logo

Bisfosfonáty jsou farmakologické přípravky, jejichž chemické složení obsahuje estery fosfonových kyselin. Hlavním terapeutickým účinkem léčiv je zabránit ztrátě kostní hmoty pozorované při osteoporóze. Bisfosfonáty snižují riziko spontánních zlomenin charakteristických pro tuto patologii muskuloskeletálního systému. Léky se používají jak pro patogenetickou terapii, tak pro profylaxi..

Každý bisfosfonát má celou řadu kontraindikací. V případě narušení dávkovacího režimu nebo v důsledku dlouhodobého užívání se často objevují systémové a lokální vedlejší účinky. Teprve po provedení řady instrumentálních studií lékař dospěl k závěru o vhodnosti zařazení bisfosfonátů do léčebných režimů.

Trocha historie

Je důležité to vědět! Lékaři jsou šokováni: „Existuje účinný a cenově dostupný lék na bolest kloubů.“ Přečtěte si více.

Zpočátku nebyly bisfosfonáty syntetizovány pro potřeby farmaceutického průmyslu. Kromě toho nebyl takový rozsah jejich uplatňování zvažován téměř 100 let. Estery kyseliny fosfonové byly vyrobeny pro zemědělství. Na jejich základě byla vytvořena minerální hnojiva, změkčila se voda pro zavlažování pod povrchem. Textilní a ropný průmysl se neobešel bez bisfosfonátů a stále je aktivně používá..

Současně se lékaři a lékárníci pokusili najít způsoby, jak posílit kostní hmotu. Průlom v této oblasti je objev Astley Cooper. V roce 1824 předložil tento anglický lékař a soudní lékař královského dvora hypotézu o souvislostech mezi zvýšenou křehkostí kostí u starších osob a určitou patologií, která se v jejich těle vyvíjí. Tato nemoc byla objevena, systematizována a dostala vědecké jméno na začátku dvacátého století. Ale odstranit osteoporózu, zabránit jejím nebezpečným komplikacím v té době nebylo možné.

Švýcar Herbert Fleisch experimentoval s chemickými sloučeninami po dlouhou dobu. V roce 1968 objevil, že když anorganický pyrofosfát přišel do styku s biologickou tekutinou, vysrážel se výrazně méně vápníku. Aby se zabránilo tomu, že enzymy agresivně ovlivňují pyrofosfát, byl atom fosforu v jeho molekule nahrazen atomem uhlíku. Také významně zvýšila biologickou aktivitu chemické sloučeniny..

Ale před syntézou prvního farmakologického léčiva na bázi bisfosfonátů bylo ještě 30 dlouhých let. V roce 1995, po zdlouhavých klinických studiích, začala výroba léčiv pro léčbu osteoporózy kostí ve velkém měřítku..

Mechanismus účinku

Bisfosfonáty se stále aktivně používají při léčbě osteoporózy, a to i přes řadu objevených nevýhod. Například bylo zjištěno, že léky zvyšují hustotu kostí, ale nezpůsobují je silnější. Struktura kostní tkáně se podobá některým kovovým slitinám - s určitým fyzickým dopadem se dělí na malé kousky. Proto kromě bisfosfonátů zahrnují terapeutické režimy také přípravky pro posílení kostí..

Bisfosfonát nebo difosfonát je uměle syntetizovaná chemická sloučenina podobná struktuře jako pyrofosfonát. Tato látka je zodpovědná za sílu adheze vápníku na kostní tkáň. Na rozdíl od přírodních biologických pyrofosfonátů mají syntetické bisfosfonáty vyšší klinickou aktivitu. Mají širší spektrum farmakologických účinků.

Ve zdravých kostních tkáních probíhají metabolické procesy hladce a v případě jakéhokoli selhání jsou okamžitě aktivovány kompenzační mechanismy pro obnovu a regeneraci poškozených oblastí. Hlavní strukturální jednotky kostní tkáně:

  • osteoblasty - mladé kostní buňky o průměru 15-20 mikronů, syntetizující intercelulární látku. Jak se matrice hromadí, jsou v ní zazděny a stávají se osteocyty;
  • osteoklasty - obří multinukleované buňky, které odstraňují kostní tkáň rozpuštěním minerální složky a ničením kolagenu.

Lidské tělo obsahuje přibližně stejný počet utilizátorů-osteoklastů a tvůrců-osteoblastů. Pokud se počet disruptorů začne zvyšovat, pak nastane apoptóza - regulovaný proces programované buněčné smrti. Jinak nevyváženost způsobí vážné následky, z nichž jedním je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulují sebezničení osteoklastů a obnovují přirozenou rovnováhu kostních buněk. Po vstupu do těla vážou molekuly vápníku, které se hromadí v kostních tkáních. Chemické sloučeniny spolehlivě drží mikroelement a podstupují nepřetržité útoky množením osteoklastů. Před bouráním se však bisfosfonáty plně vyrovnají se svým úkolem - zvýšit hustotu kostí.

Dokonce i „zanedbané“ společné problémy lze vyléčit doma! Jen si pamatujte, že se s ním jednou denně potírá..

Klasifikace

V mezinárodní klasifikaci jsou bisfosfonáty rozděleny do dvou velkých skupin v závislosti na molekulární struktuře, nebo spíše na obsahu molekuly dusíku v chemické struktuře. K léčbě osteoporózy se používá osm hlavních sloučenin, které jsou účinnými složkami domácích léčiv a jejich dováženými strukturálními analogy:

  • bez dusíku - klodronát, tiludronát, etidronát;
  • obsahující dusík - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
  • obsahující amino - Zoledronate, Ibandronate.

Drogy neobsahující dusík patří k lékům první generace, které sloužily jako základ pro další progresivní vývoj. Jejich použití je však stále relevantní při léčbě osteoporózy. Při průniku do kostní tkáně se bisfosfonáty neobsahující dusík přeměňují na sloučeniny - analogy ATP. Akumulují se ve vysokých koncentracích v osteoklastech a významně snižují jejich destruktivní aktivitu. Před tím, než dojde k konečné destrukci léčiva, dokáže částečně obnovit narušenou rovnováhu v důsledku destrukce osteoklastů.

Drogy obsahující dusík se vyznačují vysokou rezistencí na agresivní buňky. Odolávají destruktivním útokům osteoklastů, což vysvětluje jejich dlouhodobý farmakologický účinek. Amino obsahující bisfosfonáty jsou léky třetí generace s méně toxickými účinky na vnitřní orgány.

Nevýhody bisfosfonátů v léčbě osteoporózyVlastnosti
Agresivní působení na orgány trávicího systémuPři dlouhodobém užívání léčiv se zvyšuje pravděpodobnost vzniku peptického vředu a gastritidy v důsledku ulcerace sliznic
Dlouhodobý léčebný kurzPro zvýšení hustoty kostních tkání nebo pro prevenci jejich resorpce je nutné bisfosfonáty brát po dobu 3-5 let a po jejich zrušení je pozorováno zhoršení terapeutického výsledku.
Možnost pouze patogenetické léčbyLéky eliminují důsledky osteoporózy, ale nejsou schopny se zbavit své příčiny - metabolické poruchy, snížení rychlosti tvorby osteoblastů
Nízká absorpce účinných látekPo proniknutí do těla je absorbováno 10% bisfosfonátů. Neabsorbovaná část je ledvinami rychle evakuována
Potřeba dalších lékůV terapeutických režimech se bisfosfonáty obvykle kombinují s glukokortikosteroidy a přípravky vápníku. To vážně zvyšuje farmakologickou zátěž na tělo pacienta.

