21. století nám přineslo nejen technický pokrok, ale také spoustu užitečných objevů v různých oblastech, které pomáhají zachraňovat a usnadňují životy lidí. Medicína je pro takové objevy známá..
Dnes je takové nebezpečné onemocnění, jako je osteoporóza, které vedlo mnoho lidí k časnému postižení, úspěšně opraveno nejnovějšími léky bisfosfonátové skupiny..
Osteoporóza je patologický stav, při kterém se kostní tkáň postupně stává tenčí a méně hustou, což vede ke snížení pevnosti kostí a ke zvýšení jejich sklonu ke zlomeninám..
První stádium nemoci je považováno za mírnou ztrátu síly, zvanou osteopenie, potom postupuje a kostra se stává abnormálně křehkou, porézní, proto je snadno vystavena mechanickému stresu a je zraněna. Osteoporóza vede k častým zlomeninám kostí, a to i při malých pádech a hrbolcích.
Hlavní složky tvořící kostru, zodpovědné za pevnost kostí:
Když se tyto látky vymývají, narušuje se rovnováha a zvyšuje se riziko zranění, jako jsou praskliny - zlomenina pánve; destrukce - zlomenina způsobená kompresí obratlů.
Existují případy, kdy si pacienti dlouho nejsou vědomi přítomnosti nemoci. Toto onemocnění se u žen často vyvíjí v postmenopauzálním období.
Následující příznaky mohou naznačovat osteoporózu:
Bisfosfonáty jsou skupinou léků, které zabraňují ztenčení kostí. Tato skupina léků dostala název kvůli obsahu ve složení dvou fosfanátů. V kostech zastavují rozklad hydroxyapatitu, hlavní minerální složky kostí..
Hlavní výhodou je bezpečný selektivní účinek léčiv, díky nimž se ionty vápníku hromadí pouze v kostře. Tato schopnost určuje účinnost použití této skupiny látek při léčbě osteoporózy..
Bisfosfonátový přípravek se skládá ze dvou organických sloučenin fosforu, jejich léčebné výhody:
Srovnávací aktivita bisfosfonátů je uvedena v následující tabulce..
Aktivita | Bisfosfonáty |
× 1 | Etidronát (Xidiphon, Didronel) |
× 10 | Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak), Tiludronát (Skelid) |
× 100 | Pamidronate (Aredia, Aminomax) |
× 1 000 | Alendronát (Fosamax, Osteotab) |
× 10000 | Risedronát (Actonel), ibandronát (Bonviva), zoledronát (Zometa, Aklasta) |
Pro léčbu osteoporózy jsou jako první a hlavní lék předepsány bisfosfonáty. Když přijde na jmenování lékaře, začne vyplňovat lékařskou historii a první věcí, kterou udělá, je provedení průzkumu. Je důležité určit příčinu nemoci. Protože součástí terapie je eliminace provokujícího faktoru.
Osteoporóza je obvykle způsobena:
Při podezření na osteoporózu se předepisují následující testy:
Také jsou předepisovány studie pro jmenování bisfosfonátů. Krevní test umožňuje zhodnotit metabolismus vápníku a fosforu.
Krev je odebírána z žíly, poté začnou studovat seznam parametrů:
Analýza moči může pomoci identifikovat anorganický fosfor a DPID. Přebytek ukazuje na nadbytek vitamínu D, křivice, ledvinové soli, zlomeninu. Snížení naznačuje přítomnost atrofických procesů, sekundárních lézí nebo akromegalie a potřebu bisfosfonátů.
Podstatou těchto analýz je stanovení údajů o metabolismu v kostech, hladině hormonů endokrinních žláz v krvi a identifikaci objemu stopových prvků kostní tkáně v moči pacienta..
Lékař předepisuje testy na jmenování bisfosfonátů podle výsledků denzitometrie, stížností, symptomů a projevů nemoci. Biochemické studie jsou jednou z nejvíce informativních metod diagnostiky a kontroly terapeutických účinků..
