Bisfosfonáty jsou farmakologické přípravky, jejichž chemické složení obsahuje estery fosfonových kyselin. Hlavním terapeutickým účinkem léčiv je zabránit ztrátě kostní hmoty pozorované při osteoporóze. Bisfosfonáty snižují riziko spontánních zlomenin charakteristických pro tuto patologii muskuloskeletálního systému. Léky se používají jak pro patogenetickou terapii, tak pro profylaxi..
Každý bisfosfonát má celou řadu kontraindikací. V případě narušení dávkovacího režimu nebo v důsledku dlouhodobého užívání se často objevují systémové a lokální vedlejší účinky. Teprve po provedení řady instrumentálních studií lékař dospěl k závěru o vhodnosti zařazení bisfosfonátů do léčebných režimů.
Je důležité to vědět! Lékaři jsou šokováni: „Existuje účinný a cenově dostupný lék na bolest kloubů.“ Přečtěte si více.
Zpočátku nebyly bisfosfonáty syntetizovány pro potřeby farmaceutického průmyslu. Kromě toho nebyl takový rozsah jejich uplatňování zvažován téměř 100 let. Estery kyseliny fosfonové byly vyrobeny pro zemědělství. Na jejich základě byla vytvořena minerální hnojiva, změkčila se voda pro zavlažování pod povrchem. Textilní a ropný průmysl se neobešel bez bisfosfonátů a stále je aktivně používá..
Současně se lékaři a lékárníci pokusili najít způsoby, jak posílit kostní hmotu. Průlom v této oblasti je objev Astley Cooper. V roce 1824 předložil tento anglický lékař a soudní lékař královského dvora hypotézu o souvislostech mezi zvýšenou křehkostí kostí u starších osob a určitou patologií, která se v jejich těle vyvíjí. Tato nemoc byla objevena, systematizována a dostala vědecké jméno na začátku dvacátého století. Ale odstranit osteoporózu, zabránit jejím nebezpečným komplikacím v té době nebylo možné.
Švýcar Herbert Fleisch experimentoval s chemickými sloučeninami po dlouhou dobu. V roce 1968 objevil, že když anorganický pyrofosfát přišel do styku s biologickou tekutinou, vysrážel se výrazně méně vápníku. Aby se zabránilo tomu, že enzymy agresivně ovlivňují pyrofosfát, byl atom fosforu v jeho molekule nahrazen atomem uhlíku. Také významně zvýšila biologickou aktivitu chemické sloučeniny..
Ale před syntézou prvního farmakologického léčiva na bázi bisfosfonátů bylo ještě 30 dlouhých let. V roce 1995, po zdlouhavých klinických studiích, začala výroba léčiv pro léčbu osteoporózy kostí ve velkém měřítku..
Bisfosfonáty se stále aktivně používají při léčbě osteoporózy, a to i přes řadu objevených nevýhod. Například bylo zjištěno, že léky zvyšují hustotu kostí, ale nezpůsobují je silnější. Struktura kostní tkáně se podobá některým kovovým slitinám - s určitým fyzickým dopadem se dělí na malé kousky. Proto kromě bisfosfonátů zahrnují terapeutické režimy také přípravky pro posílení kostí..
Bisfosfonát nebo difosfonát je uměle syntetizovaná chemická sloučenina podobná struktuře jako pyrofosfonát. Tato látka je zodpovědná za sílu adheze vápníku na kostní tkáň. Na rozdíl od přírodních biologických pyrofosfonátů mají syntetické bisfosfonáty vyšší klinickou aktivitu. Mají širší spektrum farmakologických účinků.
Ve zdravých kostních tkáních probíhají metabolické procesy hladce a v případě jakéhokoli selhání jsou okamžitě aktivovány kompenzační mechanismy pro obnovu a regeneraci poškozených oblastí. Hlavní strukturální jednotky kostní tkáně:
Lidské tělo obsahuje přibližně stejný počet utilizátorů-osteoklastů a tvůrců-osteoblastů. Pokud se počet disruptorů začne zvyšovat, pak nastane apoptóza - regulovaný proces programované buněčné smrti. Jinak nevyváženost způsobí vážné následky, z nichž jedním je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulují sebezničení osteoklastů a obnovují přirozenou rovnováhu kostních buněk. Po vstupu do těla vážou molekuly vápníku, které se hromadí v kostních tkáních. Chemické sloučeniny spolehlivě drží mikroelement a podstupují nepřetržité útoky množením osteoklastů. Před bouráním se však bisfosfonáty plně vyrovnají se svým úkolem - zvýšit hustotu kostí.
