Léčba bisfosfonáty při osteoporóze: typy léčiv a použití

21. století nám přineslo nejen technický pokrok, ale také spoustu užitečných objevů v různých oblastech, které pomáhají zachraňovat a usnadňují životy lidí. Medicína je pro takové objevy známá..

Dnes je takové nebezpečné onemocnění, jako je osteoporóza, které vedlo mnoho lidí k časnému postižení, úspěšně opraveno nejnovějšími léky bisfosfonátové skupiny..

Osteoporóza jako kostní nemoc

Osteoporóza je patologický stav, při kterém se kostní tkáň postupně stává tenčí a méně hustou, což vede ke snížení pevnosti kostí a ke zvýšení jejich sklonu ke zlomeninám..

První stádium nemoci je považováno za mírnou ztrátu síly, zvanou osteopenie, potom postupuje a kostra se stává abnormálně křehkou, porézní, proto je snadno vystavena mechanickému stresu a je zraněna. Osteoporóza vede k častým zlomeninám kostí, a to i při malých pádech a hrbolcích.

Hlavní složky tvořící kostru, zodpovědné za pevnost kostí:

Když se tyto látky vymývají, narušuje se rovnováha a zvyšuje se riziko zranění, jako jsou praskliny - zlomenina pánve; destrukce - zlomenina způsobená kompresí obratlů.

Existují případy, kdy si pacienti dlouho nejsou vědomi přítomnosti nemoci. Toto onemocnění se u žen často vyvíjí v postmenopauzálním období.

Následující příznaky mohou naznačovat osteoporózu:

• neustálá bolest lokalizovaná v místě poranění;
• skolióza, špatné držení těla;
• snížení růstu;
• časté zlomeniny způsobené slabým dopadem se vyskytují hlavně v žebrech, zápěstí, pánvi, páteři, chodidlech, koxartróze;
• pomalé hojení poškození kostí.

Skupina léčiv bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou skupinou léků, které zabraňují ztenčení kostí. Tato skupina léků dostala název kvůli obsahu ve složení dvou fosfanátů. V kostech zastavují rozklad hydroxyapatitu, hlavní minerální složky kostí..

Hlavní výhodou je bezpečný selektivní účinek léčiv, díky nimž se ionty vápníku hromadí pouze v kostře. Tato schopnost určuje účinnost použití této skupiny látek při léčbě osteoporózy..

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínosy léčby

Bisfosfonátový přípravek se skládá ze dvou organických sloučenin fosforu, jejich léčebné výhody:

• Poté, co začnete užívat tablety, tyto látky vstupují do struktury kostí a interagují s vápníkem, během užívání léků udržují prvek uvnitř a přispívají k jeho hromadění v kostech, čímž zvyšují sílu.
• Při proniknutí do kostry bisfosfanáty ničí funkčnost osteoklastů. V normálním stavu jsou tyto buňky zodpovědné za resorpci staré kostní struktury a spolupracují s osteoblasty, jejichž úkolem je vytvářet nové kostní tkáně..
• Ve stavu osteoporózy je tento vztah narušen, v důsledku čehož se kostra stává porézní, propustnou a křehkou..
• Když se použijí bisfosfonáty, jejich aktivita klesá, růst zpomaluje a proces sebezničení se zrychluje. Účelem terapie je posílení kostí a obnovení ztenčených oblastí.

Srovnávací aktivita bisfosfonátů je uvedena v následující tabulce..

Analýzy a indikace pro jmenování bisfosfonátů

Pro léčbu osteoporózy jsou jako první a hlavní lék předepsány bisfosfonáty. Když přijde na jmenování lékaře, začne vyplňovat lékařskou historii a první věcí, kterou udělá, je provedení průzkumu. Je důležité určit příčinu nemoci. Protože součástí terapie je eliminace provokujícího faktoru.

Indikace pro jmenování

Osteoporóza je obvykle způsobena:

• poruchy práce gastrointestinálního traktu spojené s absorpcí Ca, nevyvážené stravy, ve které je bolestivě nedostatek produktů obsahujících vápník;
• nedostatek vitamínu D v těle;
• onemocnění endokrinního systému a nástup časné menopauzy;
• nízký poměr tělesné hmotnosti nebo nadváha, sedavý životní styl;
• chronické a získané kostní defekty, nekróza kostní tkáně v onkologii;
• dlouhodobé užívání hormonálních léků;
• dlouhá doba zotavení po zlomení.

Analýzy a výzkum

Při podezření na osteoporózu se předepisují následující testy:

• densitometrie - ultrazvuk nebo rentgenové záření;
• radioizotopové skenování kostry;
• trepanobiopsie - postup, při kterém je částice kostní tkáně odebrána z postižené oblasti;
• stanovení hladiny enzymů štítné žlázy.

Také jsou předepisovány studie pro jmenování bisfosfonátů. Krevní test umožňuje zhodnotit metabolismus vápníku a fosforu.

Krev je odebírána z žíly, poté začnou studovat seznam parametrů:

• Osteokalcin je hlavní kolagenová látka, jejíž vysoká hladina indikuje přítomnost onemocnění.
• Anorganický fosfor, jehož obsah je překročen, znamená porušení.
• Vápník je hlavním prvkem kostní tkáně, je-li jeho objem větší než normální, pak má pacient hyperparatyreoidismus, pokud je jeho obsah menší, jedná se o projev křivice nebo osteomalacie.
• Marker D-Cross Laps ukazuje objem degradovatelných látek, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
• Enzym alkalické fosfatázy v hodnotě převyšující normativní indikátory naznačuje poruchy kostí.