Existují dvě hlavní skupiny bisfosfonátů, které na osteoklasty působí odlišně:
Tato léčiva se vyrábějí a používají ve formě roztoků pro intravenózní a intramuskulární injekce a orální podávání, jakož i ve formě tablet. Farmakologie nabízí rozsáhlý seznam analogů. Doporučuje se doprovázet příjem bisfosfonátů komplexy s vápníkem, hořčíkem a vitamínem D.
Tablety tiludronátu disodného se podílejí na mineralizaci kostní struktury, zvyšuje její hustotu a sílu. Podporuje hromadění fosforu a vápníku, zpomaluje práci osteoblastů. Léčivo Skelid je dostupné ve formě tablet, cena se pohybuje od 450 do 600 rublů za balení.
Etidronát se používá hlavně u žen po menopauze, používá se také k léčbě metastáz rakoviny a pomáhá obnovit a udržovat kostní tkáň:
Klodronová kyselina zlepšuje interakci mezi fosforem a vápníkem, posiluje kosti, zastavuje rozklad a urychluje regeneraci:
Moderní bisfosfonáty se liší od svých předchůdců v následujícím složení.
Kyselina ibandronátová je nejnovější vývoj, který farmaceutický průmysl vydal nedávno:
Kyselina zoledronová se vyznačuje selektivním účinkem, který působí na kostní tkáň, má protinádorové vlastnosti, tuto látku lze nalézt v těchto přípravcích:
Alendronát sodný je nesteroidní regulátor metabolismu kostí, který zajišťuje správný vývoj kostry, analogy:
Studie prokázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů posiluje kosti a snižuje riziko zlomenin.
Tato tabulka porovnává klinickou účinnost bisfosfonátů při prevenci osteoporotických zlomenin..
Klinický výzkum | Počet pacientů | Bisfosfonát a doba podávání | Snížení rizika zranění obratlů | Snížení pravděpodobnosti poškození jiných kostí |
VERT-NA (16) | 2458 | Risedronát (5 mg / den) 3 roky | 41 | 39 |
VERT-MN (27) | 1226 | Risedronát (5 mg / den) 3 roky | 49 | 33 |
FIT I (4) | 2027 | Alendronát (5 mg / den) 2 roky, (10 mg / den) 1 rok | 47 | 20 |
FIT II (10) | 4272 | Alendronát (5 mg / den) 2 roky, (10 mg / den) 1 rok | 44 | 12 |
KOST (8, 26) | 2946 | Ibandronate, 3 roky | 62 | 60 |
Denosumab je léčivo vyrobené výhradně z lidských protilátek (lgG2) a používá se jako náhrada za bisfosfonáty. Mechanismus účinku této látky je schopnost inhibovat funkčnost osteoklastů, které ničí starou strukturu kostí..
Přípravky na bázi denosumabu:
Neexistují žádná zvláštní pravidla pro bisfosfonáty, existují obecná pravidla, která je třeba dodržovat. V opačném případě se získaný výsledek léčby může lišit od očekávaného a v těle také existuje riziko nežádoucích reakcí..
Podle oficiálních pokynů by se bisfosfonáty měly používat takto:
Podrobnější pokyny pro bisfosfonáty najdete u svého lékaře. Obecná pravidla pro užívání jsou rovněž stanovena v pokynech pro tento léčivý přípravek..
Kontraindikace existují pro všechny léky, bisfosfonáty nejsou výjimkou, měli byste přestat používat bisfosfonáty nebo věnovat pozornost jejich užívání v následujících případech:
Poškození těla nebo vedlejší účinky bisfosfonátů zahrnují:
Kompatibilita bisfosfonátů s drogami:
Hlavním cílem léčby osteoporózy je snížit destrukci kostní tkáně a zlepšit její regeneraci:
Dr. Alexander Myasnikov potvrzuje účinnost bisfosfonátů při léčbě osteoporózy a doporučuje jejich použití v případě nemoci. Pomáhají posilovat kosti, inhibují jejich destrukci, ale je nutné podporovat léčbu pomocí vápníku ve formě tablet, stejně jako s jídlem..
Bisfosfonáty jsou farmakologické přípravky, jejichž chemické složení obsahuje estery fosfonových kyselin. Hlavním terapeutickým účinkem léčiv je zabránit ztrátě kostní hmoty pozorované při osteoporóze. Bisfosfonáty snižují riziko spontánních zlomenin charakteristických pro tuto patologii muskuloskeletálního systému. Léky se používají jak pro patogenetickou terapii, tak pro profylaxi..