Dokonce i „zanedbané“ společné problémy lze vyléčit doma! Jen si pamatujte, že se s ním jednou denně potírá..
V mezinárodní klasifikaci jsou bisfosfonáty rozděleny do dvou velkých skupin v závislosti na molekulární struktuře, nebo spíše na obsahu molekuly dusíku v chemické struktuře. K léčbě osteoporózy se používá osm hlavních sloučenin, které jsou účinnými složkami domácích léčiv a jejich dováženými strukturálními analogy:
Drogy neobsahující dusík patří k lékům první generace, které sloužily jako základ pro další progresivní vývoj. Jejich použití je však stále relevantní při léčbě osteoporózy. Při průniku do kostní tkáně se bisfosfonáty neobsahující dusík přeměňují na sloučeniny - analogy ATP. Akumulují se ve vysokých koncentracích v osteoklastech a významně snižují jejich destruktivní aktivitu. Před tím, než dojde k konečné destrukci léčiva, dokáže částečně obnovit narušenou rovnováhu v důsledku destrukce osteoklastů.
Drogy obsahující dusík se vyznačují vysokou rezistencí na agresivní buňky. Odolávají destruktivním útokům osteoklastů, což vysvětluje jejich dlouhodobý farmakologický účinek. Amino obsahující bisfosfonáty jsou léky třetí generace s méně toxickými účinky na vnitřní orgány.
| Nevýhody bisfosfonátů v léčbě osteoporózy | Vlastnosti |
| Agresivní působení na orgány trávicího systému | Při dlouhodobém užívání léčiv se zvyšuje pravděpodobnost vzniku peptického vředu a gastritidy v důsledku ulcerace sliznic |
| Dlouhodobý léčebný kurz | Pro zvýšení hustoty kostních tkání nebo pro prevenci jejich resorpce je nutné bisfosfonáty brát po dobu 3-5 let a po jejich zrušení je pozorováno zhoršení terapeutického výsledku. |
| Možnost pouze patogenetické léčby | Léky eliminují důsledky osteoporózy, ale nejsou schopny se zbavit své příčiny - metabolické poruchy, snížení rychlosti tvorby osteoblastů |
| Nízká absorpce účinných látek | Po proniknutí do těla je absorbováno 10% bisfosfonátů. Neabsorbovaná část je ledvinami rychle evakuována |
| Potřeba dalších léků | V terapeutických režimech se bisfosfonáty obvykle kombinují s glukokortikosteroidy a přípravky vápníku. To vážně zvyšuje farmakologickou zátěž na tělo pacienta. |
Při výběru léku k léčbě osteoporózy se lékař opírá o výsledky instrumentálních studií, obecných krevních a močových testů. Zohledňuje fázi onemocnění, stupeň poškození tkáně, historii a věk pacienta, příčinu resorpce kosti. Přednost se dává lékům s jemnějším účinkem. K rychlému potlačení útoků na osteoklasty jsou však někdy zapotřebí agresivnější látky.
Při léčbě osteoporózy se používají následující léky:
Zoledronát inhibuje resorpci kosti vyvoláním apoptózy osteoklastů. Proto je tento lék předepsán pro progresivní osteoporózu, kdy primárním úkolem léčby je zpomalit a zastavit destruktivní procesy..