Analýza moči může pomoci identifikovat anorganický fosfor a DPID. Přebytek ukazuje na nadbytek vitamínu D, křivice, ledvinové soli, zlomeninu. Snížení naznačuje přítomnost atrofických procesů, sekundárních lézí nebo akromegalie a potřebu bisfosfonátů.

Podstatou těchto analýz je stanovení údajů o metabolismu v kostech, hladině hormonů endokrinních žláz v krvi a identifikaci objemu stopových prvků kostní tkáně v moči pacienta..

Lékař předepisuje testy na jmenování bisfosfonátů podle výsledků denzitometrie, stížností, symptomů a projevů nemoci. Biochemické studie jsou jednou z nejvíce informativních metod diagnostiky a kontroly terapeutických účinků..

Druhy nebo klasifikace bisfosfonátů

Existují dvě hlavní skupiny bisfosfonátů, které na osteoklasty působí odlišně:

• první generace - bez dusíku;
• druhá generace (nová) obsahující dusík.

První generace - bez dusíku

Tato léčiva se vyrábějí a používají ve formě roztoků pro intravenózní a intramuskulární injekce a orální podávání, jakož i ve formě tablet. Farmakologie nabízí rozsáhlý seznam analogů. Doporučuje se doprovázet příjem bisfosfonátů komplexy s vápníkem, hořčíkem a vitamínem D.

Tablety tiludronátu disodného se podílejí na mineralizaci kostní struktury, zvyšuje její hustotu a sílu. Podporuje hromadění fosforu a vápníku, zpomaluje práci osteoblastů. Léčivo Skelid je dostupné ve formě tablet, cena se pohybuje od 450 do 600 rublů za balení.

Etidronát se používá hlavně u žen po menopauze, používá se také k léčbě metastáz rakoviny a pomáhá obnovit a udržovat kostní tkáň:

• Fosfát - ve formě roztoku. Cena asi 800 rublů.
• Ksidiphon - ve formě řešení. Cena je 550 - 760 rublů.
• Ksikrem - ve formě krému. Cena se pohybuje od 480 do 535 rublů.

Klodronová kyselina zlepšuje interakci mezi fosforem a vápníkem, posiluje kosti, zastavuje rozklad a urychluje regeneraci:

• Sindronat - tablety. Cena od 2000 do 10000 rublů.
• Klodronátové tobolky. Cena je 3500 rublů.
• Difosfonální tobolky. Cena od 4 150 rublů.
• Bonefos - cena od 4750 do 7500 rublů.

Druhá generace - dusík obsahující nebo aminobisfosfonáty

Moderní bisfosfonáty se liší od svých předchůdců v následujícím složení.

Kyselina ibandronátová je nejnovější vývoj, který farmaceutický průmysl vydal nedávno:

• Ibandronate - Teva - 3 tablety po 150 mg. Náklady od 1590 rublů.
• Bonviva - 1 stříkačka se 3 ml roztoku. Náklady z 4960 rublů.
• Bondronat - 28 tablet po 50 mg, 1 injekce 2 ml. Cena od 5350 rublů.
• Kyselina ibandronová na injekci. Cena od 1 500 rublů.

Kyselina zoledronová se vyznačuje selektivním účinkem, který působí na kostní tkáň, má protinádorové vlastnosti, tuto látku lze nalézt v těchto přípravcích:

• Zometa - lahvičky na injekce. Cena 10 100 rublů.
• Zoledronate Teva - injekcí. Cena 1190 rublů.
• Resorba - ve formě injekcí. Cena od 5960 rublů.
• Aklasta - injekce. Cena 3850 rublů.

Alendronát sodný je nesteroidní regulátor metabolismu kostí, který zajišťuje správný vývoj kostry, analogy:

• Alendronát - tablety. Cena od 300 do 500 rublů.
• Fosamax - v tabletách. Cena od 500 rublů.
• Tevanat - prášky. Cena od 890 rublů.
• Osterapar - v tabletách. Cena 380 rublů.

Studie účinnosti

Studie prokázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů posiluje kosti a snižuje riziko zlomenin.

Tato tabulka porovnává klinickou účinnost bisfosfonátů při prevenci osteoporotických zlomenin..

Denosumabový lék

Denosumab je léčivo vyrobené výhradně z lidských protilátek (lgG2) a používá se jako náhrada za bisfosfonáty. Mechanismus účinku této látky je schopnost inhibovat funkčnost osteoklastů, které ničí starou strukturu kostí..

Přípravky na bázi denosumabu:

• Posiluje kostru, zvyšuje hustotu a chrání kosti před zlomeninami. Průměrná cena drogy vyrobené v Rusku ve státě Portoriko je 15 580 rublů..
• Ošetření se provádí injekcí roztoku pod kůži do stehna a břicha, průběh je jednou za šest měsíců.
• Používá se, když existuje vysoké riziko zlomenin, v případech, kdy není možné použít jiné prostředky..

Pokyny pro použití bisfosfonátů

Neexistují žádná zvláštní pravidla pro bisfosfonáty, existují obecná pravidla, která je třeba dodržovat. V opačném případě se získaný výsledek léčby může lišit od očekávaného a v těle také existuje riziko nežádoucích reakcí..