Každý bisfosfonát má celou řadu kontraindikací. V případě narušení dávkovacího režimu nebo v důsledku dlouhodobého užívání se často objevují systémové a lokální vedlejší účinky. Teprve po provedení řady instrumentálních studií lékař dospěl k závěru o vhodnosti zařazení bisfosfonátů do léčebných režimů.
Je důležité to vědět! Lékaři jsou šokováni: „Existuje účinný a cenově dostupný lék na bolest kloubů.“ Přečtěte si více.
Zpočátku nebyly bisfosfonáty syntetizovány pro potřeby farmaceutického průmyslu. Kromě toho nebyl takový rozsah jejich uplatňování zvažován téměř 100 let. Estery kyseliny fosfonové byly vyrobeny pro zemědělství. Na jejich základě byla vytvořena minerální hnojiva, změkčila se voda pro zavlažování pod povrchem. Textilní a ropný průmysl se neobešel bez bisfosfonátů a stále je aktivně používá..
Současně se lékaři a lékárníci pokusili najít způsoby, jak posílit kostní hmotu. Průlom v této oblasti je objev Astley Cooper. V roce 1824 předložil tento anglický lékař a soudní lékař královského dvora hypotézu o souvislostech mezi zvýšenou křehkostí kostí u starších osob a určitou patologií, která se v jejich těle vyvíjí. Tato nemoc byla objevena, systematizována a dostala vědecké jméno na začátku dvacátého století. Ale odstranit osteoporózu, zabránit jejím nebezpečným komplikacím v té době nebylo možné.
Švýcar Herbert Fleisch experimentoval s chemickými sloučeninami po dlouhou dobu. V roce 1968 objevil, že když anorganický pyrofosfát přišel do styku s biologickou tekutinou, vysrážel se výrazně méně vápníku. Aby se zabránilo tomu, že enzymy agresivně ovlivňují pyrofosfát, byl atom fosforu v jeho molekule nahrazen atomem uhlíku. Také významně zvýšila biologickou aktivitu chemické sloučeniny..
Ale před syntézou prvního farmakologického léčiva na bázi bisfosfonátů bylo ještě 30 dlouhých let. V roce 1995, po zdlouhavých klinických studiích, začala výroba léčiv pro léčbu osteoporózy kostí ve velkém měřítku..
Bisfosfonáty se stále aktivně používají při léčbě osteoporózy, a to i přes řadu objevených nevýhod. Například bylo zjištěno, že léky zvyšují hustotu kostí, ale nezpůsobují je silnější. Struktura kostní tkáně se podobá některým kovovým slitinám - s určitým fyzickým dopadem se dělí na malé kousky. Proto kromě bisfosfonátů zahrnují terapeutické režimy také přípravky pro posílení kostí..
Bisfosfonát nebo difosfonát je uměle syntetizovaná chemická sloučenina podobná struktuře jako pyrofosfonát. Tato látka je zodpovědná za sílu adheze vápníku na kostní tkáň. Na rozdíl od přírodních biologických pyrofosfonátů mají syntetické bisfosfonáty vyšší klinickou aktivitu. Mají širší spektrum farmakologických účinků.
Ve zdravých kostních tkáních probíhají metabolické procesy hladce a v případě jakéhokoli selhání jsou okamžitě aktivovány kompenzační mechanismy pro obnovu a regeneraci poškozených oblastí. Hlavní strukturální jednotky kostní tkáně:
Lidské tělo obsahuje přibližně stejný počet utilizátorů-osteoklastů a tvůrců-osteoblastů. Pokud se počet disruptorů začne zvyšovat, pak nastane apoptóza - regulovaný proces programované buněčné smrti. Jinak nevyváženost způsobí vážné následky, z nichž jedním je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulují sebezničení osteoklastů a obnovují přirozenou rovnováhu kostních buněk. Po vstupu do těla vážou molekuly vápníku, které se hromadí v kostních tkáních. Chemické sloučeniny spolehlivě drží mikroelement a podstupují nepřetržité útoky množením osteoklastů. Před bouráním se však bisfosfonáty plně vyrovnají se svým úkolem - zvýšit hustotu kostí.