Každé léčivo je charakterizováno určitými vedlejšími účinky a kontraindikacemi pro použití. Podobnost farmakologických vlastností nám však umožňuje kombinovat patologické stavy do jedné skupiny, ve které nejsou bisfosfonáty předepsány:
Kontraindikace při léčbě těmito léky jsou těhotenství, kojení, individuální nesnášenlivost účinných a pomocných látek. Při narušení dávkovacího režimu nebo při ukládání bisfosfonátů se mohou objevit nežádoucí účinky. Na straně zažívacího systému jsou možné dyspeptické poruchy: nevolnost, zvracení, nadměrná tvorba plynů, průjem nebo zácpa, bolest v epigastrické oblasti. Neurologické poruchy se projevují snížením zrakové ostrosti, bolestmi hlavy a závratěmi. Jsou popsány případy srdeční arytmie, fibrilace síní, vývoje osteonekrózy čelistních kloubů. Někdy existují horečnaté stavy, komplikované zimnicí, slabostí, apatií, artralgií, bolestí svalů. Charakteristické příznaky lokální alergické reakce jsou otok a zarudnutí kůže, výskyt svědění a vyrážky..
Bisfosfonáty jsou léčiva, která regulují metabolismus kostí a zvyšují pevnost kostí. Nazývají se také difosfonáty, protože tato léčiva obsahují dvě fosfonové kyseliny (organické sloučeniny obsahující fosfor). Hlavní indikací pro jmenování bisfosfonátů je osteoporóza - onemocnění kostní tkáně způsobené metabolickými poruchami a nedostatkem vápníku a projevující se zvýšenou křehkostí kostí. Níže je uveden seznam léčiv ze skupiny bisfosfonátů, jejich farmakologické vlastnosti, obchodní názvy a vlastnosti aplikace.
Bisfosfonáty (někdy nesprávně nazývané biofosfáty) se v poslední době používají k léčbě patologií muskuloskeletálního systému. Rozsáhlé studie farmakologických vlastností této skupiny léčiv byly provedeny teprve v polovině dvacátého století a první lék obsahující difosfonáty a schopný zastavit ničení kostí byl propuštěn v roce 1990 (lék Fosamax)..
Hlavním mechanismem účinku bisfosfonátů je tzv. „Metabolické zmrazení“. Kostní tkáň v lidském těle je tvořena osteocyty - buňkami, které vznikají v procesu vývoje kostí v důsledku uvolňování mezibuněčné látky. Tato látka se nazývá matice. Matrice je syntetizována osteoblasty - takzvanými „mladými“ kostními buňkami, které jsou následně uzavřeny v mezibuněčné látce a vytvářejí zralé osteocyty..
Kostní metabolismus se provádí nejen osteoblasty, ale také osteoklasty. Jedná se o obří buňky obsahující asi 20 jader s těsným odstupem, jejichž hlavní funkcí je rozpouštění minerálů a rozklad kolagenů. Výsledkem zvýšené aktivity osteoklastů je snížení a ztenčení kostní tkáně, což je hlavní patogenetický faktor ve vývoji osteoporózy..
Zdravý stav kostí přímo závisí na metabolických procesech, které se v nich vyskytují. Kostní tkáň se neustále obnovuje pomocí buněk vytvářejících osteoblasty a jejich antagonistů - osteoklastů, které fungují jako utilizátory. Ve zdravém těle je počet těchto a dalších buněk přibližně na stejné úrovni. Porušení této rovnováhy má vážné důsledky - osteoporózu.
Použití bisfosfonátů může být odůvodněno při léčbě postmenopauzální osteoporózy v případech, kdy je konvenční léčba estrogeny kontraindikována. Navzdory skutečnosti, že struktura ženských pohlavních hormonů a bisfosfonátů je velmi odlišná, mají podobný účinek na kostní tkáň: zpomalují proces odvápňování (vyluhování vápníku).
Bisfosfonáty lze také použít v onkologii. V 70% případů jsou léčiva této skupiny zahrnuta do léčebného režimu pro pacienty s mnohočetným myelomem, které vznikají v důsledku poruch v činnosti plazmatických buněk kostní dřeně (rakovina plazmatických buněk). V některých případech je použití těchto léčiv pro kostní metastázy oprávněné, ale při výběru účinné dávky je třeba mít na paměti, že tito pacienti mají zvýšené riziko osteonekrózy čelisti.
Léčba bisfosfonáty je stále předmětem výzkumu, diskuse a různých studií..
Přesto mají drogy také mnoho nevýhod. Nejvýraznějším z nich je průměrná účinnost (pouze jedné třetině pacientů se podaří dosáhnout pozitivní dynamiky), protože tyto léky mají nízkou biologickou dostupnost - ne více než 25%. Při dlouhodobém používání se zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků, a proto se po 3-5 letech léčby musí hledat alternativní možnost.