Podle oficiálních pokynů by se bisfosfonáty měly používat takto:

• Bisfosfonáty by měly být konzumovány na lačný žaludek, nejpozději půl hodiny před jídlem..
• Aby se předešlo možnému poškození sliznic žaludku, je nutné po určitou dobu po užití léku být ve vodorovné poloze, nedodržení tohoto stavu povede k refluxu..
• Pijte lék velkým množstvím vody.
• Kvalifikovaný technik by měl injikovat roztoky bisfosfonátů.

Podrobnější pokyny pro bisfosfonáty najdete u svého lékaře. Obecná pravidla pro užívání jsou rovněž stanovena v pokynech pro tento léčivý přípravek..

Kontraindikace

Kontraindikace existují pro všechny léky, bisfosfonáty nejsou výjimkou, měli byste přestat používat bisfosfonáty nebo věnovat pozornost jejich užívání v následujících případech:

• exacerbace gastrointestinálních chorob, predispozice ke vzniku gastritidy;
• období těhotenství a laktace a dětství a dospívání;
• selhání ledvin;
• nesprávná funkce dvanáctníku, žaludeční vřed;
• dysfunkce polykání, narušení průchodnosti jícnu;
• nízké hladiny vápníku v krvi;
• nedostatek vitamínu D v těle.

Vedlejší efekty

Poškození těla nebo vedlejší účinky bisfosfonátů zahrnují:

• zánět žaludeční sliznice a krvácení v gastrointestinálním traktu, podráždění dvanáctníku;
• nevolnost a zvracení, bolesti břicha, nadýmání a plyn, zácpa;
• migréna a bolesti svalů a kloubů;
• akutní selhání ledvin a jater;
• snížení obsahu vápníku v krvi;
• alergické reakce.

Kompatibilita s jinými látkami

Kompatibilita bisfosfonátů s drogami:

• Nehormonální protizánětlivé tablety zvyšují pravděpodobnost gastrointestinálního podráždění a krvácení.
• Smyčková diuretika mohou způsobit nízké hladiny hořčíku a vápníku v krvi.
• Aminoglykoly zvyšují toxické účinky na játra a ledviny.
• Alkoholické výrobky v kombinaci s bisfosfonáty ohrožují vývoj komplikací.

Léčba osteoporózy bez bisfosfonátů

Hlavním cílem léčby osteoporózy je snížit destrukci kostní tkáně a zlepšit její regeneraci:

• K léčbě se používají hormonální přípravky, vitamínové a minerální komplexy, kalcitonin.
• Pro zvýšení růstu kostní struktury se doporučuje bioflavonoidy, vápník D3, stroncium a sloučeniny fluoru. Blokujte destrukci kosterního kalcitoninu a estrogenů.
• Hormonální léky jsou vybírány individuálně, s ohledem na pohlaví, věk a vlastnosti pacienta.
• Jako další podpůrná opatření jsou předepsána terapeutická cvičení a speciální strava, včetně potravin obsahujících vápník, fosfor, vitamín D.

Myasnikov o biofosfonátech

Dr. Alexander Myasnikov potvrzuje účinnost bisfosfonátů při léčbě osteoporózy a doporučuje jejich použití v případě nemoci. Pomáhají posilovat kosti, inhibují jejich destrukci, ale je nutné podporovat léčbu pomocí vápníku ve formě tablet, stejně jako s jídlem..

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: klasifikace, úplný popis léčiv

Bisfosfonáty jsou farmakologické přípravky, jejichž chemické složení obsahuje estery fosfonových kyselin. Hlavním terapeutickým účinkem léčiv je zabránit ztrátě kostní hmoty pozorované při osteoporóze. Bisfosfonáty snižují riziko spontánních zlomenin charakteristických pro tuto patologii muskuloskeletálního systému. Léky se používají jak pro patogenetickou terapii, tak pro profylaxi..

Každý bisfosfonát má celou řadu kontraindikací. V případě narušení dávkovacího režimu nebo v důsledku dlouhodobého užívání se často objevují systémové a lokální vedlejší účinky. Teprve po provedení řady instrumentálních studií lékař dospěl k závěru o vhodnosti zařazení bisfosfonátů do léčebných režimů.

Trocha historie

Je důležité to vědět! Lékaři jsou šokováni: „Existuje účinný a cenově dostupný lék na bolest kloubů.“ Přečtěte si více.

Zpočátku nebyly bisfosfonáty syntetizovány pro potřeby farmaceutického průmyslu. Kromě toho nebyl takový rozsah jejich uplatňování zvažován téměř 100 let. Estery kyseliny fosfonové byly vyrobeny pro zemědělství. Na jejich základě byla vytvořena minerální hnojiva, změkčila se voda pro zavlažování pod povrchem. Textilní a ropný průmysl se neobešel bez bisfosfonátů a stále je aktivně používá..

Současně se lékaři a lékárníci pokusili najít způsoby, jak posílit kostní hmotu. Průlom v této oblasti je objev Astley Cooper. V roce 1824 předložil tento anglický lékař a soudní lékař královského dvora hypotézu o souvislostech mezi zvýšenou křehkostí kostí u starších osob a určitou patologií, která se v jejich těle vyvíjí. Tato nemoc byla objevena, systematizována a dostala vědecké jméno na začátku dvacátého století. Ale odstranit osteoporózu, zabránit jejím nebezpečným komplikacím v té době nebylo možné.

Švýcar Herbert Fleisch experimentoval s chemickými sloučeninami po dlouhou dobu. V roce 1968 objevil, že když anorganický pyrofosfát přišel do styku s biologickou tekutinou, vysrážel se výrazně méně vápníku. Aby se zabránilo tomu, že enzymy agresivně ovlivňují pyrofosfát, byl atom fosforu v jeho molekule nahrazen atomem uhlíku. Také významně zvýšila biologickou aktivitu chemické sloučeniny..

