice je dána jako obecný název pro skupinu léků, které snižují progresivní úbytek kostní hmoty. Tyto léky se používají k léčbě osteoporózy a jiných podobných onemocnění..

Účelem účinných látek obsažených v těchto přípravcích je snížit odvápnění u pacientů trpících osteoporózou a křehkých kostí. Jsou ze své podstaty považovány za analogy přírodních intercelulárních složek kostní tkáně, ale jsou syntetizovány uměle. Zvýšené používání bisfosfonátů při osteoporóze.

Je zajímavé poznamenat, že v dávné minulosti byly používány v ropném průmyslu a navíc v textilním průmyslu jako detergenty, jakož i v zemědělství jako hnojiva. V devatenáctém století byly tyto chemické prvky použity v oblasti strojírenství jako inhibitory koroze. Díky této funkci se staly velmi populární v medicíně. Dnes je však jejich hlavním účelem spíše zpomalit proces rozpadu kostní tkáně v lidském těle, než korozivní destrukci částí v mechanismech a strojích. Co to je?

Bisfosfonáty, nebo také nazývané difosfonáty, obsahují v podstatě dvě kyseliny, které tvoří základ všech kombinací fosforu a organických látek. Lze je rozdělit do dvou tříd: bez obsahu dusíku (jednoduché) a obsahující dusík. Obě tyto skupiny léků již prokázaly svou účinnost více než jednou, díky čemuž se široce používají v medicíně..

Jména bisfosfonátů jsou diskutována níže..

Aplikace v léčbě

Hlavním farmakologickým účinkem je vytváření překážek přirozené destrukce kostní tkáně v přítomnosti určitých nemocí. Kromě toho mohou tyto léky vyvolat protinádorové a analgetické účinky..

Dosud se bisfosfonátová léčiva úspěšně používají k léčbě rozsáhlého seznamu všech druhů nemocí, včetně následujících onemocnění:

  • Přítomnost osteoporózy a nádorů.
  • Přítomnost metastáz v kostní tkáni.
  • Hypercalcemia spolu s deformující se osteodystrofií.
  • Myelom a osteogeneze.
  • Přítomnost hyperparatyreózy
  • Patologie při tvorbě kostní tkáně.

Mechanismus účinku

Součástí komplexu jejich vlivu na lidské tělo je mechanismus inhibice osteoblastů. Jsou to mladé buňky, které významně narušují stabilitu kostí při přerůstání. Z tohoto důvodu je v rámci léčby osteoporózy nutné inhibovat jejich aktivní tvorbu. Co to je - bisfosfonáty, teď je to jasné.

Léky se účastní procesu syntézy bílkovin a zpomalují procesy odbourávání kostí. Výsledkem je, že kosti zůstávají silné a zlomenina je méně pravděpodobná. V rámci komplexní léčby je největší terapeutický účinek způsoben bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy. Názvy léčivých přípravků nenaznačují přítomnost dusíku v nich. Kromě toho jsou schopny zajistit anestetický účinek, zmenšovat nádory, čímž se výrazně zlepšuje stav pacientů. Tato léčiva se také používají při léčbě onkologie, protože se mohou úspěšně vypořádat s důsledky výskytu rakovinných buněk a bránit jejich růstu..

Názvy léčiv

Lék "tiludronát" se označuje jako jednoduché nifosfonáty bez dusíku. Její další jméno je „Skelid“. Tento lék se používá k léčbě Pagetovy choroby. Aktivní složkou v tomto léčivu je kyselina tiludronová. Užívejte lék jednu tabletu denně, nejméně pár hodin před jídlem. Nebo to může být konzumováno tři hodiny po jídle. Tiludronát se musí užívat s velkým množstvím vody. Cena drogy se pohybuje od čtyř set do osm set rublů.

"Etidronát"

Jedná se o další lék v kategorii dusíkatých bisfosfonátů. On je také známý pod jmény “Xidiphon” a “Pleostatus”. Tento lék se používá na pozadí paraneoplastické hyperkalcémie. Lék je založen na kyselině etidronové.

Vyrobte „etidronát“ ve formě tablet a navíc ve formě infuzního roztoku a koncentrované báze pro vlastní přípravu perorálních roztoků. Cena se pohybuje od čtyř set do pět set rublů.

"Clodronate"

Bifosfonát neobsahující dusík, známý také jako Bonefos a Lodronat. Tento lék je založen na kyselině klodronové. Prezentovaný prostředek je schopen zpomalit resorpci, tj. Proces resorpce kostních tkání. Tento lék působí na osteoklasty, což jsou multinukleované buňky, které zase absorbují minerály z kostní tkáně. "Klodronát" se vyrábí ve formě tobolek a také ve formě roztoků. Roztoky se používají pro orální podávání. Jeho cena se pohybuje od jednoho do jednoho a půl tisíce rublů. Názvy bisfosfonátových drog jsou pro mnohé zajímavé.

Zoledronate

Působí jako droga obsahující dusík na bázi kyseliny zoledronové. Tento lék inhibuje a zpomaluje resorpci kosti. Používá se při osteoporóze, včetně metastáz na pozadí mnohočetného myelomu. Produkt se vyrábí ve formě tobolek nebo roztoků. Cena této drogy se udržuje kolem pěti set rublů.

"Ibandronat"

Toto je další bisfosfonát obsahující dusík a je často předepisován pro osteoporózu. Produkt je založen na kyselině ibandronové. Používá se ke snížení rizika zlomenin kostí. Cena tohoto léku závisí na jeho výrobci a pohybuje se od jednoho do čtyř tisíc rublů.