Dokonce i „zanedbané“ společné problémy lze vyléčit doma! Jen si pamatujte, že se s ním jednou denně potírá..
V mezinárodní klasifikaci jsou bisfosfonáty rozděleny do dvou velkých skupin v závislosti na molekulární struktuře, nebo spíše na obsahu molekuly dusíku v chemické struktuře. K léčbě osteoporózy se používá osm hlavních sloučenin, které jsou účinnými složkami domácích léčiv a jejich dováženými strukturálními analogy:
Drogy neobsahující dusík patří k lékům první generace, které sloužily jako základ pro další progresivní vývoj. Jejich použití je však stále relevantní při léčbě osteoporózy. Při průniku do kostní tkáně se bisfosfonáty neobsahující dusík přeměňují na sloučeniny - analogy ATP. Akumulují se ve vysokých koncentracích v osteoklastech a významně snižují jejich destruktivní aktivitu. Před tím, než dojde k konečné destrukci léčiva, dokáže částečně obnovit narušenou rovnováhu v důsledku destrukce osteoklastů.
Drogy obsahující dusík se vyznačují vysokou rezistencí na agresivní buňky. Odolávají destruktivním útokům osteoklastů, což vysvětluje jejich dlouhodobý farmakologický účinek. Amino obsahující bisfosfonáty jsou léky třetí generace s méně toxickými účinky na vnitřní orgány.
Nevýhody bisfosfonátů v léčbě osteoporózy | Vlastnosti |
Agresivní působení na orgány trávicího systému | Při dlouhodobém užívání léčiv se zvyšuje pravděpodobnost vzniku peptického vředu a gastritidy v důsledku ulcerace sliznic |
Dlouhodobý léčebný kurz | Pro zvýšení hustoty kostních tkání nebo pro prevenci jejich resorpce je nutné bisfosfonáty brát po dobu 3-5 let a po jejich zrušení je pozorováno zhoršení terapeutického výsledku. |
Možnost pouze patogenetické léčby | Léky eliminují důsledky osteoporózy, ale nejsou schopny se zbavit své příčiny - metabolické poruchy, snížení rychlosti tvorby osteoblastů |
Nízká absorpce účinných látek | Po proniknutí do těla je absorbováno 10% bisfosfonátů. Neabsorbovaná část je ledvinami rychle evakuována |
Potřeba dalších léků | V terapeutických režimech se bisfosfonáty obvykle kombinují s glukokortikosteroidy a přípravky vápníku. To vážně zvyšuje farmakologickou zátěž na tělo pacienta. |
Při výběru léku k léčbě osteoporózy se lékař opírá o výsledky instrumentálních studií, obecných krevních a močových testů. Zohledňuje fázi onemocnění, stupeň poškození tkáně, historii a věk pacienta, příčinu resorpce kosti. Přednost se dává lékům s jemnějším účinkem. K rychlému potlačení útoků na osteoklasty jsou však někdy zapotřebí agresivnější látky.
Při léčbě osteoporózy se používají následující léky:
Zoledronát inhibuje resorpci kosti vyvoláním apoptózy osteoklastů. Proto je tento lék předepsán pro progresivní osteoporózu, kdy primárním úkolem léčby je zpomalit a zastavit destruktivní procesy..
Každé léčivo je charakterizováno určitými vedlejšími účinky a kontraindikacemi pro použití. Podobnost farmakologických vlastností nám však umožňuje kombinovat patologické stavy do jedné skupiny, ve které nejsou bisfosfonáty předepsány:
Kontraindikace při léčbě těmito léky jsou těhotenství, kojení, individuální nesnášenlivost účinných a pomocných látek. Při narušení dávkovacího režimu nebo při ukládání bisfosfonátů se mohou objevit nežádoucí účinky. Na straně zažívacího systému jsou možné dyspeptické poruchy: nevolnost, zvracení, nadměrná tvorba plynů, průjem nebo zácpa, bolest v epigastrické oblasti. Neurologické poruchy se projevují snížením zrakové ostrosti, bolestmi hlavy a závratěmi. Jsou popsány případy srdeční arytmie, fibrilace síní, vývoje osteonekrózy čelistních kloubů. Někdy existují horečnaté stavy, komplikované zimnicí, slabostí, apatií, artralgií, bolestí svalů. Charakteristické příznaky lokální alergické reakce jsou otok a zarudnutí kůže, výskyt svědění a vyrážky..