Ale před syntézou prvního farmakologického léčiva na bázi bisfosfonátů bylo ještě 30 dlouhých let. V roce 1995, po zdlouhavých klinických studiích, začala výroba léčiv pro léčbu osteoporózy kostí ve velkém měřítku..

Mechanismus účinku

Bisfosfonáty se stále aktivně používají při léčbě osteoporózy, a to i přes řadu objevených nevýhod. Například bylo zjištěno, že léky zvyšují hustotu kostí, ale nezpůsobují je silnější. Struktura kostní tkáně se podobá některým kovovým slitinám - s určitým fyzickým dopadem se dělí na malé kousky. Proto kromě bisfosfonátů zahrnují terapeutické režimy také přípravky pro posílení kostí..

Bisfosfonát nebo difosfonát je uměle syntetizovaná chemická sloučenina podobná struktuře jako pyrofosfonát. Tato látka je zodpovědná za sílu adheze vápníku na kostní tkáň. Na rozdíl od přírodních biologických pyrofosfonátů mají syntetické bisfosfonáty vyšší klinickou aktivitu. Mají širší spektrum farmakologických účinků.

Ve zdravých kostních tkáních probíhají metabolické procesy hladce a v případě jakéhokoli selhání jsou okamžitě aktivovány kompenzační mechanismy pro obnovu a regeneraci poškozených oblastí. Hlavní strukturální jednotky kostní tkáně:

• osteoblasty - mladé kostní buňky o průměru 15-20 mikronů, syntetizující intercelulární látku. Jak se matrice hromadí, jsou v ní zazděny a stávají se osteocyty;
• osteoklasty - obří multinukleované buňky, které odstraňují kostní tkáň rozpuštěním minerální složky a ničením kolagenu.

Lidské tělo obsahuje přibližně stejný počet utilizátorů-osteoklastů a tvůrců-osteoblastů. Pokud se počet disruptorů začne zvyšovat, pak nastane apoptóza - regulovaný proces programované buněčné smrti. Jinak nevyváženost způsobí vážné následky, z nichž jedním je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulují sebezničení osteoklastů a obnovují přirozenou rovnováhu kostních buněk. Po vstupu do těla vážou molekuly vápníku, které se hromadí v kostních tkáních. Chemické sloučeniny spolehlivě drží mikroelement a podstupují nepřetržité útoky množením osteoklastů. Před bouráním se však bisfosfonáty plně vyrovnají se svým úkolem - zvýšit hustotu kostí.

Dokonce i „zanedbané“ společné problémy lze vyléčit doma! Jen si pamatujte, že se s ním jednou denně potírá..

Klasifikace

V mezinárodní klasifikaci jsou bisfosfonáty rozděleny do dvou velkých skupin v závislosti na molekulární struktuře, nebo spíše na obsahu molekuly dusíku v chemické struktuře. K léčbě osteoporózy se používá osm hlavních sloučenin, které jsou účinnými složkami domácích léčiv a jejich dováženými strukturálními analogy:

• bez dusíku - klodronát, tiludronát, etidronát;
• obsahující dusík - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
• obsahující amino - Zoledronate, Ibandronate.

Drogy neobsahující dusík patří k lékům první generace, které sloužily jako základ pro další progresivní vývoj. Jejich použití je však stále relevantní při léčbě osteoporózy. Při průniku do kostní tkáně se bisfosfonáty neobsahující dusík přeměňují na sloučeniny - analogy ATP. Akumulují se ve vysokých koncentracích v osteoklastech a významně snižují jejich destruktivní aktivitu. Před tím, než dojde k konečné destrukci léčiva, dokáže částečně obnovit narušenou rovnováhu v důsledku destrukce osteoklastů.

Drogy obsahující dusík se vyznačují vysokou rezistencí na agresivní buňky. Odolávají destruktivním útokům osteoklastů, což vysvětluje jejich dlouhodobý farmakologický účinek. Amino obsahující bisfosfonáty jsou léky třetí generace s méně toxickými účinky na vnitřní orgány.

Druhy bisfosfonátů

Při výběru léku k léčbě osteoporózy se lékař opírá o výsledky instrumentálních studií, obecných krevních a močových testů. Zohledňuje fázi onemocnění, stupeň poškození tkáně, historii a věk pacienta, příčinu resorpce kosti. Přednost se dává lékům s jemnějším účinkem. K rychlému potlačení útoků na osteoklasty jsou však někdy zapotřebí agresivnější látky.

Při léčbě osteoporózy se používají následující léky:

• Klodronát. Inhibuje osteoklasty, snižuje závažnost bolestivých pocitů v pozdních stádiích osteoporózy, zadržuje vápník v kostech a snižuje jeho koncentraci v systémovém oběhu. Klodronát je také předepsán, aby zabránil rozvoji hyperkalcémie a demineralizace, která vyvolává rozpuštění kostní tkáně;
• Tiludronát. Aktivně stimuluje mineralizaci a zvyšuje hustotu kostí. Předepisuje se pacientům k rychlému zotavení po složitých zlomeninách, léčbě Pagetovy choroby nebo osteodystrofii, s charakteristickou křehkostí kostí v důsledku metabolických poruch;
• Etidronát. Difosfonát prostý dusíku je předchůdcem moderních léčiv pro léčbu osteoporózy. Používá se také při léčbě revmatoidní artritidy, maligních a benigních novotvarů a některých renálních patologií. Pomáhá eliminovat účinky intoxikace těžkými kovy;
• Alendronát. Stabilizuje metabolické procesy v kostních a chrupavkových tkáních Použití přípravků s Alendronátem nezpůsobuje demineralizaci kostí, která se aktivně používá při léčbě žen, které vstoupily do období přirozené menopauzy;