Druhy bisfosfonátů

Při výběru léku k léčbě osteoporózy se lékař opírá o výsledky instrumentálních studií, obecných krevních a močových testů. Zohledňuje fázi onemocnění, stupeň poškození tkáně, historii a věk pacienta, příčinu resorpce kosti. Přednost se dává lékům s jemnějším účinkem. K rychlému potlačení útoků na osteoklasty jsou však někdy zapotřebí agresivnější látky.

Při léčbě osteoporózy se používají následující léky:

  • Klodronát. Inhibuje osteoklasty, snižuje závažnost bolestivých pocitů v pozdních stádiích osteoporózy, zadržuje vápník v kostech a snižuje jeho koncentraci v systémovém oběhu. Klodronát je také předepsán, aby zabránil rozvoji hyperkalcémie a demineralizace, která vyvolává rozpuštění kostní tkáně;
  • Tiludronát. Aktivně stimuluje mineralizaci a zvyšuje hustotu kostí. Předepisuje se pacientům k rychlému zotavení po složitých zlomeninách, léčbě Pagetovy choroby nebo osteodystrofii, s charakteristickou křehkostí kostí v důsledku metabolických poruch;
  • Etidronát. Difosfonát prostý dusíku je předchůdcem moderních léčiv pro léčbu osteoporózy. Používá se také při léčbě revmatoidní artritidy, maligních a benigních novotvarů a některých renálních patologií. Pomáhá eliminovat účinky intoxikace těžkými kovy;
  • Alendronát. Stabilizuje metabolické procesy v kostních a chrupavkových tkáních Použití přípravků s Alendronátem nezpůsobuje demineralizaci kostí, která se aktivně používá při léčbě žen, které vstoupily do období přirozené menopauzy;
  • Pamidronate. Zasahuje do reprodukce osteoklastů, snižuje rychlost katabolických procesů a stimuluje regenerativní biochemické reakce;
  • Risendronát. Bisfosfonát se vyznačuje vysokou klinickou aktivitou v nepřítomnosti výrazných toxických účinků na organismus. Risendronát je často první volbou v léčbě osteoporózy způsobené dlouhodobým užíváním glukokortikosteroidů;
  • Ibandronate. Účinný profylaktický prostředek pro spontánní zlomeniny obratlů. Zpomaluje reprodukci osteoklastů, zabraňuje resorpci kosti a udržuje vápník v kostních strukturách.

Zoledronát inhibuje resorpci kosti vyvoláním apoptózy osteoklastů. Proto je tento lék předepsán pro progresivní osteoporózu, kdy primárním úkolem léčby je zpomalit a zastavit destruktivní procesy..

Kontraindikace a vedlejší účinky

Každé léčivo je charakterizováno určitými vedlejšími účinky a kontraindikacemi pro použití. Podobnost farmakologických vlastností nám však umožňuje kombinovat patologické stavy do jedné skupiny, ve které nejsou bisfosfonáty předepsány:

  • akutní a chronické selhání ledvin;
  • recidivující ulcerativní léze žaludku a dvanáctníku;
  • hypokalcemie nebo nedostatek vápníku v těle.

Kontraindikace při léčbě těmito léky jsou těhotenství, kojení, individuální nesnášenlivost účinných a pomocných látek. Při narušení dávkovacího režimu nebo při ukládání bisfosfonátů se mohou objevit nežádoucí účinky. Na straně zažívacího systému jsou možné dyspeptické poruchy: nevolnost, zvracení, nadměrná tvorba plynů, průjem nebo zácpa, bolest v epigastrické oblasti. Neurologické poruchy se projevují snížením zrakové ostrosti, bolestmi hlavy a závratěmi. Jsou popsány případy srdeční arytmie, fibrilace síní, vývoje osteonekrózy čelistních kloubů. Někdy existují horečnaté stavy, komplikované zimnicí, slabostí, apatií, artralgií, bolestí svalů. Charakteristické příznaky lokální alergické reakce jsou otok a zarudnutí kůže, výskyt svědění a vyrážky..

Názvy léků na bisfosfonáty vápenaté

Bisfosfonáty jsou léčiva, která regulují metabolismus kostí a zvyšují pevnost kostí. Nazývají se také difosfonáty, protože tato léčiva obsahují dvě fosfonové kyseliny (organické sloučeniny obsahující fosfor). Hlavní indikací pro jmenování bisfosfonátů je osteoporóza - onemocnění kostní tkáně způsobené metabolickými poruchami a nedostatkem vápníku a projevující se zvýšenou křehkostí kostí. Níže je uveden seznam léčiv ze skupiny bisfosfonátů, jejich farmakologické vlastnosti, obchodní názvy a vlastnosti aplikace.

Biofosfáty, co to je

Bisfosfonáty (někdy nesprávně nazývané biofosfáty) se v poslední době používají k léčbě patologií muskuloskeletálního systému. Rozsáhlé studie farmakologických vlastností této skupiny léčiv byly provedeny teprve v polovině dvacátého století a první lék obsahující difosfonáty a schopný zastavit ničení kostí byl propuštěn v roce 1990 (lék Fosamax)..

Hlavním mechanismem účinku bisfosfonátů je tzv. „Metabolické zmrazení“. Kostní tkáň v lidském těle je tvořena osteocyty - buňkami, které vznikají v procesu vývoje kostí v důsledku uvolňování mezibuněčné látky. Tato látka se nazývá matice. Matrice je syntetizována osteoblasty - takzvanými „mladými“ kostními buňkami, které jsou následně uzavřeny v mezibuněčné látce a vytvářejí zralé osteocyty..

Kostní metabolismus se provádí nejen osteoblasty, ale také osteoklasty. Jedná se o obří buňky obsahující asi 20 jader s těsným odstupem, jejichž hlavní funkcí je rozpouštění minerálů a rozklad kolagenů. Výsledkem zvýšené aktivity osteoklastů je snížení a ztenčení kostní tkáně, což je hlavní patogenetický faktor ve vývoji osteoporózy..

Zdravý stav kostí přímo závisí na metabolických procesech, které se v nich vyskytují. Kostní tkáň se neustále obnovuje pomocí buněk vytvářejících osteoblasty a jejich antagonistů - osteoklastů, které fungují jako utilizátory. Ve zdravém těle je počet těchto a dalších buněk přibližně na stejné úrovni. Porušení této rovnováhy má vážné důsledky - osteoporózu.

    Farmakologický účinek bisfosfonátů je určen následujícími vlastnostmi:
  1. vazba na vápník a inkorporace do kostní tkáně;
  2. snížená citlivost kostí na působení osteoklastů;
  3. zpomaluje proces vyluhování vápníku z kostní tkáně.

Indikace pro použití

    Hlavní indikace pro jmenování této skupiny drog jsou:
  • osteoporóza;
  • deformující osteóza (osteitida);
  • primární patologie příštítných tělísek, u nichž stoupá hladina vápníku v krvi a produkuje se hormony regulující metabolismus vápníku a fosforu;
  • nedostatek kolagenu, který způsobuje zvýšenou křehkost a křehkost kostí (osteogenesis imperfecta);
  • jiná onemocnění doprovázená rychlým úbytkem kostí (včetně těch se zvýšeným rizikem osteoporózy).

Použití bisfosfonátů může být odůvodněno při léčbě postmenopauzální osteoporózy v případech, kdy je konvenční léčba estrogeny kontraindikována. Navzdory skutečnosti, že struktura ženských pohlavních hormonů a bisfosfonátů je velmi odlišná, mají podobný účinek na kostní tkáň: zpomalují proces odvápňování (vyluhování vápníku).