Postupem času se tělo člověka opotřebovává, což ovlivňuje nejen vnitřní orgány, ale také kosti - stávají se křehčí a křehčí. Tato patologie se může několikrát zvýšit, pokud osoba trpí určitými nemocemi..
Pro zlepšení kvality života, pro ochranu před bolestmi kloubů, zlomeninami kostí a otupělostí končetin je třeba užívat speciální léky.
Biofosfáty jsou moderní léky syntetického původu, které pomáhají blokovat buňky, které ničí kostní tkáň těla. Kromě toho jsou tyto léky postupem času schopny obnovit kostní strukturu..
Dnes se aktivně používají k léčbě osteoporózy a dalších patologií, které způsobují křehkost kostí. Mnoho odborníků také tvrdí, že biofosfáty mohou mít příznivý účinek na tělo v případě onkologických komplikací, které vyvolávají nádory v kostech, protože brání šíření metastáz a snižují bolest..
Obvykle jsou tyto léky rozděleny do dvou zcela odlišných skupin: přípravky s dusíkem a bez dusíku..
Zde je uvedeno, co je obsaženo v aminobiofosfátech (s obsahem dusíku):
Pokud jde o jednoduché biofosfáty, které neobsahují dusík, obsahují ve svém složení:
Protože tyto léky mají velmi podobnou strukturu jako přírodní minerály, narušují přirozeně metabolismus kostí..
Biofosfáty neumožňují růst nových tkání na kostech a také aktivně bojují proti resorpci (přirozené ničení).
Složky obsažené v přípravku jsou absorbovány do kostní tkáně a jsou méně citlivé na odstraňování vápníku z kostí. Po takovém dopadu je proces destrukce kostí inhibován.
Navzdory skutečnosti, že po průběhu léčby budou zbytky biofosfátů vylučovány z těla ledvinami, určitá část z nich pronikne hluboko do kostní tkáně a zůstane tam navždy.
Poměrně často se dnes ptáme, na co se biofosfáty používají a na jaké nemoci se jich lze zbavit..
Většina odborníků tvrdí, že jsou velmi efektivní při potírání následujících patologií:
Dnes v lékárnách najdete velké množství podobných léků, které se liší nejen cenou, ale také svým účinkem na tělo..
Následující drogy jsou nejoblíbenější a žádané:
Musíte brát biofosfáty přísně v souladu s doporučeními svého lékaře. Droga se obvykle užívá jednou denně, asi 1,5 hodiny před jídlem..
Doporučuje se užívat tablety na lačný žaludek. Protože biofosfáty jsou velmi pevné a špatně rozpustné, měly by být omyty teplou vodou..
Po užití biofosfátů se doporučuje pohybovat se (chodit pěšky) nebo alespoň po dobu dvou hodin stát ve vzpřímené poloze. To pomůže vyhnout se vedlejším účinkům, jako je pálení žáhy a pocit těžkosti..
Pokud se droga používá správně a pravidelně (až 6 měsíců), pozitivní účinek nebude v nadcházejících letech trvat a bude trvat 1-2 roky.
Takhle tyto léky ovlivňují tělo:
Při nesprávném a nekontrolovatelném užívání může užívání těchto léků způsobit kolosální poškození těla..
Zde jsou některé komplikace, které mohou vyplynout z nesprávného použití:
Ze všeho výše uvedeného je zřejmé, bez ohledu na to, jak účinné a účinné biofosfáty jsou, stále je třeba brát s extrémní opatrností a pod dohledem odborníka..
Lék by měl být vybrán na základě individuálních charakteristik organismu a samotné nemoci. Pouze v tomto případě je možné zlepšit vaše zdraví a nepoškodit tělo..
Bisfosfonátové přípravky se používají při léčbě osteoporózy a onkologie (jak u primární rakoviny, tak u metastáz). Bez těchto léků je účinná léčba kostní resorpce (destrukce) nemožná.