• Pamidronate. Zasahuje do reprodukce osteoklastů, snižuje rychlost katabolických procesů a stimuluje regenerativní biochemické reakce;
• Risendronát. Bisfosfonát se vyznačuje vysokou klinickou aktivitou v nepřítomnosti výrazných toxických účinků na organismus. Risendronát je často první volbou v léčbě osteoporózy způsobené dlouhodobým užíváním glukokortikosteroidů;
• Ibandronate. Účinný profylaktický prostředek pro spontánní zlomeniny obratlů. Zpomaluje reprodukci osteoklastů, zabraňuje resorpci kosti a udržuje vápník v kostních strukturách.

Zoledronát inhibuje resorpci kosti vyvoláním apoptózy osteoklastů. Proto je tento lék předepsán pro progresivní osteoporózu, kdy primárním úkolem léčby je zpomalit a zastavit destruktivní procesy..

Kontraindikace a vedlejší účinky

Každé léčivo je charakterizováno určitými vedlejšími účinky a kontraindikacemi pro použití. Podobnost farmakologických vlastností nám však umožňuje kombinovat patologické stavy do jedné skupiny, ve které nejsou bisfosfonáty předepsány:

• akutní a chronické selhání ledvin;
• recidivující ulcerativní léze žaludku a dvanáctníku;
• hypokalcemie nebo nedostatek vápníku v těle.

Kontraindikace při léčbě těmito léky jsou těhotenství, kojení, individuální nesnášenlivost účinných a pomocných látek. Při narušení dávkovacího režimu nebo při ukládání bisfosfonátů se mohou objevit nežádoucí účinky. Na straně zažívacího systému jsou možné dyspeptické poruchy: nevolnost, zvracení, nadměrná tvorba plynů, průjem nebo zácpa, bolest v epigastrické oblasti. Neurologické poruchy se projevují snížením zrakové ostrosti, bolestmi hlavy a závratěmi. Jsou popsány případy srdeční arytmie, fibrilace síní, vývoje osteonekrózy čelistních kloubů. Někdy existují horečnaté stavy, komplikované zimnicí, slabostí, apatií, artralgií, bolestí svalů. Charakteristické příznaky lokální alergické reakce jsou otok a zarudnutí kůže, výskyt svědění a vyrážky..

Biofosfáty: návod k použití

Postupem času se tělo člověka opotřebovává, což ovlivňuje nejen vnitřní orgány, ale také kosti - stávají se křehčí a křehčí. Tato patologie se může několikrát zvýšit, pokud osoba trpí určitými nemocemi..

Pro zlepšení kvality života, pro ochranu před bolestmi kloubů, zlomeninami kostí a otupělostí končetin je třeba užívat speciální léky.

Definice biofosfátů

Biofosfáty jsou moderní léky syntetického původu, které pomáhají blokovat buňky, které ničí kostní tkáň těla. Kromě toho jsou tyto léky postupem času schopny obnovit kostní strukturu..

Dnes se aktivně používají k léčbě osteoporózy a dalších patologií, které způsobují křehkost kostí. Mnoho odborníků také tvrdí, že biofosfáty mohou mít příznivý účinek na tělo v případě onkologických komplikací, které vyvolávají nádory v kostech, protože brání šíření metastáz a snižují bolest..

Klasifikace

Obvykle jsou tyto léky rozděleny do dvou zcela odlišných skupin: přípravky s dusíkem a bez dusíku..

Zde je uvedeno, co je obsaženo v aminobiofosfátech (s obsahem dusíku):

• Alendronát sodný. Nehormonální lék, který reguluje metabolické procesy mezi kostmi a měkkými tkáněmi. Pomáhá obnovit přirozenou strukturu kostní tkáně. Mohou ji používat ženy i muži;
• Kyselina ibandronová. Je to vynikající léčba osteoporózy způsobené menopauzou. Tato sloučenina se také používá, když je v krvi nadměrné množství vápníku. Muži jsou silně odrazováni od užívání těchto léků;
• Kyselina zolodronová. Má účinek pouze na kostní tkáň, protože její složení je velmi podobné kostní mříži. Má silný antiedematózní a protinádorový účinek. Právě tato kyselina je základem pro vytvoření mnoha moderních biofosfátů. Dokáže se vyrovnat is osteochondrózou, která je v progresivní fázi;
• Ibandronát sodný. Aktivně bojuje proti destrukci kostí, která se nejčastěji používá jako preventivní opatření pro zlomeniny kostí.

Pokud jde o jednoduché biofosfáty, které neobsahují dusík, obsahují ve svém složení:

• Kyselina Tulundurová. Podporuje hromadění fosfátů a vápníku v kostní tkáni a také je nasycuje minerály a živinami. Aktivně se předepisuje k odstranění nadměrné měkkosti kostí;
• Kyselina etindronová. Používá se k léčbě osteoporózy doprovázené onkologickými patologiemi a onemocněními ledvin.

Mechanismus účinku

Protože tyto léky mají velmi podobnou strukturu jako přírodní minerály, narušují přirozeně metabolismus kostí..

Biofosfáty neumožňují růst nových tkání na kostech a také aktivně bojují proti resorpci (přirozené ničení).