Bisfosfonáty lze také použít v onkologii. V 70% případů jsou léčiva této skupiny zahrnuta do léčebného režimu pro pacienty s mnohočetným myelomem, které vznikají v důsledku poruch v činnosti plazmatických buněk kostní dřeně (rakovina plazmatických buněk). V některých případech je použití těchto léčiv pro kostní metastázy oprávněné, ale při výběru účinné dávky je třeba mít na paměti, že tito pacienti mají zvýšené riziko osteonekrózy čelisti.

Výhody a poškození bisfosfonátů

Léčba bisfosfonáty je stále předmětem výzkumu, diskuse a různých studií..

    Mezi zřejmé výhody těchto léků patří:
  1. zvýšená hustota kostí;
  2. snížené riziko zlomenin (pozorováno u 30-50% pacientů);
  3. dobrá tolerance;
  4. ztráta kostní resorpční funkce.

Přesto mají drogy také mnoho nevýhod. Nejvýraznějším z nich je průměrná účinnost (pouze jedné třetině pacientů se podaří dosáhnout pozitivní dynamiky), protože tyto léky mají nízkou biologickou dostupnost - ne více než 25%. Při dlouhodobém používání se zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků, a proto se po 3-5 letech léčby musí hledat alternativní možnost.

Přijímací pravidla

Další důležitou nevýhodou bisfosfonátů je nepohodlí při používání. Aby nedošlo k poškození horního jícnu, neměl by pacient po požití pilulek zaujmout sklon a vodorovnou polohu po dobu 40 minut. Nemůžete jíst ani pít nic stejného množství. Užívejte bisfosfonáty přísně na lačný žaludek ráno.

Statistiky ukazují, že právě tyto požadavky na přijetí způsobují, že mnozí porušují předepsaný léčebný režim nebo přestávají pít lék. Pacienti, kteří vyžadují léčbu bisfosfonáty, by si měli být vědomi toho, že nedodržení pokynů zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků několikrát.

První, druhá a třetí generace bisfosfonátů

    Lze rozlišit několik generací drogy:
  1. Léky první generace jsou jednoduché bisfosfonáty nebo prosté dusíku (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku těchto léků je poněkud užší než spektrum dusíkatých látek, účinnost léčby a prevence těmito bisfosfonáty je nicméně velmi vysoká.
  2. Léky druhé generace jsou bisfosfonáty nebo difosfonáty obsahující dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačují se širším spektrem působení a vysokou účinností..
  3. Léky třetí generace - amin bisfosfonáty (zoledronát, ibandronát).

Seznam drog

Při výběru bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy potřebujete znát nejen jejich jména, ale také některé vlastnosti, které mohou ovlivnit účinnost léčby..

Kyselina klodronová

První generace přípravků kyseliny klodronové (klodronát disodný) patří k korektorům metabolismu chrupavky a kostí a jsou analogy přírodního pyrofosfátu. Potlačují aktivitu osteoklastů, snižují koncentraci vápníku v krevním séru a vylučování vápníku močí. Náklady na řešení jsou asi 5 000 rublů. Cena tablet a tobolek obsahujících kyselinu klodronovou se pohybuje od 9 000 do 11 000 rublů.

    Bisfosfonáty kyseliny klodronové:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Syndronát.

Kyselina alendronová

Nejoblíbenější a cenově dostupné léky pro léčbu postmenopauzální a nespecifikované osteoporózy. Cena balení 4 70 mg tablet je asi 500 rublů.

    Bisfosfonáty kyseliny alendronové:
  • Alendronát;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterapar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Kyselina zoledronová

Lék ze skupiny inhibitorů kostní resorpce. Odkazuje na vysoce účinné bisfosfonáty působící na kostní tkáň. Přípravky na bázi kyseliny zoledronové nemají nepříznivý vliv na mineralizační proces a mechanické vlastnosti kostí. Náklady na lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku se pohybují od 5800 do 9100 rublů.

    Přípravky na bázi kyseliny zoledronové:
  • Zoledronát;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Resoclastin;
  • Blazter.

Kyselina ibandronová

Patří k bisfosfonátům třetí generace. Preparáty kyseliny ibandronové (ibandronát sodný) jsou účinné při osteoporóze, která se vyvíjí v přítomnosti maligních onemocnění. Cena se pohybuje od 4200 do 14000 rublů.

    Přípravky kyseliny ibandronové:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Při výběru léčiva ze skupiny bisfosfonátů je nutné brát v úvahu nejen primární diagnózu, ale také doprovodná onemocnění, protože to má vliv na hodnocení rizik vedlejších účinků. Ve většině případů jsou tyto léky dobře snášeny, ale někteří pacienti měli bolesti břicha, vyrážky na kůži, bolesti svalů a kloubů..

Je třeba si také uvědomit, že bisfosfonáty zvyšují riziko zánětu a erozivního poškození žaludku a jícnu, takže tyto léky lze užívat pouze pod lékařským dohledem..

Autor článku: Sergey Vladimirovič, přívrženec rozumného biohackingu a oponent moderní stravy a rychlé hubnutí. Řeknu vám, jak muž ve věku 50+ má zůstat módní, krásný a zdravý, jak se cítit v 50 v 50. Více o autorovi.

Bisfosfonáty pro osteoporózu - možné nežádoucí účinky

Bisfosfonáty byly původně používány v průmyslu k prevenci koroze, stejně jako v textilním a ropném průmyslu. A v poslední době se také používají pro lékařské účely, zejména se bisfosfonáty používají k léčbě osteoporózy a dalších onemocnění kostí. Díky těmto sloučeninám je zabráněno významnému úbytku kostní hmoty, což umožňuje jejich použití k léčbě patologií, které zvyšují riziko zlomenin.

Co je to osteoporóza? Podrobnosti v tomto článku. A v této sekci, všechny informace o dalších nemocích páteře.

Osteoporóza a její léčba

Osteoporóza je velmi obtížné onemocnění, jehož léčba trvá dlouho a je velmi obtížným postupem. Výsledkem nemoci je vyšší pravděpodobnost zlomeniny v důsledku ztenčení kostní tkáně. Nejnebezpečnější jsou zlomeniny páteře, kyčle a předloktí. Mezi nejrizikovější skupinu patří ženy v postmenopauzálním období, pokud jsou geneticky predisponovány. V takových a podobných případech se bisfosfáty často používají při léčbě osteoporózy. Z tohoto důvodu jsou léky, které patří do této skupiny, perfektní. Při léčbě se osvědčili, ale nezapomeňte, že prokázali vynikající výsledky v léčbě dalších patologií spojených se ztrátou kostí..

V důsledku metodického řešení je často možné nejen zastavit vývoj patologií, ale dokonce i zvrátit proces a podpořit obnovu kostní tkáně. Je však třeba poznamenat, že proces léčby může trvat roky, ale nelze jej zastavit..

Mechanismus výskytu onemocnění je poměrně jednoduchý: v průběhu let dochází v těle k procesům, které narušují jeho normální fungování, av tomto případě k nerovnováze mezi buňkami, které jsou zodpovědné za syntézu kostní tkáně. Důvodem jsou hormonální poruchy. Výsledkem, jak vyplývá z výše uvedeného, ​​je ztráta kostní hmoty a stává se velmi křehkou. Je třeba poznamenat, že vedle změn souvisejících s věkem může být výskyt onemocnění také přímo spojen s užíváním různých léků jako vedlejším účinkem.