"Forosa"

Působí také jako léčivo obsahující dusík, které se vyrábí pod názvy „Londromax“ a „Alendronát“. Tento lék je schopen potlačit procesy ničení tkání v kostech. Forosa může proniknout hluboko do oblasti resorpce, což tento proces brzdí. V případě osteoporózy se jedna tableta používá každých sedm dní. Produkt omyjte čistou vodou a velkým množstvím. Jeho cena se pohybuje od tří set do tisíc rublů..

Jak správně bisfosfonáty užívat při léčbě osteoporózy?

Léky, bez ohledu na jejich název a složení, mají extrémně obtížnou stravitelnost v zažívacím systému, a proto je třeba je užívat přísně na lačný žaludek..

Jakýkoli druh těchto léků musí být užíván s dostatečným množstvím čisté vody. Použití minerální vody, džusů, mléka a jiných nápojů může oslabit účinek prospěšných vlastností výše uvedených léků..

Po užití léků na bázi bisfosfonátů je zakázáno ležet v horizontální poloze po dobu deseti až patnácti minut, protože to může bránit rychlému pohybu léku jícnem. Pomalý pohyb léčiva může v průběhu času způsobit mikroskopickou ulceraci.

Je třeba poznamenat, že pro zvýšení účinku bisfosfonátů je vhodné užívat vápník a vitamíny skupiny D. Použití těchto pomocných látek by mělo být provedeno dvě až tři hodiny po užití bisfosfonátů..

Terapie postmenopauzální osteoporózy díky těmto prostředkům se stává velmi účinnou.

Možné komplikace

Zničení kostní tkáně může být významně zpomaleno, pro které se používají bisfosfonáty. Názvy těchto léků však často nedávají představu o jejich účinku na tělo, takže jejich použití musí být koordinováno s ošetřujícím lékařem. Léčba osteoporózy je proces, který může trvat roky. A v tomto ohledu téměř všechny typy bisfosfonátů způsobují v důsledku dlouhodobého užívání závažné komplikace..

Nejběžnější vedlejší účinky jsou:

  • Vzhled nevolnosti.
  • Slabost a bolest svalů.
  • Horečka nástup.
  • Zrakové postižení.
  • Výskyt eroze v jícnu.
  • Kožní vyrážky.
  • Vzhled erytému a dysfagie.
  • Zácpa a epigastrická bolest, stejně jako průjem.
  • Výskyt fibrilace síní.
  • Blokování regeneračních procesů kostní tkáně v důsledku přítomnosti rakovinných nádorů.
  • Vzhled osteonekrózy čelisti.
  • Hypokalcemie spolu s renální toxicitou.

Takový působivý seznam vedlejších účinků vyžaduje přísné dodržování lékařských předpisů. Je také nesmírně důležité neporušovat pořadí užívání drog a jejich dávkování. Proto je třeba mít na paměti, že téměř všechny typy bisfosfonátů mohou v důsledku dlouhodobého užívání způsobit závažné komplikace. V případě výskytu nežádoucích účinků musíte okamžitě vyhledat pomoc svého lékaře, protože jakékoli samoléčení může vést k nejzávažnějším následkům..

Názvy léků na bázi bisfosfonátu vápenatého jsou nyní slyšet.

Kontraindikace k použití

Léky pro léčbu osteoporózy jsou velmi silné léky, které patří do kategorie léků se širokým účinkem na tělo. Bez ohledu na jejich název by bisfosfonáty měly být konzumovány pouze pod pravidelným lékařským dohledem. Ve vztahu k těmto lékům jsou obvykle indikovány následující kontraindikace:

  • Nemoci zažívacího systému, které jsou v akutním stadiu.
  • Období těhotenství a kojení.
  • Věková kategorie pacientů mladších osmnácti let.
  • Chronické selhání ledvin.

V řadě určitých situací je použití bisfosfonátů také předepsáno s opatrností a pod zvláštním dohledem odborníků:

  • Predispozice pacienta k gastritidě.
  • Přítomnost syndromu duodenitidy.
  • Žaludeční vředy a dysfagie.
  • Přítomnost zúžení nebo achalázie jícnu.
  • Hypokalcemie, stejně jako nedostatek vitamínů skupiny D.

Konečně

Pro léčbu osteoporózy se bisfosfonáty používají již delší dobu. Pravidelně se syntetizuje velké množství nových léčiv a účinnost léčby se pouze zvyšuje. Na lékárenských oknech se objevuje stále více nových léků, i přesto však pro tyto pacienty představuje užívání těchto léků stále vážné nebezpečí. Pacienti by měli pochopit, že samoléčení je extrémně nebezpečné, proto byste se měli nejdříve poradit s lékařem. Rovněž je třeba mít na paměti, že osteoporózu nelze vyléčit. Ale skrze ně je možné zvýšit pohodlí života, zmírnit stav pacienta.

Zkoumali jsme, co to je - bisfosfonáty.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy, kloubů, kostí. Co je to, výhoda, poškození

V současné době se bisfosfonáty v klinické praxi široce používají k léčbě osteoporózy. Tato skupina produktů je vysoce efektivní a snadno použitelná. Před použitím je nutné provést prohlídku a odbornou konzultaci.

Co jsou to bisfosfonáty?

Bisfosfonáty jsou jednou ze skupin léčiv, která jsou syntetizována uměle. Obsahují 2 fosfonáty, které mají strukturu podobnou pyrofosfonátům (látky podílející se na retenci iontů vápníku kostní tkání v lidském těle).

Ve srovnání s přírodními analogy se uměle syntetizované analogy vyznačují vysokou biologickou aktivitou, která poskytuje širší škálu aplikací. Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy se používají z toho důvodu, že pomáhají spouštět proces apoptózy osteoklastů. Toho je dosaženo zpomalením destrukce kostní tkáně.