Složky obsažené v přípravku jsou absorbovány do kostní tkáně a jsou méně citlivé na odstraňování vápníku z kostí. Po takovém dopadu je proces destrukce kostí inhibován.

Navzdory skutečnosti, že po průběhu léčby budou zbytky biofosfátů vylučovány z těla ledvinami, určitá část z nich pronikne hluboko do kostní tkáně a zůstane tam navždy.

Indikace pro použití

Poměrně často se dnes ptáme, na co se biofosfáty používají a na jaké nemoci se jich lze zbavit..

Většina odborníků tvrdí, že jsou velmi efektivní při potírání následujících patologií:

• osteoporóza;
• problémy s tvorbou kostní tkáně;
• myelom;
• Pagetova nemoc;
• primární hyperparatyreóza:
• výskyt metastáz nebo nádorů v kostní tkáni;
• nadbytek vápníku v kostech.

Názvy léčiv

Dnes v lékárnách najdete velké množství podobných léků, které se liší nejen cenou, ale také svým účinkem na tělo..

Následující drogy jsou nejoblíbenější a žádané:

• Klodronát. Aktivně bojuje proti osteolýze a brání rozvoji hyperkalcémie. Složky, které jsou součástí, mění strukturu kostních tkání a zabraňují separaci molekul vápníku fosfáty.
  Klondronát je velmi často předepisován pro kostní metastázy, protože brání jejich rozvoji a brání jejich dalšímu šíření;
• Tiludronát sodný. Nasycuje kosti minerály a posiluje je. Nejčastěji se předepisuje na Pagetovu nemoc a deformující osteodystrofii;
• Etidronát sodný. Obnovuje kosti při osteoporóze, mohou ji používat pouze ženy.

Návod k použití

Musíte brát biofosfáty přísně v souladu s doporučeními svého lékaře. Droga se obvykle užívá jednou denně, asi 1,5 hodiny před jídlem..

Doporučuje se užívat tablety na lačný žaludek. Protože biofosfáty jsou velmi pevné a špatně rozpustné, měly by být omyty teplou vodou..

Po užití biofosfátů se doporučuje pohybovat se (chodit pěšky) nebo alespoň po dobu dvou hodin stát ve vzpřímené poloze. To pomůže vyhnout se vedlejším účinkům, jako je pálení žáhy a pocit těžkosti..

Účinnost

Pokud se droga používá správně a pravidelně (až 6 měsíců), pozitivní účinek nebude v nadcházejících letech trvat a bude trvat 1-2 roky.

Takhle tyto léky ovlivňují tělo:

• obnovit kostní struktury;
• posílit kostní tkáň a zvýšit její odolnost;
• bojovat proti výskytu růstu kostí;
• jsou vynikající prevencí proti zlomeninám.

Vedlejší efekty

Při nesprávném a nekontrolovatelném užívání může užívání těchto léků způsobit kolosální poškození těla..

Zde jsou některé komplikace, které mohou vyplynout z nesprávného použití:

• dysfunkce ledvin;
• zhoršení vidění;
• vývoj onemocnění gastrointestinálního traktu, například žaludečních vředů, gastritidy a různých zánětů;
• přetrvávající nevolnost;
• zvýšená únava a celková slabost;
• vývoj nekrózy kostní tkáně dolní čelisti.

Ze všeho výše uvedeného je zřejmé, bez ohledu na to, jak účinné a účinné biofosfáty jsou, stále je třeba brát s extrémní opatrností a pod dohledem odborníka..

Lék by měl být vybrán na základě individuálních charakteristik organismu a samotné nemoci. Pouze v tomto případě je možné zlepšit vaše zdraví a nepoškodit tělo..

Na co se bisfosfonátové přípravky používají a na co jsou?

Bisfosfonátové přípravky se používají při léčbě osteoporózy a onkologie (jak u primární rakoviny, tak u metastáz). Bez těchto léků je účinná léčba kostní resorpce (destrukce) nemožná.

Účinnost léčby bisfosfonáty také závisí na tom, jakou skupinu léčiv pacient používá. Faktem je, že bisfosfonáty jsou rozděleny do tří generací, které se liší cenou, počtem vedlejších účinků a účinností terapie..

Budeme analyzovat podrobnosti níže..

1 Co jsou to bisfosfonáty: obecný popis a princip účinku

Léky skupiny bisfosfonátů v chemické struktuře připomínají přírodní minerály podílející se na metabolismu kostní tkáně. Ve své práci zpomalují tento metabolismus a snižují resorpci kosti (její destrukci).

V tomto případě má kostní metabolismus také proces reverzní resorpce - tvorba tkáně (regenerace). Bisfosfonáty zpomalují resorpci, zlepšují regenerační proces a tím obnovují kostní tkáň na původní (geneticky) velikosti.

Nejúčinnější bisfosfonáty

Tyto prostředky jsou vhodné pouze pro léčbu, nikoli pro prevenci. Jejich použití je odůvodněno pro kosti ovlivněné metabolickými (metabolickými) nemocemi jakékoli etiologie. Nejlepší léky v této skupině (nejúčinnější a nejbezpečnější brát) od třetí generace.
do nabídky ↑

1.1 Indikace: na jaké problémy se používají?

Bisfosfonáty se používají především pro osteopenii a sekundární maligní nádory. Kromě toho se však používají i pro jiné nemoci..