Bisfosfonáty se skládají ze dvou částí fosfonátu a jsou syntetickou verzí přírodních pyrofosfátů v těle, které zase hrají významnou roli při regulaci obsahu vápníku v kostní tkáni. Vázají se na vápník a podporují jeho pronikání do kosti.

Hlavní výhodou tohoto léku je, že působí selektivně a pouze v oblastech, které skutečně vyžadují léčbu, aniž by narušovaly zdravý přírodní proces..

Skupiny bisfosfonátových léčiv

Bisfosfonátová léčiva pro osteoporózu se dělí do dvou skupin v závislosti na obsahu dusíku a v důsledku toho na základě jejich účinku. Jednoduché neobsahují dusík a mají menší účinek. Potlačují funkci osteoklastů a zpomalují jejich tvorbu. Výsledkem je jejich rychlé zničení. Aminobisfosfáty, které obsahují dusík, však působí poněkud jinak. Aktivují osteoklasty a podporují jejich včasnou absorpci, čímž zpomalují proces destrukce tkáně.

Jednoduché bisfosfonáty

To zahrnuje následující drogy:

  1. Tiludronát - tento lék se vysoce nedoporučuje používat u dětí a používá se pouze k léčbě Pagetovy choroby..
  2. Klodronát - ale tento lék se již používá k léčbě osteoparózy, ale pouze to není omezeno na jeho použití a je také vhodné k léčbě osteolýzy a také k prevenci kostních metastáz, které se vyskytují v důsledku maligních nádorů nebo primárního karcinomu prsu..
  3. Etidronát je také poměrně všestranný lék, který je předepisován pro léčbu osteoparózy, účinků rakoviny na kostní tkáň. Nepoužívá se však samostatně, ale pouze v kombinaci s vápníkem a vitamínem D.
  4. Ibandronát - vhodný pro hyperkalcifikaci způsobenou rakovinou a také pro prevenci zlomenin způsobených osteaparózou u žen.

Aminobisfosfonáty

Tato skupina je nejúčinnější při léčbě osteoparózy u žen. To zahrnuje léky jako:

  1. Aleandronát - vhodný k léčbě ve stejných situacích, jak je popsáno výše, k léčbě osteoparózy u mužů a při Pagetově chorobě.
  2. Risedronát - tento lék je vhodný pro léčbu Pagetovy choroby i pro osteoparózu.
  3. Bondronát - tento lék je předepisován hlavně pro léčbu osteoparózy u žen a pro prevenci tohoto onemocnění.

Komplikace

Samozřejmě, že tyto léky mají při správném použití hmatatelný účinek a podporují zotavení a také snižují bolest v metastázách způsobenou maligními nádory..

Při nesprávném dávkování však mohou nastat vážné následky..

Přesto lze lék použít v kombinaci s jinými léky..

Mezi vedlejší účinky patří:

  • negativní účinky na ledviny;
  • hypokalcemie - často k tomuto problému dochází v důsledku zavedení léku do žíly;
  • během lékové terapie se může objevit bolestivá osteonekróza, která se projevuje na čelisti;
  • použití zoledronátu v přítomnosti rakoviny zvyšuje riziko zlomeniny kyčle;
  • některé srdeční vady mohou být značně zhoršeny léčbou drogami;
  • může se objevit průjem a další problémy se střevem a zažívacím traktem, stejně jako eroze střev;
  • v důsledku nadměrné aktivace T-lymfocytů může dojít k horečce a bolesti svalů;
  • celkové zhoršení a slabost, nevolnost a výskyt podráždění kůže;
  • mohou se vyskytnout různé problémy se zrakem, včetně zhoršení stavu, zhoršení podráždění nebo nemoci.

Přípravky založené na bisfosfonátech jsou velmi účinnou léčbou různých nemocí a patologií, v důsledku čehož je pozorována ztráta kostní hmoty. Mělo by však být zřejmé, že celý průběh léčby a zotavení může trvat mnoho let a ceny bisfosfonátů za osteoporózu jsou velmi vysoké, což bude vážnou ranou do kapsy.

Použití bisfosfonátů při osteoporóze: mechanismus účinku, účinnost, bezpečnost

V tomto článku se dozvíte, jak účinné jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy, jsou-li předepsány, jak fungují, jak účinné a bezpečné jsou. Stručný návod k použití. Názvy populárních léků.

Autor článku: Stoyanova Victoria, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře léčebného a diagnostického centra (2015–2016).

Bisfosfonáty jsou nehormonální léky používané k léčbě osteoporózy (úbytek kostní hmoty). Považován za jeden z nejúčinnějších léků, tzv. „Zlatý standard“ pro obnovu kostí, omezení jejich ničení a podporu rychlé regenerace a ztuhnutí..

Lék Fosamax je představitelem bisfosfonátové skupiny

Bisfosfonáty jsou častěji předepisovány pacientům se sklonem k osteoporóze:

  • z fyziologických důvodů (menopauza, stáří);
  • přítomností nemocí (tyreotoxikóza, hyperparatyreóza, metabolické poruchy);
  • díky užívání léků (glukokortikoidy, protinádorová léčba onkopatologií).

Léky se úspěšně používají k eliminaci patologických strukturálních změn v kostech, například u Pagetovy choroby. Podle oficiálních studií používání bisfosfonátů minimalizuje pravděpodobnost rozvoje osteoporózy, zlomenin, deformit kostí a páteře přesně o polovinu (o 50%)..

Neexistuje žádná hodná alternativa (náhrada) k lékům (jiné prostředky nejsou tak účinné)

Nízká biologická dostupnost (pouze 10% účinné látky působí na kostní tkáň)

Rychle obnovuje hustotu kostí

Během používání se mohou vyskytnout komplikace a četné vedlejší účinky

Jednat místně, aniž by ovlivňoval jiné orgány

Mají určitý analgetický účinek

Obvykle se dobře snáší

Podle pacientů užívajících bisfosfonáty je hlavní nevýhodou složitý režim, který snižuje pravděpodobnost nežádoucích účinků, ale komplikuje život pacienta (pijí velké množství vody, po požití je zakázáno ležet po dobu 40-60 minut, nelze kombinovat s některými potravinami a léčivými přípravky prostředek). Kromě toho musí být lék opilý po dlouhou dobu (až 5 let), aby byl výsledek zachován..

Poměrně často jsou bisfosfonáty nesprávně nazývány biofosfonáty (typo) nebo bisfosfáty (látka tvořená v důsledku přeměny glukózy v těle). Synonyma (jiné názvy) pro tuto skupinu léků jsou difosfonáty nebo bisfosfonáty.

Tyto léky předepisují traumatologové, revmatologové, ortopedové..

Indikace

Bisfosfonáty se používají k prevenci a léčbě osteoporózy různého původu a patologických změn kostí spojených s křehkostí, rizikem zlomenin nebo hrozbou deformace skeletu (Pagetova nemoc, metabolická onemocnění).

Léky podporují regeneraci kostí při osteoporóze, která vyplývá z:

  • změny související s věkem;
  • menopauza;
  • metabolické problémy (hypovitaminóza, diabetes mellitus, Cushingova nemoc, hyperparatyreóza, thyrotoxikóza);
  • autoimunitní poruchy (systémový lupus erythematodes, revmatoidní artritida);
  • maligní onemocnění (myelom, lymfom, leukémie);
  • chronické patologie (selhání ledvin, malabsorpce zažívacího traktu);
  • užívání léků (glukokortikoidy, cytostatika, cytotoxiny, lithium, antikoagulancia, hormonální léky štítné žlázy, antacidum a tetracykliny);
  • z jiného důvodu (kouření, strava, nízký obsah vápníku).