Po vstupu do těla se tyto látky vážou na ionty vápníku soustředěné v kostech. Jsou vystaveni negativním účinkům osteoklastů, jsou zničeny, ale vápník je zadržen a proces ničení kostní tkáně zpomaluje.

Je třeba mít na paměti, že bisfosfonáty nejsou schopny obnovit kostní tkáň, mohou pouze zpomalit proces její destrukce a zastavit progresi osteoporózy..

Složení a forma uvolňování

Složení bisfosfonátů je odlišné a závisí na které skupině droga patří:

stručný popis

Účinné látky
Složení přípravků obsahujících dusík zahrnuje:
Alendronát sodnýTato látka je zaměřena na obnovu metabolických procesů v kostech..
Kyselina zoledronováKdyž vstoupí do těla, podílí se na prevenci procesů, které přispívají k ničení kostí. Kromě toho se látka používá k léčbě patologických procesů onkologické povahy..
Kyselina ibandronováProdukt reguluje metabolismus vápníku a zabraňuje tak nadměrné akumulaci makronutrientů, jako je vápník v krevním séru.
Ibandronát sodnýJeho mechanismus účinku je založen na prevenci ničení kostní tkáně.
Složení přípravků neobsahujících dusík zahrnuje:
KlodronátLátka se používá v onkologii při hyperkalcémii, která se vyvíjí na pozadí poškození metastázující kostní tkáně. Díky jeho použití je hladina vápníku udržována v normálním rozmezí..
EtidronátTato složka se používá k léčbě Pagetovy choroby a dalších neoplastických procesů maligního původu..
Tiludronát sodnýLátka se podílí na mineralizaci kostní tkáně a zvyšuje její hustotu.

Léky jsou dostupné v různých formách. Mezi nimi jsou pilulky a injekce. Orální forma je nejvhodnější pro použití, proto se nejčastěji používá v klinické praxi.

Druhy a klasifikace

V klinické praxi se používají 3 generace bisfosfonátů. Jejich rozdíly spočívají v mechanismu působení na osteoklasty..

Mezi tyto skupiny drog patří:

  • Sloučeniny první generace neobsahující dusík. Mezi nejrozšířenější léky používané v medicíně patří Etidronát a Clodronát. Destruktivní účinek na osteoklasty je dosažen díky absorpci této látky touto látkou. V klinické praxi bylo prokázáno, že jejich použití bojuje proti onkologickému procesu..
  • Aminobisfosfonáty druhé generace. Obsahují dusík. Mezi výhody těchto fondů patří delší akce, které snižují četnost použití, jakož i selektivní mechanismus účinku. Ten je způsoben nedostatečnou absorpcí osteoklasty. Tato skupina zahrnuje Pamidronate, Ostalon a Binosto. Aminobisfosfonáty jsou indikovány u žen s osteoporózou v časné menopauze a rakovinou, které jsou doprovázeny metastatickým onemocněním kostí.
  • Přípravky obsahující dusík patřící do 3. generace. Ibandronát a kyseliny zoledronové se vyznačují hlavní účinnou látkou. Na rozdíl od fondů předchozí generace jsou drogy aktivnější díky skutečnosti, že kompozice obsahuje 2 atomy dusíku. Mezi nejoblíbenější patří Zometa a Bonviva..

Farmakologické vlastnosti

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy nebo jiných patologií jsou na počátku předepisovány, aby stabilizovaly kostru na pozadí patologických procesů. Toto je jejich hlavní mechanismus působení..

Účinky, které se vyvíjejí s využitím finančních prostředků, jsou:

  • Zachování hustoty kostí v důsledku zadržování fosforu a vápníku v nich. V důsledku toho je zahájen proces sebezničení osteoklastů, rychlost jejich růstu klesá, díky čemuž dochází k ředění.
  • Snížení rychlosti růstu metastatických ložisek, které je nezbytné v boji proti onkologickým procesům. Výsledkem je, že pacientova pohoda je po určitou dobu stabilizována..
  • Prevence rozvoje hyperkalcémie.
  • Snižování závažnosti bolesti.

Užívání léčiv v terapeutických dávkách neovlivňuje činnost kardiovaskulárního systému, proto jsou dobře snášeny a mají nízkou frekvenci vedlejších reakcí.

Indikace pro použití

Před stanovením indikací pro použití léčiva je nutné pacienta vyšetřit, potvrdit diagnózu a vyloučit kontraindikace.

Nejběžnější indikace bisfosfonátů zahrnují:

  • Snížená hustota kostní tkáně způsobená různými faktory. Mezi nimi jsou nejčastější poruchy postmenopauzální hustoty tkáně, které jsou spojeny s jejím časným nástupem, chirurgickými zákroky nebo hormonálními poruchami a také způsobeny dlouhodobým používáním glukokortikosteroidů. Méně často to mohou být idiopatické stavy vedoucí ke ztrátě vápníku v kostech.
  • Prevence patologických zlomenin na pozadí zvýšené křehkosti kostní tkáně.
  • Snížený nebo zvýšený sérový vápník.
  • Nádorové procesy nebo metastatické kostní léze.
  • Mnohočetný myelom různé závažnosti. Největší pozitivní účinek se projevuje při zahájení užívání bisfosfonátů v případě včasné detekce nemoci.
  • Pagetova nemoc.
  • Stavy doprovázené tvorbou kostních neoplazmů mimo jejich typickou lokalizaci, například v měkkých tkáních. Tyto změny jsou častější u hyperkalcémie..
  • Snížení závažnosti bolesti v kostních lézích.