Účinnost léčby bisfosfonáty také závisí na tom, jakou skupinu léčiv pacient používá. Faktem je, že bisfosfonáty jsou rozděleny do tří generací, které se liší cenou, počtem vedlejších účinků a účinností terapie..
Budeme analyzovat podrobnosti níže..
Léky skupiny bisfosfonátů v chemické struktuře připomínají přírodní minerály podílející se na metabolismu kostní tkáně. Ve své práci zpomalují tento metabolismus a snižují resorpci kosti (její destrukci).
V tomto případě má kostní metabolismus také proces reverzní resorpce - tvorba tkáně (regenerace). Bisfosfonáty zpomalují resorpci, zlepšují regenerační proces a tím obnovují kostní tkáň na původní (geneticky) velikosti.
Nejúčinnější bisfosfonáty
Tyto prostředky jsou vhodné pouze pro léčbu, nikoli pro prevenci. Jejich použití je odůvodněno pro kosti ovlivněné metabolickými (metabolickými) nemocemi jakékoli etiologie. Nejlepší léky v této skupině (nejúčinnější a nejbezpečnější brát) od třetí generace.
do nabídky ↑
Bisfosfonáty se používají především pro osteopenii a sekundární maligní nádory. Kromě toho se však používají i pro jiné nemoci..
Úplný seznam indikací pro bisfosfonáty:
Kontraindikace bisfosfonátů závisí na tom, které léčivo se používá. Bisfosfonáty první linie mají nejvíce kontraindikací a mají také největší počet potenciálních vedlejších účinků..
Předepisování bisfosfonátů ženám
Obecné kontraindikace pro bisfosfonáty:
Bisfosfonáty mají poměrně působivý seznam vedlejších účinků, které se často vyskytují, pokud pacient užívá drogy po dlouhou dobu.
Možné nežádoucí účinky a komplikace:
Bisfosfonáty jsou klasifikovány a rozděleny do dvou hlavních skupin: drogy obsahující dusík a drogy, ve kterých dusík chybí. Co se týká bisfosfonátů obou skupin?
Formy bondronátu bisfosfonátu
Rozdíly spočívají ve složení léčiv v každé skupině. Skupina obsahující dusík obsahuje následující složky:
Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíku) obsahují následující složky:
Pro použití bisfosfonátů neexistují žádná zvláštní pravidla. Existuje jen několik receptů, které se velmi nedoporučují ignorovat. Za prvé, kvůli tomu se sníží účinnost léčby. Za druhé, riziko nežádoucích účinků se výrazně zvýší..
Nejběžněji předepisovanými bisfosfonáty jsou tablety
Základním pravidlem pro bisfosfonáty je brát je výhradně na prázdný žaludek, asi 30 minut před jídlem. Léky poškozují sliznici trávicího traktu, a proto je po jejich užití vhodné, aby nebyly ve vodorovné poloze, aby nepřispívaly k rozvoji pálení žáhy / refluxu.
Tablety musíte pít pouze s vodou, nejlépe ve velkém množství. Pacient nepotřebuje pokyny pro injekci bisfosfonátů, protože takový postup musí provádět výhradně lékař nebo zdravotní sestra / zdravotní sestra.
Podrobnější pokyny pro použití bisfosfonátů lze získat z letáků dodávaných v balení. Také se můžete zeptat svého lékaře nebo, v extrémních případech, lékárníka prodávajícího produkt o různých nuancích léčby..
do nabídky ↑
Jaké jsou bisfosfonáty? Celkem existuje více než tucet takových drog a jsou rozděleny do tří skupin (generace). Třetí skupina je nejúčinnější, ale má výraznou nevýhodu - relativně vysoké náklady.
Bisfosfonát Bonefos 800 mg
Seznam jmen pro bisfosfonáty bez dusíku:
Seznam přípravků obsahujících dusík:
Bisfosfonáty si můžete zakoupit v jakékoli lékárně. Ve většině případů je vyžadován lékařský předpis, zejména pro injekční formy léku (ve formě roztoku)..