Úplný seznam indikací pro bisfosfonáty:

• osteoporóza (o použití bisfosfonátů při osteoporóze lze číst samostatně) a osteopenie (lokální, difúzně generalizovaná, postmenopauzální);
• prevence opakujících se zlomenin při osteopenii;
• Pagetova nemoc (osteodystrofie, maligní novotvar prsu);
• prevence příznaků způsobených poškozením kostní tkáně u pacientů v posledních stádiích maligních nádorů;
• léčba zhoubných novotvarů přímo, ve většině případů - sekundární (vyvinutá jako výsledek metastázy z původního nádoru);
• ženský hypogonadismus (všechny formy, s výjimkou hyperprolaktinémie);
• kostní metastázy.

1.2 Existují nějaké kontraindikace?

Kontraindikace bisfosfonátů závisí na tom, které léčivo se používá. Bisfosfonáty první linie mají nejvíce kontraindikací a mají také největší počet potenciálních vedlejších účinků..

Předepisování bisfosfonátů ženám

Obecné kontraindikace pro bisfosfonáty:

1. Přecitlivělost (přítomnost alergií) na jednu nebo více složek léčiva.
2. Přítomnost hypokalcemie.
3. Těhotenství (jakýkoli trimestr) nebo kojení (období kojení).
4. Onemocnění krevního koagulačního systému s vysokým rizikem krevních sraženin (tromboflebitida, genetická trombofilie, poruchy srdečního rytmu, přítomnost křečových žil dolních končetin).
5. Přítomnost chronické hepatitidy a / nebo cirhózy jater.
6. Hyperplastické patologie v endometriu a / nebo mléčných žlázách.
7. Přítomnost osteomalacie na pozadí osteopenických chorob.
8. Přítomnost exacerbovaného žaludečního nebo duodenálního vředu.

1.3 Jak správně bisfosfonáty užívat? (video)

1.4 Nežádoucí účinky užívání bisfosfonátů

Bisfosfonáty mají poměrně působivý seznam vedlejších účinků, které se často vyskytují, pokud pacient užívá drogy po dlouhou dobu.

Možné nežádoucí účinky a komplikace:

• poruchy spánku, deprese, zmatenost, chronická úzkost;
• svědění kůže, hyperhidróza (zvýšené pocení), různé vyrážky;
• alergické reakce, až fatální (anafylaktický šok, kolaps, bronchospasmus, otok hrtanu);
• nekróza čelisti a dalších kostních tkání (tablety zřídka dávají takový vedlejší účinek, mnohem častěji k tomu vedou injekce);
• pokles krevního tlaku, bradykardie, poruchy srdečního rytmu;
• horečka, bolest v místě vpichu;
• sucho v ústech, bolesti břicha (v břiše), nevolnost, zvracení, při dlouhodobém používání - anorexie, průjem, stomatitida;
• generalizovaná bolest (systémová, obecná), konvulzivní syndrom, myalgie a artralgie.

2 Klasifikace

Bisfosfonáty jsou klasifikovány a rozděleny do dvou hlavních skupin: drogy obsahující dusík a drogy, ve kterých dusík chybí. Co se týká bisfosfonátů obou skupin?

Formy bondronátu bisfosfonátu

Rozdíly spočívají ve složení léčiv v každé skupině. Skupina obsahující dusík obsahuje následující složky:

• alendronát sodný - upravuje metabolismus v kostních tkáních;
• kyselina ibandronátová - účinně bojuje proti hyperkalcémii;
• kyselina zoledronová - jako samostatná látka používaná při léčbě maligních nádorů ovlivňuje resorpční procesy;
• ibandronát sodný - významně snižuje aktivitu osteoklastů, čímž inhibuje resorpční procesy.

Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíku) obsahují následující složky:

• etidronát - bojuje proti maligním nádorům, je indikován pro Pagetovu chorobu;
• klodronát - blokuje rozvoj hyperkalcémie a osteolýzy, používá se při léčbě kostních metastáz;
• tiludronát sodný - hromadí fosfátové sloučeniny s vápníkem v kostních tkáních, díky čemuž je mineralizuje a posiluje.

3 Pokyny pro použití bisfosfonátů

Pro použití bisfosfonátů neexistují žádná zvláštní pravidla. Existuje jen několik receptů, které se velmi nedoporučují ignorovat. Za prvé, kvůli tomu se sníží účinnost léčby. Za druhé, riziko nežádoucích účinků se výrazně zvýší..

Nejběžněji předepisovanými bisfosfonáty jsou tablety

Základním pravidlem pro bisfosfonáty je brát je výhradně na prázdný žaludek, asi 30 minut před jídlem. Léky poškozují sliznici trávicího traktu, a proto je po jejich užití vhodné, aby nebyly ve vodorovné poloze, aby nepřispívaly k rozvoji pálení žáhy / refluxu.

Tablety musíte pít pouze s vodou, nejlépe ve velkém množství. Pacient nepotřebuje pokyny pro injekci bisfosfonátů, protože takový postup musí provádět výhradně lékař nebo zdravotní sestra / zdravotní sestra.

Podrobnější pokyny pro použití bisfosfonátů lze získat z letáků dodávaných v balení. Také se můžete zeptat svého lékaře nebo, v extrémních případech, lékárníka prodávajícího produkt o různých nuancích léčby..
do nabídky ↑

4 Názvy bisfosfonátových drog: seznam

Jaké jsou bisfosfonáty? Celkem existuje více než tucet takových drog a jsou rozděleny do tří skupin (generace). Třetí skupina je nejúčinnější, ale má výraznou nevýhodu - relativně vysoké náklady.