Bisfosfonáty se používají k léčbě osteoporózy

Pro vyloučení komplikací nebo patologických reakcí, které se vyvíjejí v souvislosti s používáním bisfosfonátů, je nutné provádět léčbu pouze pod dohledem odborníka.

Kontraindikace, vedlejší účinky a poškození

Kromě obecných se rozlišují specifické kontraindikace jednotlivých léčiv, proto je nutné před použitím léčiva pečlivě prostudovat informace uvedené v pokynech..

Mezi hlavní kontraindikace vztahující se na všechny léky patřící do skupiny bisfosfonátů patří:

  • Zvyšování hladiny makronutrientů, jako je vápník v těle.
  • Přítomnost hyperreaktivity těla nebo individuální nesnášenlivosti u pacienta na jakékoli činidlo z této skupiny.
  • Přítomnost těhotenství v jakémkoli těhotenství a období laktace.
  • Těžká onemocnění jater, doprovázená narušením její funkční aktivity.
  • Peptická vředová choroba postihující žaludek a dvanáctník, v akutní formě kurzu, jakož i ulcerativní a zánětlivá onemocnění v jiných částech gastrointestinálního traktu.
  • Patologické změny v prsní tkáni.
  • Nemoci oběhového systému, doprovázené zvýšenou srážlivostí krve.
  • Věk pacienta mladší 14 let.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat dynamickému posouzení pohody pacienta v případě selhání ledvin, jakýchkoli chronických patologií. U starších pacientů jsou vyžadovány pravidelné návštěvy u lékaře.

Vedlejší účinky způsobené užíváním bisfosfonátů mohou být spojeny s individuální přecitlivělostí těla, jakož i s porušením dávkovacího režimu..

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří:

  • Vývoj alergických reakcí ve formě vyrážek polymorfní povahy a kompartmentu sliznic.
  • Tendence k depresivním podmínkám, špatná nálada, zvýšená podrážděnost a poruchy spánku.
  • Vývoj arteriální hypotenze.
  • Porušení rytmu srdeční kontrakce.
  • Vývoj bolesti břicha.
  • Vzhled nevolnosti a zvracení.
  • Konvulzivní syndrom.
  • Tvorba nekrotických ložisek v kostních tkáních.
  • Horečka a zimnice po injekci léčiva.

S rozvojem nežádoucích účinků musí pacient přestat užívat nebo podávat lék a vyhledat lékařskou pomoc.

Aby se snížilo riziko vzniku nežádoucích účinků, doporučuje se pacientovi provádět léčbu současně s antacidy, protože snižují dráždivý účinek na sliznici gastrointestinálního traktu a brání vzniku zánětlivého procesu nebo peptického vředového onemocnění. Kromě toho tato skupina látek snižuje riziko podráždění jícnu v důsledku zvracení nebo refluxu..

Výhody a nevýhody

Bisfosfonáty používané k léčbě osteoporózy mají své vlastní výhody a nevýhody, které je třeba vzít v úvahu při výběru léku..

Mezi hlavní výhody této skupiny fondů patří:

  • Přítomnost prostředku, který nemá hormonální základ a neovlivňuje hormonální pozadí pacienta.
  • Nedostatek vedlejších účinků na činnost kardiovaskulárního systému.
  • Vývoj pozitivního terapeutického účinku při léčbě pacientů s rakovinou.

Mezi hlavní nevýhody, které se u pacientů během bisfosfonátů vyvinou, patří:

  • Zvýšení sklonu k výskytu erozivních nebo ulcerativních onemocnění v gastrointestinálním traktu v důsledku zvláštností složení fondů. Jsou to agresivní kyseliny, které mohou korodovat sliznice v těle..
  • Zvýšené riziko nežádoucích účinků z jater a ledvin vylučujících produkty metabolismu bisfosfonátů. U pacientů se může rozvinout zhoršená produkce transamináz a kreatininu.
  • Výskyt maximálního terapeutického účinku během prvních 5 let po získání prostředků. V budoucnu se jejich účinnost i přes výběr léků nové generace snižuje.
  • Nedostatek vlivu na příčinu nemoci. Bisfosfonáty jsou schopné eliminovat pouze účinky osteoporózy bez změny metabolismu.
  • Nízké procento asimilace hlavních účinných látek v těle. V průměru nejsou bisfosfonáty absorbovány více než 10% z celkového množství a u starších pacientů je toto číslo nižší.
  • Zvýšené riziko nežádoucích účinků při používání doplňků vápníku nebo kortikosteroidů během léčby bisfosfonáty.

Nejlepší bisfosfonáty pro osteoporózu, klouby

Mezi nejoblíbenější a nejúčinnější léky ve skupině bisfosfonátů patří:

  • Zolendronát. Tento nástroj se vyznačuje vysokou selektivitou akce, která vykazuje maximální účinnost v oblastech, kde jsou zaznamenány destruktivní změny. V důsledku toho je kostní resorpce zaznamenána ovlivněním fungování osteoklastů. Lék nemá žádný negativní vliv na mineralizační proces. Zolendronát je k dispozici jako koncentrovaný roztok pro intravenózní podání. Průměrné náklady jsou 3000 rublů.
  • Bondronat. Kyselina ibandronová, která je součástí léku, je schopna pozitivně ovlivnit kostní tkáň při osteoporóze. Největší terapeutický účinek se projevuje při použití profylaktického činidla u pacientů s časnou menopauzou. Může být kombinován s hormonálními léky ve formě tablet. Indikace k použití zahrnují zvýšení hladiny vápníku v krvi během biochemické analýzy. Jeho náklady se v průměru pohybují od 12 000 do 12 500 rublů.
  • Kyselina klodronová. Jedna z nejnovějších generací léčiv, která ovlivňuje aktivitu makrofágů, což vede k selektivní redukci. Výsledkem je inhibice resorpce kosti. Nejčastěji se používá ke snížení závažnosti bolesti a ke snížení pravděpodobnosti fraktury spojené s osteoporózou. Cena je v rozmezí 10 000 - 11 000 rublů.
  • Kyselina alendronová. Nehormonální látka koriguje metabolismus v kostní tkáni. Na pozadí pravidelného užívání je aktivována osteogeneze. Kyselina alendronová je dostupná ve formě tablet. Jednou z jeho hlavních výhod je snadné použití, protože k dosažení terapeutického účinku stačí jedna tableta týdně. Délka léčby je stanovena individuálně ošetřujícím lékařem na základě závažnosti onemocnění. Jeho cena je v průměru 250-300 rublů.