Další důležitou nevýhodou bisfosfonátů je nepohodlí při používání. Aby nedošlo k poškození horního jícnu, neměl by pacient po požití pilulek zaujmout sklon a vodorovnou polohu po dobu 40 minut. Nemůžete jíst ani pít nic stejného množství. Užívejte bisfosfonáty přísně na lačný žaludek ráno.
Statistiky ukazují, že právě tyto požadavky na přijetí způsobují, že mnozí porušují předepsaný léčebný režim nebo přestávají pít lék. Pacienti, kteří vyžadují léčbu bisfosfonáty, by si měli být vědomi toho, že nedodržení pokynů zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků několikrát.
Při výběru bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy potřebujete znát nejen jejich jména, ale také některé vlastnosti, které mohou ovlivnit účinnost léčby..
První generace přípravků kyseliny klodronové (klodronát disodný) patří k korektorům metabolismu chrupavky a kostí a jsou analogy přírodního pyrofosfátu. Potlačují aktivitu osteoklastů, snižují koncentraci vápníku v krevním séru a vylučování vápníku močí. Náklady na řešení jsou asi 5 000 rublů. Cena tablet a tobolek obsahujících kyselinu klodronovou se pohybuje od 9 000 do 11 000 rublů.
Nejoblíbenější a cenově dostupné léky pro léčbu postmenopauzální a nespecifikované osteoporózy. Cena balení 4 70 mg tablet je asi 500 rublů.
Lék ze skupiny inhibitorů kostní resorpce. Odkazuje na vysoce účinné bisfosfonáty působící na kostní tkáň. Přípravky na bázi kyseliny zoledronové nemají nepříznivý vliv na mineralizační proces a mechanické vlastnosti kostí. Náklady na lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku se pohybují od 5800 do 9100 rublů.
Patří k bisfosfonátům třetí generace. Preparáty kyseliny ibandronové (ibandronát sodný) jsou účinné při osteoporóze, která se vyvíjí v přítomnosti maligních onemocnění. Cena se pohybuje od 4200 do 14000 rublů.
Při výběru léčiva ze skupiny bisfosfonátů je nutné brát v úvahu nejen primární diagnózu, ale také doprovodná onemocnění, protože to má vliv na hodnocení rizik vedlejších účinků. Ve většině případů jsou tyto léky dobře snášeny, ale někteří pacienti měli bolesti břicha, vyrážky na kůži, bolesti svalů a kloubů..
Je třeba si také uvědomit, že bisfosfonáty zvyšují riziko zánětu a erozivního poškození žaludku a jícnu, takže tyto léky lze užívat pouze pod lékařským dohledem..
Autor článku: Sergey Vladimirovič, přívrženec rozumného biohackingu a oponent moderní stravy a rychlé hubnutí. Řeknu vám, jak muž ve věku 50+ má zůstat módní, krásný a zdravý, jak se cítit v 50 v 50. Více o autorovi.
Bisfosfonáty byly původně používány v průmyslu k prevenci koroze, stejně jako v textilním a ropném průmyslu. A v poslední době se také používají pro lékařské účely, zejména se bisfosfonáty používají k léčbě osteoporózy a dalších onemocnění kostí. Díky těmto sloučeninám je zabráněno významnému úbytku kostní hmoty, což umožňuje jejich použití k léčbě patologií, které zvyšují riziko zlomenin.
Co je to osteoporóza? Podrobnosti v tomto článku. A v této sekci, všechny informace o dalších nemocích páteře.
Osteoporóza je velmi obtížné onemocnění, jehož léčba trvá dlouho a je velmi obtížným postupem. Výsledkem nemoci je vyšší pravděpodobnost zlomeniny v důsledku ztenčení kostní tkáně. Nejnebezpečnější jsou zlomeniny páteře, kyčle a předloktí. Mezi nejrizikovější skupinu patří ženy v postmenopauzálním období, pokud jsou geneticky predisponovány. V takových a podobných případech se bisfosfáty často používají při léčbě osteoporózy. Z tohoto důvodu jsou léky, které patří do této skupiny, perfektní. Při léčbě se osvědčili, ale nezapomeňte, že prokázali vynikající výsledky v léčbě dalších patologií spojených se ztrátou kostí..