Pro koho bisfosfonáty nejsou vhodné pro osteoporózu:

  1. Pacienti s rakovinou s poraněním čelistí a zubními infekcemi (mohou způsobit vzácné komplikace - osteonekróza nebo nekróza oblasti čelistí).
  2. Pacienti s přecitlivělostí na složky.
  3. Těhotné nebo kojící matky.
  4. Malé děti.

Léky jsou předepisovány pacientům s renální nedostatečností..

Mechanismus účinku

Jako součást bisfosfonátů - účinná látka, jejíž 1 molekula obsahuje 2 fosfonáty (zbytek obsahující fosfor), tedy název skupiny léčiv. Nebyly okamžitě použity pro lékařské účely (zpočátku změkčily tvrdou vodu).

Účinek je založen na schopnosti účinné látky pronikat do tkáně a zůstat tam. Bisfosfonáty in situ:

  • absorbované buňkami, které ničí kostní strukturu - osteoklasty;
  • omezit jejich fungování;
  • účastnit se chemických procesů, které spouštějí sebezničení osteoklastů.

Takto bisfosfonáty obnovují narušenou rovnováhu:

  • aktivní aktivita osteoklastů je omezená;
  • buňky opravující strukturu (osteoblasty) mají čas na vývoj nové tkáně a zvýšení hustoty kostí.

Jak účinné a bezpečné jsou bisfosfonáty?

Tyto léky jsou považovány za „zlatý“ standard pro osteoporózu. V současné době je to jedno z nejúčinnějších léků, které může snížit riziko zlomenin a deformit kostí o 50%..

Avšak bisfosfonáty nelze označit za absolutně bezpečné, jako každá droga. Po jejich použití se často objevují vedlejší účinky a komplikace, stále neexistují klinicky potvrzené údaje o bezpečné délce léčby (odborníci z různých zemí nazývají období 3 až 10 let).

Stručný návod k použití

Při užívání bisfosfonátů v tabletách musíte dodržovat tato pravidla:

  1. Užívejte ráno nalačno, nejméně půl hodiny před snídaní (to pomáhá zlepšit vstřebávání účinné látky v zažívacím traktu).
  2. Pijte pouze vodu (některé léky - velký objem tekutiny, až 400 ml).
  3. Nedoporučuje se lhát asi hodinu po požití (tímto způsobem brání podráždění zažívacího systému).

Dávkování a četnost přijetí určuje ošetřující lékař, bisfosfonáty lze léčit od 3 do 10 let.

Co ještě potřebujete vědět při používání bisfosfonátů

Po celou dobu léčby se navíc používá vápník a vitamín D (frekvence a dávkování vypočítá lékař, standard je 1-1,5 g vápníku, 400 U vitamínu D).

Avšak bisfosfonáty se kategoricky nedoporučují užívat současně s potravinami a léčivy bohatými na tyto stopové prvky:

  • vstoupí do zažívacího traktu a váží účinnou látku;
  • zabránit absorpci léčiva a zcela neutralizovat terapeutický účinek.

Tablety se proto pijí 2 hodiny před a 2 hodiny po jídle (sýr, tvaroh, hovězí játra) a léky s obsahem vápníku a železa.

Dvě skupiny bisfosfonátů: které si vybrat

K léčbě osteoporózy existují dvě skupiny bisfosfonátů:

  1. Jednoduché (1. generace).
  2. Aminobisfosfonáty (2. a 3. generace).

1. Jednoduché bisfosfonáty

V molekule aktivní chemikálie jednoduchých bisfosfonátů není žádný dusíkový zbytek nebo skupina, což ovlivňuje mechanismus účinku: když vstoupí do kosti, je chemikálie absorbována osteoklasty (buňky, které způsobují destrukci kosti), v důsledku čehož umírají. Pro výrazný pozitivní účinek se drogy pijí každý den po dobu 3-5 let.

Výhody bisfosfonátůJejich nevýhody

Předepsán pro osteoporózu způsobenou rakovinou (v kombinaci s vápníkem, jinak může vyvolat hypokalcemii)

Klodronát (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

Je předepsán pro metastázy rakoviny v kosti, zabraňuje destrukci struktury, včetně krystalů vápníku

Předepsáno pro změkčení kostí, zvyšuje jejich hustotu a přispívá k hromadění vápníku a fosforu

Jednoduché bisfosfonáty - léky pro muže a ženy (kvůli hormonálně závislé osteoporóze s menopauzou) jsou předepsány.

2. Aminobisfosfonáty

V molekule chemické látky aminobisfosfonáty je přítomen dusíkový zbytek, což určuje mírně odlišný mechanismus účinku než u jednoduchých léčiv: kostní buňky, které destruktivně působí na strukturu (osteoklasty), nepřiměřují aminobisfosfonáty, takže molekuly látky dostávají určitou „svobodu“.

V důsledku jejich účasti v řetězci chemických transformací se obnovuje hustota kostí. Díky aminobisfosfonátům se vytvoří správná struktura bez deformací a odchylek od normy.

Jsou účinnější a nemají tolik vedlejších účinků jako jednoduché bisfosfonáty, je třeba je užívat méně často (1krát týdně, měsíc nebo rok).

Názvy léčivstručný popis

Pamidronate (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Lék v injekcích je předepisován pacientům, kteří z jakéhokoli důvodu nemohou brát tablety bisfosfonáty

Ibandronát (Bondronat, Bonviva)

Používá se k léčbě a prevenci nemocí u postmenopauzálních žen (někdy na pozadí hormonální substituční terapie)

Inhibuje aktivitu osteoklastů

Alendronát (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Předepsáno pro poruchy kostního metabolismu, pro jakýkoli typ osteoporózy

Používá se k eliminaci osteoporózy v důsledku používání glukokortikosteroidů ak prevenci destrukce kostí

Kyselina zoledronová (Aklasta, Zometa, Reklast)

Předepsáno pro léčbu rychle progresivní nemoci.

Působí selektivně, má protinádorový účinek

Protože všechny léky mají velmi specifické indikace a kontraindikace a mohou také způsobovat četné vedlejší účinky a cílený mechanismus účinku, může bisfosfonáty pro osteoporózu zvolit pouze lékař. A obvykle tato volba závisí na míře, příčinách nemoci, komorbiditách a kombinaci dalších faktorů..

Antiresorpční léky

K léčbě osteoporózy se dlouhodobě používají antiresorpční léky, které neumožnily ztenčení kostní tkáně. Tyto prostředky nepatří k bisfosfonátovým léčivům, některé z nich se nepoužívají:

  • Kalcitonin - mírně snižuje pravděpodobnost zlomenin a téměř neztvrdne kost.
  • Raloxifen - účinnost léčiva je zanedbatelná, zvyšuje se však pravděpodobnost zablokování plicní tepny trombusem.

Denosumab se v případě potřeby předepisuje z antiresorpční skupiny léčivých přípravků, protože na rozdíl od kalcitoninu a raloxifenu je účinný a lze jej použít s kontraindikací k bisfosfonátům..

Možné komplikace

Léky, které se berou podle pokynů lékaře, velmi zřídka způsobují komplikace:

  • podráždění, eroze a zánět sliznice trávicího systému;
  • nedostatek vápníku;
  • úzkost, problémy se spánkem;
  • zlomeniny kyčle;
  • zvýšení nebo pokles teploty, bolest svalů, slabost po užití bisfosfonátů;
  • průjem, nevolnost, zácpa, bolest a zhoršený reflex při polykání;
  • reakce individuální citlivosti na léčivou látku (vyrážka, zarudnutí, zánět spojivek, Quinckeho edém);
  • osteonekróza (smrt části kosti);
  • negativní účinek na ledviny;
  • rozvoj arytmie (fibrilace) a hypertenze (zvýšený tlak).