Léčebné funkce

Bisfosfonáty předepsané odborníkem na osteoporózu musí být užívány podle specifických potřeb. To pomůže snížit riziko nežádoucích účinků, předcházet komplikacím a také vám umožní dosáhnout maximálního terapeutického účinku..

Mezi základní pravidla pro použití bisfosfonátů patří:

  • Jíst nalačno ráno ihned po probuzení nebo před spaním. V tomto případě by poslední jídlo mělo být nejpozději do 2 hodin. Jídlo můžete jíst až po 30 minutách. po lécích.
  • Použití tablet celé. Neměly by se žvýkat nebo lámat, protože se sníží jejich terapeutický účinek a zvýší se dráždivý účinek na sliznici. Spolu s pilulkou byste měli vypít dostatečné množství tekutiny, což je v průměru 200 ml čisté vody.
  • Udržování svislé polohy po dobu 30 minut. po užití pilulky. Vzpřímená poloha snižuje podráždění jícnu a snižuje závažnost nevolnosti.
  • Dodržování dvouhodinového intervalu mezi užíváním bisfosfonátů a přípravků na bázi vápníku nebo vitamínu D. To je způsobeno tím, že jejich současné použití je nepřijatelné.

Aplikace pro nádorová onemocnění

S tvorbou metastatických ložisek začínají reciproční změny, ve kterých dochází k interakci nádorových buněk a metabolických procesů v buňkách kostního systému..

Také na pozadí dynamického vývoje metastatických ložisek existují adhezní procesy buněk maligní povahy k různým částem kostí s následným vývojem invaze, proliferace a neoangiogeneze..

Podle výsledků četných studií bylo prokázáno, že léčiva patřící do skupiny bisfosfonátů vedou k postupné inhibici každého z výše uvedených stupňů..

Tyto fondy pomáhají snížit frekvenci formování a zastavit růst již vytvořených metastatických ložisek. Kromě toho u spinocelulárního karcinomu, mnohočetného myelomu, rakoviny prsu, některých typů lymfomů a karcinomu ledvin dochází k rychlé ztrátě vápníku v důsledku aktivace osteoklastů a snížené funkce ledvin..

Nejaktivnější jsou bisfosfonáty, které se podávají intravenózně. Mezi ně patří pamidronát a kyselina zolendronová. Hladiny vápníku jsou normalizovány po několika infuzních postupech. Terapeutický účinek je dostatečně dlouhý, protože může přetrvávat 1 nebo 2 týdny.

Interakce s drogami a alkoholem

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy nebo jiných onemocnění musí být předepsány na základě kompatibility s léky.

Mezi tyto funkce patří:

  • Maximální omezení současného užívání bisfosfonátů a nesteroidních protizánětlivých léčiv, což se vysvětluje jejich zvýšeným dráždivým účinkem na sliznici se zvýšeným rizikem peptického vředového onemocnění.
  • Kombinace se smyčkovými diuretiky vede ke zvýšení hladiny vápníku v krvi a současnému snížení hořčíku.
  • Současný příjem aminoglykosidů zvyšuje toxický účinek na ledviny, což může způsobit rozvoj jejich funkční nedostatečnosti.

Kombinace bisfosfonátů s alkoholickými nápoji různých sil se nedoporučuje. Důvodem je zvýšená pravděpodobnost nežádoucích účinků, včetně výskytu zánětlivého procesu, jakož i eroze na sliznici žaludku nebo dvanáctníku. Po dobu léčby těmito prostředky by měl být alkohol přerušen.

Předávkovat

Vývoj předávkování je spojen s překročením přípustné terapeutické dávky léčiva, s iracionálním užíváním léčiv a se samopodáním léčiv bez předběžného vyšetření..

Mezi hlavní příznaky předávkování patří:

  • Prudký pokles hladiny vápníku v krvi a v těle jako celku, který se může projevit jako narušení kardiovaskulárního systému a přenos nervových impulsů do ostatních svalů..
  • Nekróza v určitých oblastech v kostech způsobená narušeným průtokem krve v ní.
  • Snížená fyzická vytrvalost u pacienta.
  • Vývoj nevolnosti a zvracení.
  • Vzhled vyrážky polymorfní povahy.
  • Syndrom bolesti ve svalech.
  • Zvýšená tělesná teplota, která se zvyšuje po podání léčiva.
  • Vzhled eroze na jícnu.

Tyto příznaky jsou důvodem pro kontaktování specialisty a ukončení léčby. Při jednorázovém příjmu bisfosfonátů ve velkém množství je nutné provést výplach žaludku a vzít antacida ke snížení dráždivého účinku na sliznici.

Předpokladem pro léčbu osteoporózy je proto pravidelné sledování pohody pacienta s osteoporózou pro dynamické zhodnocení laboratorních parametrů a úprava terapeutické dávky..