V důsledku metodického řešení je často možné nejen zastavit vývoj patologií, ale dokonce i zvrátit proces a podpořit obnovu kostní tkáně. Je však třeba poznamenat, že proces léčby může trvat roky, ale nelze jej zastavit..
Mechanismus výskytu onemocnění je poměrně jednoduchý: v průběhu let dochází v těle k procesům, které narušují jeho normální fungování, av tomto případě k nerovnováze mezi buňkami, které jsou zodpovědné za syntézu kostní tkáně. Důvodem jsou hormonální poruchy. Výsledkem, jak vyplývá z výše uvedeného, je ztráta kostní hmoty a stává se velmi křehkou. Je třeba poznamenat, že vedle změn souvisejících s věkem může být výskyt onemocnění také přímo spojen s užíváním různých léků jako vedlejším účinkem.
Bisfosfonáty se skládají ze dvou částí fosfonátu a jsou syntetickou verzí přírodních pyrofosfátů v těle, které zase hrají významnou roli při regulaci obsahu vápníku v kostní tkáni. Vázají se na vápník a podporují jeho pronikání do kosti.
Hlavní výhodou tohoto léku je, že působí selektivně a pouze v oblastech, které skutečně vyžadují léčbu, aniž by narušovaly zdravý přírodní proces..
Bisfosfonátová léčiva pro osteoporózu se dělí do dvou skupin v závislosti na obsahu dusíku a v důsledku toho na základě jejich účinku. Jednoduché neobsahují dusík a mají menší účinek. Potlačují funkci osteoklastů a zpomalují jejich tvorbu. Výsledkem je jejich rychlé zničení. Aminobisfosfáty, které obsahují dusík, však působí poněkud jinak. Aktivují osteoklasty a podporují jejich včasnou absorpci, čímž zpomalují proces destrukce tkáně.
To zahrnuje následující drogy:
Tato skupina je nejúčinnější při léčbě osteoparózy u žen. To zahrnuje léky jako:
Samozřejmě, že tyto léky mají při správném použití hmatatelný účinek a podporují zotavení a také snižují bolest v metastázách způsobenou maligními nádory..
Při nesprávném dávkování však mohou nastat vážné následky..
Přesto lze lék použít v kombinaci s jinými léky..
Mezi vedlejší účinky patří:
Přípravky založené na bisfosfonátech jsou velmi účinnou léčbou různých nemocí a patologií, v důsledku čehož je pozorována ztráta kostní hmoty. Mělo by však být zřejmé, že celý průběh léčby a zotavení může trvat mnoho let a ceny bisfosfonátů za osteoporózu jsou velmi vysoké, což bude vážnou ranou do kapsy.
V tomto článku se dozvíte, jak účinné jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy, jsou-li předepsány, jak fungují, jak účinné a bezpečné jsou. Stručný návod k použití. Názvy populárních léků.
Autor článku: Stoyanova Victoria, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře léčebného a diagnostického centra (2015–2016).
Bisfosfonáty jsou nehormonální léky používané k léčbě osteoporózy (úbytek kostní hmoty). Považován za jeden z nejúčinnějších léků, tzv. „Zlatý standard“ pro obnovu kostí, omezení jejich ničení a podporu rychlé regenerace a ztuhnutí..
Lék Fosamax je představitelem bisfosfonátové skupiny
Bisfosfonáty jsou častěji předepisovány pacientům se sklonem k osteoporóze:
Léky se úspěšně používají k eliminaci patologických strukturálních změn v kostech, například u Pagetovy choroby. Podle oficiálních studií používání bisfosfonátů minimalizuje pravděpodobnost rozvoje osteoporózy, zlomenin, deformit kostí a páteře přesně o polovinu (o 50%)..
| Výhody bisfosfonátů | Jejich nevýhody | ||
|---|---|---|---|
| Názvy léčiv | stručný popis |
|---|---|
| Názvy léčiv | stručný popis |
|---|---|