Příčinou komplikací může být nadměrná dávka léku..

Kontraindikace

Bisfosfonáty jsou kontraindikovány pro použití:

  1. Během těhotenství.
  2. Během kojení.
  3. Pokud jste alergický / á na účinnou látku.
  4. Děti (pro každý lék jsou věková omezení uvedena individuálně).

Některá léčiva (Zolendronát) nejsou předepisována pacientům s hyperkalcémií.

Kompatibilita s jinými léky

S bisfosfonáty se s opatrností nebo vůbec ne kombinují s těmito látkami:

  • u nesteroidních protizánětlivých léčiv (zvyšuje se pravděpodobnost vzniku komplikací z gastrointestinálního traktu);
  • s aminoglykosidy (zvyšuje se zatížení ledvin);
  • se smyčkovými diuretiky (aby nedošlo k narušení rovnováhy elektrolytů - vápníku a hořčíku).

Názory pacientů, kteří tyto léky užívali

Pacienti, kteří užívali bisfosfonáty, jsou obecně spokojeni s účinností léčiv, zejména s jejich poměrně výrazným analgetickým účinkem..

Bisfosfonáty - léky na osteoporózu - při léčbě osteoporózy. Přínos a újma. Jiné prostředky

Na konci minulého století byl nalezen jeden ze způsobů, jak zastavit ničení kostní tkáně - byly objeveny bisfosfonáty, které mohou inhibovat proces ničení kostních buněk. Lidstvo je již mnoho století obeznámeno s problémem snižování hustoty kostí - osteoporózy. Důkazem toho jsou archeologické vykopávky z období třetího tisíciletí před naším letopočtem. Lék byl proti této zákeřné nemoci dlouho bezmocný. [/ vc_column_text] [/ vc_column] [/ vc_row]

V tomto článku si povíme o mechanismu účinku bisfosfonátů a uvedeme léky založené na nich, vytvořené pro boj proti osteoporóze. Bisfosfonátové přípravky pro léčbu osteoporózy se v medicíně stále používají. Svět však potřebuje nový vývoj v léčbě osteoporózy, protože díky použití bisfosfonátů jsou kosti hustší, ale ne silnější. Kost se stává jako litina: pokud ji upustíte, praskne.

Stanovení bisfosfonátů a difosfonátů. Mechanismus účinku bisfosfonátů

Bisfosfonáty - alternativní název pro difosfonáty - uměle syntetizované látky sestávající ze dvou fosfonátů. Ve své chemické struktuře jsou velmi blízké pyrofosfonátům, které jsou v našem těle zodpovědné za udržování vápníku v kostní tkáni. Na rozdíl od jejich přirozených biologických protějšků mají tyto jedinečné sloučeniny mnohem vyšší biologickou aktivitu a v důsledku toho rozšířené spektrum farmakologických vlastností. Podívejme se podrobněji na mechanismus působení bisfosfonátů při léčbě osteoporózy.

Zdravý stav kostí je přímo závislý na metabolických procesech, které se v nich vyskytují. Kostní tkáň, jako každá jiná, má schopnost se obnovit a regenerovat. Tento proces se provádí pomocí buněčných tvůrců osteoblastů a jejich antagonistů - osteoklastů, které plní funkci utilizátorů. U zdravého silného organismu je počet obou přibližně na stejné úrovni a počet destruktivních buněk je přísně regulován, a pokud je to nutné, je zahájen proces jejich sebezničení - apoptózy. Porušení této rovnováhy může vést k velmi vážným důsledkům. Se zvýšeným katabolismem se osteoklasty od spolehlivých pomocníků stávají nejhoršími nepřáteli a zabijáky kostní tkáně.

Jedinečnost bisfosfonátů spočívá v tom, že stimulují apoptózu osteoklastů, čímž pomáhají zastavit destrukci kostní tkáně. Jednou v těle se molekuly těchto látek vážou vápníkem (Ca), jehož maximální koncentrace je, jak víte, soustředěna v kostech. Tím, že přispívají k zadržování tohoto minerálu v kostní tkáni, se bisfosfáty současně stávají snadným cílem pro proliferaci osteoklastů, ale před smrtí dokážou splnit své hlavní poslání. Tyto látky bohužel nemohou obnovit původní integritu kostí a protože svět stále čeká na nové inovace v této oblasti, moderní medicína předepisuje bisfosfonátové přípravky, aby se zabránilo dalšímu rozvoji osteoporózy..

Historie objevu a lékařského využití bisfosfonátů a léčiv pro léčbu osteoporózy

Překvapivě nebyly bisfosfonáty původně určeny k léčbě osteoporózy, a ještě více na nich nebylo tak velké množství léků. Použití bisfosfonátů v medicíně začalo až téměř sto let po jejich objevení. Syntéza těchto látek byla poprvé provedena v polovině 19. století německými vědci. Tento objev našel široké uplatnění v textilním a ropném průmyslu. Bisfosfonáty byly také aktivně používány v zemědělství: k výrobě minerálních hnojiv a změkčování vody při umělém zavlažování půdy.

Mezitím se osvícené mysli své doby neúspěšně snažily vyřešit problém snižování hustoty kostí. Astley Cooper, vynikající anglický lékař a soudní lékař královny Viktorie, je považován za průkopníka ve studiu osteoporózy. V roce 1824 byl prvním, kdo předložil hypotézu, že zvýšená křehkost kostí u starších lidí je spojena s přítomností určitého patologického onemocnění..

Ve 20. letech minulého století údajné onemocnění konečně získalo své vědecké jméno, ale účinný způsob, jak se toho v té době zbavit, nebyl nalezen. Revoluci v boji proti osteoporóze provedl švýcarský vědec Herbert Fleisch v roce 1968. Při provádění experimentu, ve kterém byl anorganický pyrofosfát kombinován s biologickými tekutinami (krevní plazma a moč), vědec upozornil na skutečnost, že použitá látka zabraňuje srážení vápníku. Pro ochranu pyrofosfátu před agresivními účinky enzymů a zvýšení jeho biologické aktivity byl atom fosforu nahrazen atomem uhlíku. V důsledku toho byl bisfosfonát chemicky rekonstituován a byla objevena jeho jedinečná biologická vlastnost..

První lék založený na působení bisfosfonátů byl vyvinut a schválen k použití až v roce 1995. Různé analogy tohoto léčiva pro léčbu osteorózy se stále aktivně používají v lékařské praxi..

Klasifikace bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy

Podle mezinárodní klasifikace jsou bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy obvykle rozděleny do dvou velkých skupin:

  • Jednoduché bisfosfonáty nebo bez dusíku. Na jejich základě byly vytvořeny léky první generace, které však dodnes neztratily svůj význam. Tyto látky jsou aktivně absorbovány destruktivními osteoklasty a plní funkci sabotérů. Jakmile jsou v zajetí, nečekají jen nepatrně na svou smrt, ale začnou zevnitř provádět podvratné činnosti, v důsledku čehož počet destruktivních buněk neustále klesá.
  • Bisfosfonáty nebo difosfonáty obsahující dusík jsou odolnější vůči destruktivním útokům osteoklastů, a proto mají prodloužený účinek. Jsou to skuteční bojovníci proti buňkám ničitelům kostí.