Bisfosfonátová videa

Malysheva vám řekne, jak bisfosfonáty správně užívat:

Bisfosfonáty - léčiva pro léčbu osteoporózy

Existuje mnoho léků, které pomáhají zbavit se chorob kloubů. Některé z nich ovlivňují pouze kosti. Jiné léky ovlivňují celé tělo. Pomáhají člověku rychle se zbavit nemoci. Říká se jim „bisfosfonáty“. O tom, co jsou bisfosfonáty a jak pomáhají pacientovi rychleji se zotavit - řekneme dále.

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Co jsou to bisfosfonáty

Jedná se o léky, které zabraňují řídnutí kostí. Snižují také riziko komplikací..

p, blockquote 2,0,0,0,0 ->

p, blockquote 3,0,0,0,0 ->

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínosy léčby

Bisfosfonáty pro ošetření se skládají ze dvou organických sloučenin obsahujících fosfor. Jedná se o důležité prvky, které se snadno vážou vápníkem a pronikají strukturou kosti. Hromadí se v kosti a má na ni pozitivní vliv zevnitř..

p, blockquote 4,0,0,0,0 ->

Mechanismus účinku těchto látek spočívá v tom, že snižují riziko destrukce kostí škodlivými látkami.

p, blockquote 5,0,0,0,0 ->

Například snižují aktivitu osteoklastů, ale zvyšují aktivitu osteoblastů. Právě tyto buňky zvyšují tvorbu nové kostní tkáně. Díky nim se kosti stávají pružnější, silnější a rychle se zotavují po nemoci..

p, blockquote 6,0,0,0,0 ->

Druhy a klasifikace

Obvykle jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy (OP) rozděleny lékaři do 2 hlavních skupin.

p, blockquote 7,0,0,0,0 ->

Jedná se o léky, které:

p, blockquote 8,0,0,0,0 ->

  • obsahují dusík. Léky obsahující dusík se nazývají léky druhé a třetí generace. Jedná se o moderní a velmi účinné léky. Jsou mnohem lepší než jednoduché bisfosfonáty;
  • neobsahují ve svém složení dusík. Tyto léky se běžně označují jako jednoduché bisfosfonáty. Například takový lék je „tiludronát“.

Indikace pro jmenování

Bisfosfonáty pro osteoporózu jsou velmi závažné léky.

p, blockquote 9,0,0,0,0 ->

Kromě osteoporózy jsou předepisovány pro:

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

  • osteopenie;
  • Pagetova nemoc;
  • časté zlomeniny;
  • výskyt metastáz v kostní tkáni. Kromě toho jsou tyto léky předepisovány jak během léčby, tak během profylaxe;
  • poškození kostí zhoubným novotvarem;
  • léčba rakoviny;
  • hypogonadismus, který nejčastěji ovlivňuje spravedlivější sex.

Takový lék, jako jsou bisfosfonáty, je součástí komplexní terapie při léčbě nejen osteoporózy, ale také jiných závažných onemocnění. Několikrát urychlují proces zotavení pacienta..

p, blockquote 11,0,1,0,0 ->

p, blockquote 12,0,0,0,0 ->

Kdo je přidělen

Bisfosfonáty jsou předepisovány pacientům se sníženým T indexem na -25 a méně.

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Kromě toho jsou předepisovány osobám s:

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

  • zlomenina krčku stehenní kosti, několik obratlů, které jsou klinicky nebo morfologicky identifikovány;
  • zlomeniny typické pro osteoporózu. Velmi často se vyskytují u lidí se sníženou kostní hmotou při -1;
  • snížené T-indexy na 2,5 a méně, s výhradou sekundárního OP;
  • osteopenie, které jsou ohroženy. Takoví pacienti jsou pacienti na lůžku, osoby podstupující hormonální léčbu.

Nyní, když jsme studovali otázku, co jsou bisfosfonáty, je užitečné zjistit, o co jde..

p, blockquote 15,0,0,0,0 ->

Kyselina zoledronová

Jedná se o léky používané pro těžké, progresivní formy osteoporózy. A také mají protinádorový účinek, mají malý účinek na kostní tkáň. Ve svém složení jsou tyto léky velmi podobné kostní mříži..

p, blockquote 16,0,0,0,0 ->

p, blockquote 17,0,0,0,0 ->

Mezi léky obsahující zoledronát patří:

Kyselina ibandronová

Tyto léky, které obsahují ibandronát, jsou obvykle předepisovány ženám během menopauzy. Taková terapie bisphyfonáty zbavuje postmenopauzální osteoporózy, snižuje riziko běžné osteoporózy a patologických fraktur..

p, blockquote 19,0,0,0,0 ->

A také pomáhají zbavit se metastáz, protože obsahují bondronát.

p, blockquote 20,0,0,0,0 ->

Terapie použitá pro postmenopauzální osteoporózu obvykle zahrnuje následující bisfosfonáty, které pomáhají zbavit se postmenopauzální osteoporózy. Pacienti jsou předepisováni:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronat".
  • "Bonviva".
  • "Bondronat".

p, blockquote 22,0,0,0,0 ->

Kyselina alendronová

Jedná se o léky, které obsahují kyselinu alendronovou. Pomáhají obnovit kostní tkáň, normalizovat metabolické procesy v těle. Léky jsou předepisovány pacientům mužského a ženského pohlaví. Pomáhají hlavně zbavit se senilní osteoporózy, Pagetovy choroby, maligní hyperkalcémie.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Mezi tyto bisfosfonáty používané při léčbě osteoporózy patří léčiva, která mají následující názvy:

Pacientovi jsou často předepisovány léky obsahující kyselinu klodronovou. Toto je „Clodron“, „Bonefos“.

p, blockquote 25,0,0,0,0 ->

Léky obsahující klondronát snižují riziko fraktur u člověka a zmírňují bolest.