Bisfosfonáty pro osteoporózu a související stavy nabízejí skutečnou příležitost, jak zabránit úbytku kostní hmoty a snížit riziko potenciálních zlomenin. Pro lékařské účely se tyto látky používají od roku 1990. Za posledních 10 let se seznam látek povolených pro použití v terapeutických opatřeních výrazně rozšířil. Podívejme se blíže na to, co jsou bisfosfonáty, jaké vlastnosti mají, v jakých situacích se používají.
V lidském těle je normální tvorba kostních struktur podporována osteoblasty - mladými buňkami, které produkují intercelulární látku (matrici). Současně se syntetizují osteoklasty, které ničí kolagen a rozpouštějí minerální bázi kostní tkáně. Nerovnováha mezi těmito dvěma procesy vede ke zničení kostí - ztrátě hustoty.
Léky na bázi bisfosfonátů kombinovaly dva fosfonáty, pomocí kterých je metabolismus korigován a práce iontů vápníku je koordinována. Při konzumaci molekuly aktivních složek záměrně pronikají ložiskem tvorby kostí a potlačují působení osteoklastů. Terapeutický účinek organických sloučenin je způsoben jejich afinitou k pyrofosfátovým krystalům, hlavní složce kostní matrice. Tato funkce jim umožňuje jejich rozdělení do problémových oblastí, což zabraňuje připojení a zrání osteoklastů..
Potlačením resorpce látky maximalizují absorpci vápníku. Díky tomu se aktivuje kreativní aktivita osteoblastů, stimuluje se tvorba nové tkáně, zlepšuje se mikroarchitektonika hubovité a kompaktní vrstvy kosti..
Při vylučování bisfosfonáty ponechávají tělo nezměněné. Tento proces se vyznačuje rychlým poklesem krevní plazmy a pomalým uvolňováním z kostní tkáně.
Mechanismus působení bisfosfonátů je jasný, nyní se jich týká.
Skupina účinných látek oficiálně registrovaných na území Ruské federace zahrnuje:
Léky patří do druhé a třetí generace bisfosfonátů obsahujících dusík. První generace bez dusíku:
Prokázaná účinnost bisfosfonátů se stala důvodem pro jejich zařazení do skupiny léků první linie pro léčbu a prevenci:
V onkologii jsou léčiva zahrnuta do léčebného režimu v kombinaci s chemoterapií.
Intravenózní a intramuskulární podávání organických sloučenin provádí pouze kvalifikovaní odborníci. Pokyny pro použití bisfosfonátů ve formě tablet mají několik nuancí. Pro zvýšení terapeutického účinku a snížení pravděpodobnosti výskytu vedlejších účinků se doporučuje dodržovat určitá pravidla.
Při léčbě bisfosfonáty zajistěte tělu potřebný objem solí vápníku a vitamínu D pomocí dietních nebo farmakologických přípravků.
Bisfosfonáty nelze zahrnout do léčebného režimu, pokud pacient:
Rovněž se považuje za kontraindikace: období těhotenství a laktace, menší věk.
V klinických studiích byly pozorovány následující nežádoucí účinky:
Současné podávání léků ze skupiny NSAID zvyšuje toxický účinek bisfosfonátů na zažívací trakt.
Překročení přípustných limitů ovlivňuje gastrointestinální trakt. U negativních projevů není možné vyvolat erupci obsahu žaludku. Opatření povede k dalšímu podráždění jícnu. Chcete-li neutralizovat účinek organických kyselin, musíte pít mléko nebo se uchýlit k antacidům obsahujícím vápník. Je lepší zůstat ve vzpřímené poloze, dokud se stav nestabilizuje..
Před zahájením léčby bisfosfonáty je korigována hypokalcemie a metabolismus minerálů. Zvláštní pozornost je věnována zubnímu vyšetření a sanaci ústní dutiny. Je nutné vyloučit možné invazivní intervence během léčebného období. Existují důkazy o vývoji osteonekrózy čelisti, pravděpodobně vyvolané extrakcí zubu nebo zavedením infekčního agens do rány. V podmínkách protinádorové terapie se vyskytly některé případy kostní nekrózy.
Přečtěte si také lékařský výzkum: jak zacházet s mikrotrhlinami v kostech