V moderním farmaceutickém průmyslu se aktivně používá osm bisfosfonátových sloučenin, které jsou rozděleny do tří skupin:

  1. Bisfosfonáty neobsahující dusík první generace: klodronát, tiludronát a etidronát.
  2. Difosfonáty dusíku druhé generace: Pamidronát, Risedronát a Alendronát.
  3. Amin bisfosfonáty třetí generace: Zoledronát a Ibandronát.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Podívejme se podrobně na každou z těchto sloučenin a uvedeme nejslavnější bisfosfonátové přípravky pro léčbu osteoporózy, které se dnes používají v medicíně..

Klodronát bisfosfonát

Bisfosfonát Klodronát nebo kyselina klodronová (Acidum clodronicum) - jeden z prvních bisfosfonátů syntetizovaných pro léčebné účely, je odvozeným materiálem pro léčiva jako Bonefos, Clobir, Clodron ( „Clodron“) „Loron“, „Sindronat“.

Farmakologickým znakem klodronátu je kromě inhibice ničitelů osteoklastů významné snížení bolesti osteoporotických lézí a kostních metastáz. Tyto léky se také používají k prevenci a léčbě časného karcinomu prsu. Klodronát si zachovává vápník v kostech a současně snižuje jeho objem v krevní plazmě, a proto ho lékaři předepisují, aby zabránili rozvoji hyperkalcémie. Předepisuje se také na osteolýzu - rozpuštění kostní tkáně v důsledku demineralizace.

Tiludronát bisfosfonát

Tiludronát, také známý jako kyselina tiludronová (Acidium tiludronicum), slouží jako základ pro přípravu přípravku Skelid. Důležitým rysem tohoto bisfosfonátu je jeho schopnost mineralizovat a v důsledku toho zvýšit hustotu kostí. Proto se tiludronát často doporučuje pro komplexní zlomeniny, Pagetovu chorobu, stav, při kterém jsou kosti extrémně slabé a křehké, a osteodystrofii, onemocnění kostí způsobené poruchou lokálního metabolismu..

Bisfosfonát etidronát

Etidronát nebo kyselina etidronová (Acidium etidronicum) je další látkou ve skupině difosfonátů neobsahujících dusík používaných k boji proti osteoporóze. Nejznámější drogy založené na tomto bisfosfonátu jsou Didronel, Xydifon, Pleostat a Phosphotech 99mTc..

Mezi nemoci, proti kterým jsou tyto léky na bázi bisfosfonátů určeny k boji, lze také připsat heterotopickou osifikaci - výskyt kostních novotvarů v měkkých tkáních, revmatoidní artritidu, bronchiální astma, zánětlivé procesy v ledvinách - nefritida, ledvinové kameny. Etidronát také vykazuje toxické vlastnosti, což pomáhá při otravě těžkými kovy.

Bisfosfonát alendronát

Použití alendronátu nebo kyseliny alendronové (Acidium alendronicum) k řešení problému snižování hustoty kostí začalo v polovině 90. let minulého století, kdy byl na jeho základě vyvinut první lék FOSAMAX. Jeho protějšky jsou v současné době Alendronate, Alental, Alendrokern, Ostalon, Osterepar ), „Tevanate“ a „Forosa“.

Alendronát je určen ke stabilizaci metabolických procesů v kostní a chrupavkové tkáni. Předepisuje se na různé typy osteoporózy, a to iu žen po menopauze. Alendronát navíc přispívá k tvorbě správné struktury kostí. Tento bisfosfonát nezpůsobuje demineralizaci kosti.

Pamidronát bisfosfonát

Na základě pamidronátu nebo kyseliny pamidronové (Acidium pamidronicum) se v současnosti vyrábějí léky „Aredia“, „Pomegara“ a také „Pamidronate medak“..

Tento bisfosfonát byl vytvořen, aby působil proti rozvoji maligních nádorů, včetně myelomu - poškození kostní dřeně. Přípravky založené na tomto bisfosfonátu jsou často předepisovány jako doplněk k protirakovinové terapii. To vám umožní snížit bolest způsobenou kostními metastázami a v některých případech se vyhnout chirurgickému zákroku nebo průběhu radiační terapie..

Pamidronát působí na osteoklasty poněkud odlišně než jiné bisfosfonáty. Neaktivuje samodestrukci destruktivních buněk, ale brání jejich zrání. Katabolický proces v kostní tkáni je tak dramaticky zpomalen, což umožňuje osteoblastům vykonávat svou tvůrčí funkci..

Risedronát bisfosfonát

Nejznámější léky založené na působení risedronátu nebo kyseliny risedronové (Acidium risedronicum) jsou Actonel, Atelvia, Gemfos, Risendros ), „Risofos“, „Risebon“ a „Risedronate-Teva“.

Risedronát má významně vyšší biologickou aktivitu než kyselina alendronová, ale zároveň má méně dráždivý účinek na sliznici žaludku a jícnu. Jeho použití je schváleno pro všechny známé typy osteoporózy, včetně postmenopauzy u žen a glukokortikoidní osteoporózy - vyvolané dlouhodobou léčbou hormonálními přípravky u mužů.

Bisfosfonát ibandronát

Ibandronát nebo kyselina ibandronová (Acidibandronicum) je derivát pro léčiva Bonviva, Bondronat, Bandrone.

Tento bisfosfonát je považován za účinnou léčbu zlomenin páteře. Kromě toho bojuje proti proliferaci rakovinných buněk. Selektivním působením na kostní tkáň je ibandronát schopen nejen zpomalit produkci ničitelů osteoklastů, ale v případě potřeby také aktivovat jejich aktivitu. Stejně jako alendronát si i tento bisfosfonát udržuje optimální složení minerálů v kostech. Tato léčiva jsou však pro muže kontraindikována, protože byla vyvinuta primárně pro léčbu postmenopauzální osteoporózy..

Zoledronát bisfosfonát

Mechanismus účinku zoledronátu nebo kyseliny zoledronové (Acidiumzoledronicum) není zcela objasněn, ale nezabrání tomu, aby byl jedním z nejznámějších látek pro boj proti osteoporóze. Na jeho základě jsou vytvářeny léky třetí generace, jako například „Aklasta“ („Aclasta“), „Blaztera“ („Blaztere“), „Veroklast“ („Veroklast“), „Zometa“ („Zometa“), „Zoldonat“ ( „Zoldonat“), „Zoldria“ („Zoldria“), „Zoledron“ („Zoledron“), „Zoltero“ („Zoltero“), „Zoledrex“ („Zoledrex“), „Zoledronate-Teva“ („Zoledronate- Teva ")," Rezorba "(" Resorba ")," Rezoklastin "(" Rezoklastin ")," Reclast "(" Reclast ").

Zoledronát má díky své podobnosti s kostní strukturou protinádorový účinek a zabraňuje tvorbě metastáz. Tento bisfosfonát je také považován za účinný v boji proti progresivní osteoporóze..

Indikace pro použití difosfonátů

V souhrnu uvádíme seznam obecných indikací, pro které jsou difosfonáty předepsány:

  • U osteoporotických kostních lézí způsobených různými faktory - postmenopauzální, glukokortikoidní, ideopatická a mnoho dalších.
  • Chcete-li zabránit zlomeninám se zvýšenou křehkost kostí.
  • S hypokalcemií a hyperkalcémií.
  • Pro nádory a kostní metastázy.
  • S myelomem.
  • S Pagetovou chorobou.
  • S výskytem kostních novotvarů v měkkých tkáních způsobených nadměrnou akumulací vápníku v těle.
  • Pro snížení bolesti v kostních lézích.

Vzhledem ke specifičnosti každého z bisfosfonátů je nepřijatelné užívat tyto léky bez jmenování lékaře..