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou velmi účinné. Aby však pacient dosáhl požadovaného účinku, musí dodržovat následující jednoduchá pravidla.

p, blockquote 28,0,0,0,0 ->

p, blockquote 29,0,0,0,0 ->

  • vezměte tento lék na osteoporózu s vápníkem. Takže je lépe absorbován tělem. Proto je pacientovi navíc předepsán xidifon;
  • užívejte léky obsahující vápník 2-3 hodiny po užití bisfosfonátů;
  • když berete lék poprvé, věnujte pozornost svému celkovému zdraví. Pokud má horečku, silnou bolest svalů, závratě, nevolnost, neměli byste se bát. To je normální. Po 2-3 dnech tyto značky pominou a již se neobjeví;
  • pokud se objeví nepříjemné příznaky, pokračujte v užívání léku.

p, blockquote 30,0,0,0,0 ->

Vybavení recepce

Před užitím bisfosfonátu si musí pacient přečíst pokyny.

p, blockquote 31,0,0,0,0 ->

A měl by také zvážit následující:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

  1. Pacient s osteoporózou může lék užívat pouze na lačný žaludek. To se provádí půl hodiny před jídlem..
  2. Než začnete tabletu užívat, nežvýkejte ji. Polykají se celé. Žvýkání této tablety může způsobit, že se u pacienta vyvinou bolest v ústech.
  3. Po užití pilulky by měl pacient zaujmout svislou polohu a ležet alespoň 1 hodinu. Taková technika sníží negativní dopad, který může mít pilulka na gastrointestinální trakt (GIT), zabrání procesu ulcerace u pacienta..
  4. 1,5 hodiny před a po jídle se pacientovi nedoporučuje pít mléčné výrobky a jíst potraviny obsahující vápník. A neměli byste také brát léky s hořčíkem a železem..

Pamatujte: Jednoduché bisfosfonáty se užívají s doplňky vápníku a vitamínu D..

Nemůžete kombinovat tyto léky s alkoholickými nápoji. A při užívání těchto léků by měl pacient vypít hodně vody. Musíte také pít pilulky s velkým množstvím tekutiny: od 200 do 400 ml. Je důležité, aby pacient při užívání léků kontroloval ledviny. Musí také sledovat množství vápníku v krvi..

p, blockquote 34,0,0,1,0 ->

Pamatujte: pouze lékař může vypočítat průběh a dávkování tohoto léku. Pacient to nemůže zvýšit sám.

Vedlejší efekty

Bisfosfonáty jsou léky, které mohou pomoci zmírnit osteoporózu. V některých případech však u pacienta vedou ke vzniku následujících komplikací.

p, blockquote 36,0,0,0,0 ->

Po přijetí může pacient:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

  • alergie se objevuje ve formě kopřivky, kožních vyrážek;
  • vyvinout anafylaktický šok;
  • silná slabost, ospalost;
  • snížení vizuální aktivity;
  • v očích je bolest;
  • vyvinout zánět spojivek, akutní respirační virovou infekci (ARVI);
  • tělesná teplota prudce stoupá;
  • zimnice, horečka;
  • v břiše, nauzei, zácpě, průjmu je výrazná bolest;
  • objevuje se zlomenina kyčle;
  • rozvíjet hypokalcemii. Nejčastěji se vyskytuje u pacientů, kterým je léčivo podáváno intravenózně;
  • dochází k osteonekróze čelisti. Obvykle se vyskytuje u pacientů léčených drogami obsahujícími dusík. A také v takových přípravcích je ibandronát sodný, který také nemá nejlepší účinek na lidské tělo..

Pamatujte: pokud má pacient během užívání léku některý z výše uvedených příznaků, měl by se okamžitě poradit s lékařem..

Videa s vedlejšími účinky

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Kontraindikace

Tyto léky skutečně pomáhají zbavit se nemoci, ale ne každý je může použít..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Jsou například zakázány:

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

  • těhotné a kojící ženy;
  • pacienti mladší 18 let;
  • osoby s gastrointestinálními problémy;
  • lidé se selháním ledvin;
  • osoby trpící individuální nesnášenlivostí vůči látkám tvořícím tento léčivý přípravek.

Kompatibilita s léky

Bisfosfonáty používané k léčbě osteoporózy jsou těžké léky a neměly by být kombinovány s jinými léky, které s bisfosfonáty dobře nefungují. Společné užívání drog patřících do různých farmakologických skupin může vést k zhoršení nepříjemných symptomů, vzniku nebezpečných komplikací.

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Jak správně brát drogy

Pokud však člověk stále potřebuje vzít několik léků, včetně bisfosfonátů, musí při zohlednění všech těchto prostředků vzít v úvahu následující jednoduchá pravidla.

p, blockquote 43,0,0,0,0 ->

Současné podávání bisfosfonátů s:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

  • protizánětlivá nesteroidní léčiva dráždí sliznici žaludku a celého gastrointestinálního traktu;
  • smyčková diuretika zvyšuje pravděpodobnost, že se u člověka rozvine hypokalcemie, hypomagneziémie. Bisfosfonáty snižují množství vápníku a hořčíku v těle pacienta, což může být pro něj nebezpečné;
  • antibakteriální léčiva patřící do skupiny aminoglykosidů, zvyšuje účinek toxinů na ledviny. A takový jev vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc..

Video, jak to udělat správně

p, blockquote 45,0,0,0,0 ->

Závěr

bisfosfonáty jsou závažné léky, které může předepisovat pouze lékař. Pacient by se s nimi neměl pokoušet léčit. To může vést ke zhoršení příznaků, zhoršení zdravotního stavu pacienta. A v některých případech může jejich přijetí dokonce vést ke smrti pacienta..