Výhody a nevýhody difosfonátů

Co bylo u difosfonátů považováno za pozitivní:

  • Nedostatek hormonální složky;
  • Žádné negativní dopady na kardiovaskulární systém;
  • Účinné proti proliferaci rakovinných buněk.

Existuje mnoho nevýhod těchto léků, zde je seznam vedlejších účinků bisfosfonátů při léčbě osteoporózy:

  • Agresivní účinek na žaludek a jícen. Pravděpodobnost ulcerace se zvyšuje, protože bisfosfonáty jsou kyseliny, které korodují sliznice těla.
  • Negativní účinky na orgány vylučující produkty rozkladu: játra a ledviny. Pravděpodobnost rozvoje renálního selhání.
  • Průběh léčby bisfosfonáty může trvat 3 až 5 let, ale po tomto období dochází ke snížení jejich účinnosti.
  • Bisfosfonáty jsou schopné bojovat pouze s důsledky rozvoje osteoporózy, ale nikoli s její příčinou - metabolické poruchy, díky nimž klesá intenzita narození nových kostních buněk.
  • Absorpce bisfosfonátů v těle je pouze 10 procent. U lidí v dospělosti a stáří, kteří jsou hlavní rizikovou skupinou pro rozvoj osteoporózy, je tento ukazatel ještě nižší.
  • V důsledku jmenování bisfosfonátů ve spojení s vápníkovými a hormonálními drogami - a ve většině případů se to děje při léčbě osteoporózy - se negativní účinek na tělo jako celek mnohokrát zvyšuje.

Kontraindikace pro bisfosfonáty

Mezi běžné kontraindikace při užívání bisfosfonátů patří:

  • Těhotenství a období kojení.
  • Přítomnost alergické reakce na bisfosfonáty nebo jiné složky léčiva.
  • Selhání ledvin.
  • Peptický vřed v akutním stadiu.
  • Nedostatek vápníku v krvi (hypokalcemie).

Jak bisfosfonáty brát na osteoporózu

Při užívání bisfosfonátů musí být splněny následující požadavky:

  • Bisfosfonáty by se měly užívat nalačno, půl hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, nejlépe bezprostředně po probuzení nebo před spaním. Tablety nelze žvýkat ani rozpouštět a doporučuje se pít výhradně s vodou. Množství tekutiny, kterou pijete, by mělo být hojné (alespoň 1 sklenice).
  • Po užití léků je nutné udržovat svislou polohu po dobu nejméně 30 minut (a nejlépe do hodiny a půl), aby nedošlo k podráždění jícnu.
  • V mnoha případech lékař při léčbě osteoporózy bisfosfonáty předepisuje také léky obsahující vápník nebo vitamín D, ale je nepřijatelné je užívat současně. Časový interval mezi užíváním těchto léků by měl být alespoň 2 hodiny.

Vedlejší účinky bisfosfonátů

Mezi vedlejší účinky bisfosfonátů patří:

  • Nevolnost, zvracení.
  • Pálení žáhy, plynatost, průjem nebo zácpa, bolest v epigastriu.
  • Potíže s polykáním.
  • Alergické vyrážky na těle, svědění, Quinckeho edém, erytém.
  • Rozmazané vidění.
  • Závratě a bolesti hlavy.
  • Poruchy jater.
  • Porucha funkce ledvin.
  • Nástup vředů v ústech.
  • Eroze jícnu.
  • Bisfosfonáty mají velmi agresivní účinek na sliznici trávicího systému, proto při dlouhodobém perorálním podání existuje velké riziko gastritidy a žaludečních nebo jícnových vředů.
  • Zhoršení zdraví, slabost, horečka.
  • Bolest ve svalech, kostech, kloubech a dolní části zad.
  • Při injekci existuje riziko hypokalcemie - nedostatku vápníku v krvi.
  • Srdeční arytmie.
  • Užívání bisfosfonátů obsahujících dusík může způsobit osteonekrózu čelistí.
  • Užívání bisfosfonátů obsahujících dusík může způsobit zlomeninu stehenní kosti.
  • Hypokalcemie - nedostatek vápníku v krvi.
  • Zvýšený výskyt zlomenin kyčle.
  • Vysoké riziko fibrilace síní.
  • Horečka a bolest svalů.

K neutralizaci vedlejších účinků bisfosfonátů se obvykle předepisují antacida nebo speciální vápníková strava, přičemž ve stravě převažují mléčné výrobky. Je třeba si uvědomit, že pokus o samoléčení může mít velmi závažné následky. Indukce gag reflexu k očištění žaludku je tedy plná podráždění jícnu. Proto, pokud jsou výše uvedené příznaky nalezeny, měli byste okamžitě vyhledat pomoc lékaře..

„Osteomed“ je inovativní a neškodný lék na boj proti osteoporóze

Zavedení bisfosfonátů do lékařské praxe nevyřešilo problém snižování hustoty kostí. Tato nemoc je považována za nevyléčitelnou. V poslední době se objevuje stále více studií, že bisfosfonáty poškozují kosti více než dobré. Vyspělé země je odmítají. Zvažte například studii zveřejněnou v The New England Journal of Medicine. Agentura pro zajištění kvality ve Velké Británii dospěla k závěru, že za prvé se bisfosfonáty používají neodpustitelně široce - a 70% žen s osteopenií může být léčeno něčím neškodnějším než bisfosfonáty. Mimochodem, bylo prokázáno, že užívání léků na bázi bisfosfonátových kyselin po dobu delší než tři roky poškozuje pouze kosti, nikoli výhody..

Osteoporózu opravdu nelze vyléčit, ale lze ji zastavit. Přesně to si myslí doktor lékařských věd, profesor V.I. Strukov, který věnoval více než 50 let své lékařské praxe léčbě pacientů s osteoporózou..

Přírodní příprava

Profesor Strukov se stal spolutvůrcem drog na přírodní bázi. Pozorování pacientů a kolosální znalost tohoto tématu umožnila předložit řadu hypotéz a prostudovat je. Profesor hledal kompozici schopnou zvýšit kostní minerální denzitu, ale bez vedlejších účinků, neškodný. Nyní, na základě vývoje profesora Strukova, se vyrábějí tři léky pro různé účely: „Osteomed“ - normalizovat metabolismus a pomáhat při narození nových kostních buněk, „Osteomed Forte“ - pomáhat s pokročilou osteoporózou a urychlit hojení zlomenin, „Osteo Vit“ - vitamíny pro posílení kostí.

Prvním a nejdůležitějším nálezem bylo složení "Osteomed". Po dlouhém výzkumu byla nalezena a testována přírodní přírodní látka s testosteronem blízkým člověku - dronový plod, známý pro své nebývalé léčivé vlastnosti po více než jedno tisíciletí. Je to testosteron, který nakonec spouští proces narození nových kostních buněk, které bobtnají vápníkem. A je to on, kdo je surovinou pro estrogen, což je důležité pro ženské tělo. Proto je určen k použití jak muži, tak ženami. Studie prokázaly, že dutiny v kostech jsou naplněny vápníkem. A neexistují žádné vedlejší účinky.

Kromě řešení problému snižování hustoty kostí je Osteomed účinný u nemocí, které jsou markery osteoporózy - artritida, artróza, periodontální onemocnění, jakož i pro prevenci a hojení zlomenin různé složitosti, protože všechna tato onemocnění jsou do určité míry spojena s kosterním systémem. Osteomed dělá hlavní věc - ovlivňuje příčinu osteoporózy, urychluje proces zrození kostních buněk.

Up
Názvy léčivstručný popis