Bisfosfonáty pro osteoporózu: klady a zápory

Bisfosfonáty pro osteoporózu a související stavy nabízejí skutečnou příležitost, jak zabránit úbytku kostní hmoty a snížit riziko potenciálních zlomenin. Pro lékařské účely se tyto látky používají od roku 1990. Za posledních 10 let se seznam látek povolených pro použití v terapeutických opatřeních výrazně rozšířil. Podívejme se blíže na to, co jsou bisfosfonáty, jaké vlastnosti mají, v jakých situacích se používají.

Farmakologické vlastnosti a mechanismus účinku

V lidském těle je normální tvorba kostních struktur podporována osteoblasty - mladými buňkami, které produkují intercelulární látku (matrici). Současně se syntetizují osteoklasty, které ničí kolagen a rozpouštějí minerální bázi kostní tkáně. Nerovnováha mezi těmito dvěma procesy vede ke zničení kostí - ztrátě hustoty.

Léky na bázi bisfosfonátů kombinovaly dva fosfonáty, pomocí kterých je metabolismus korigován a práce iontů vápníku je koordinována. Při konzumaci molekuly aktivních složek záměrně pronikají ložiskem tvorby kostí a potlačují působení osteoklastů. Terapeutický účinek organických sloučenin je způsoben jejich afinitou k pyrofosfátovým krystalům, hlavní složce kostní matrice. Tato funkce jim umožňuje jejich rozdělení do problémových oblastí, což zabraňuje připojení a zrání osteoklastů..

Potlačením resorpce látky maximalizují absorpci vápníku. Díky tomu se aktivuje kreativní aktivita osteoblastů, stimuluje se tvorba nové tkáně, zlepšuje se mikroarchitektonika hubovité a kompaktní vrstvy kosti..

Při vylučování bisfosfonáty ponechávají tělo nezměněné. Tento proces se vyznačuje rychlým poklesem krevní plazmy a pomalým uvolňováním z kostní tkáně.

Mechanismus působení bisfosfonátů je jasný, nyní se jich týká.

Jména a formy vydání

Skupina účinných látek oficiálně registrovaných na území Ruské federace zahrnuje:

    alendronát sodný; kyselina zoledronová; ibandronát sodný; kyselina risedronová.

Léky patří do druhé a třetí generace bisfosfonátů obsahujících dusík. První generace bez dusíku:

    tiludronát; etidronát; klodronát.
    injekční roztoky, tablety pro orální podávání; lyofilizát pro přípravu roztoku.

Oblasti použití

Prokázaná účinnost bisfosfonátů se stala důvodem pro jejich zařazení do skupiny léků první linie pro léčbu a prevenci:

    primární v postmenopauzální formě a sekundární osteoporóze; potenciální a patologické zlomeniny; deformující osteitida (Pagetova nemoc); generalizovaný plazmacytom; osteolytické a osteoblastické kostní metastázy; hyperkalcemie; zhoubné nádory; hyperparatyreóza (primární); osteogenesis imperfecta; periodontální nemoc.

V onkologii jsou léčiva zahrnuta do léčebného režimu v kombinaci s chemoterapií.

Doporučení pro správné použití

Intravenózní a intramuskulární podávání organických sloučenin provádí pouze kvalifikovaní odborníci. Pokyny pro použití bisfosfonátů ve formě tablet mají několik nuancí. Pro zvýšení terapeutického účinku a snížení pravděpodobnosti výskytu vedlejších účinků se doporučuje dodržovat určitá pravidla.

Při léčbě bisfosfonáty zajistěte tělu potřebný objem solí vápníku a vitamínu D pomocí dietních nebo farmakologických přípravků.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Bisfosfonáty nelze zahrnout do léčebného režimu, pokud pacient:

    alergická reakce těla na účinné látky; nízké hladiny vápníku v krvi; vážné poruchy fungování ledvin.

Rovněž se považuje za kontraindikace: období těhotenství a laktace, menší věk.

V klinických studiích byly pozorovány následující nežádoucí účinky:

    pálení žáhy; časté uvolněné stoličky nebo obtížné pohyby střev; erozivní a ulcerativní a zánětlivé léze stěn jícnu; nevolnost; bolest svalů, kloubů, břicha; bolest v hlavě, očích, při polykání; nadměrná únava; hypertenze; kožní vyrážky; zhoršení zrakové ostrosti; angioedém; poškození sliznice orofaryngu.

Současné podávání léků ze skupiny NSAID zvyšuje toxický účinek bisfosfonátů na zažívací trakt.

Předávkování a další pokyny

Překročení přípustných limitů ovlivňuje gastrointestinální trakt. U negativních projevů není možné vyvolat erupci obsahu žaludku. Opatření povede k dalšímu podráždění jícnu. Chcete-li neutralizovat účinek organických kyselin, musíte pít mléko nebo se uchýlit k antacidům obsahujícím vápník. Je lepší zůstat ve vzpřímené poloze, dokud se stav nestabilizuje..

Před zahájením léčby bisfosfonáty je korigována hypokalcemie a metabolismus minerálů. Zvláštní pozornost je věnována zubnímu vyšetření a sanaci ústní dutiny. Je nutné vyloučit možné invazivní intervence během léčebného období. Existují důkazy o vývoji osteonekrózy čelisti, pravděpodobně vyvolané extrakcí zubu nebo zavedením infekčního agens do rány. V podmínkách protinádorové terapie se vyskytly některé případy kostní nekrózy.

Přečtěte si také lékařský výzkum: jak zacházet s mikrotrhlinami v kostech

Up