Bisfosfonát Bonefos 800 mg

Seznam jmen pro bisfosfonáty bez dusíku:

1. Na základě kyseliny tiludronové: azatadin (700 rublů), azelastin (360 rublů), adapalen (700 rublů).
2. Na základě etidronátu: Didronel (1600 rublů), Xidiphon (309 rublů).
3. Na základě klodronátu: Clobir (4000 rublů), Bonefos (9600 rublů), klodronát sodný (250 rublů).

Seznam přípravků obsahujících dusík:

• vztaženo na aledronát sodný: Alendronát (613 rublů);
• na bázi kyseliny ibadronátové: Ibandronát-Teva (1600 rublů);
• na bázi kyseliny zoledronové: Zoledronát (1400 rublů), Zometa (5 000 rublů);
• na základě ibandronátu sodného: Bonviva (4870 rublů), Bondronat (8600 rublů).

Bisfosfonáty si můžete zakoupit v jakékoli lékárně. Ve většině případů je vyžadován lékařský předpis, zejména pro injekční formy léku (ve formě roztoku)..

Bisfosfonáty pro osteoporózu: klady a zápory

Bisfosfonáty pro osteoporózu a související stavy nabízejí skutečnou příležitost, jak zabránit úbytku kostní hmoty a snížit riziko potenciálních zlomenin. Pro lékařské účely se tyto látky používají od roku 1990. Za posledních 10 let se seznam látek povolených pro použití v terapeutických opatřeních výrazně rozšířil. Podívejme se blíže na to, co jsou bisfosfonáty, jaké vlastnosti mají, v jakých situacích se používají.

Farmakologické vlastnosti a mechanismus účinku

V lidském těle je normální tvorba kostních struktur podporována osteoblasty - mladými buňkami, které produkují intercelulární látku (matrici). Současně se syntetizují osteoklasty, které ničí kolagen a rozpouštějí minerální bázi kostní tkáně. Nerovnováha mezi těmito dvěma procesy vede ke zničení kostí - ztrátě hustoty.

Léky na bázi bisfosfonátů kombinovaly dva fosfonáty, pomocí kterých je metabolismus korigován a práce iontů vápníku je koordinována. Při konzumaci molekuly aktivních složek záměrně pronikají ložiskem tvorby kostí a potlačují působení osteoklastů. Terapeutický účinek organických sloučenin je způsoben jejich afinitou k pyrofosfátovým krystalům, hlavní složce kostní matrice. Tato funkce jim umožňuje jejich rozdělení do problémových oblastí, což zabraňuje připojení a zrání osteoklastů..

Potlačením resorpce látky maximalizují absorpci vápníku. Díky tomu se aktivuje kreativní aktivita osteoblastů, stimuluje se tvorba nové tkáně, zlepšuje se mikroarchitektonika hubovité a kompaktní vrstvy kosti..

Při vylučování bisfosfonáty ponechávají tělo nezměněné. Tento proces se vyznačuje rychlým poklesem krevní plazmy a pomalým uvolňováním z kostní tkáně.

Mechanismus působení bisfosfonátů je jasný, nyní se jich týká.

Jména a formy vydání

Skupina účinných látek oficiálně registrovaných na území Ruské federace zahrnuje:

alendronát sodný; kyselina zoledronová; ibandronát sodný; kyselina risedronová.

Léky patří do druhé a třetí generace bisfosfonátů obsahujících dusík. První generace bez dusíku:

tiludronát; etidronát; klodronát.

injekční roztoky, tablety pro orální podávání; lyofilizát pro přípravu roztoku.

Oblasti použití

Prokázaná účinnost bisfosfonátů se stala důvodem pro jejich zařazení do skupiny léků první linie pro léčbu a prevenci:

primární v postmenopauzální formě a sekundární osteoporóze; potenciální a patologické zlomeniny; deformující osteitida (Pagetova nemoc); generalizovaný plazmacytom; osteolytické a osteoblastické kostní metastázy; hyperkalcemie; zhoubné nádory; hyperparatyreóza (primární); osteogenesis imperfecta; periodontální nemoc.

V onkologii jsou léčiva zahrnuta do léčebného režimu v kombinaci s chemoterapií.

Doporučení pro správné použití

Intravenózní a intramuskulární podávání organických sloučenin provádí pouze kvalifikovaní odborníci. Pokyny pro použití bisfosfonátů ve formě tablet mají několik nuancí. Pro zvýšení terapeutického účinku a snížení pravděpodobnosti výskytu vedlejších účinků se doporučuje dodržovat určitá pravidla.

Při léčbě bisfosfonáty zajistěte tělu potřebný objem solí vápníku a vitamínu D pomocí dietních nebo farmakologických přípravků.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Bisfosfonáty nelze zahrnout do léčebného režimu, pokud pacient:

alergická reakce těla na účinné látky; nízké hladiny vápníku v krvi; vážné poruchy fungování ledvin.

Rovněž se považuje za kontraindikace: období těhotenství a laktace, menší věk.

V klinických studiích byly pozorovány následující nežádoucí účinky:

pálení žáhy; časté uvolněné stoličky nebo obtížné pohyby střev; erozivní a ulcerativní a zánětlivé léze stěn jícnu; nevolnost; bolest svalů, kloubů, břicha; bolest v hlavě, očích, při polykání; nadměrná únava; hypertenze; kožní vyrážky; zhoršení zrakové ostrosti; angioedém; poškození sliznice orofaryngu.

Současné podávání léků ze skupiny NSAID zvyšuje toxický účinek bisfosfonátů na zažívací trakt.

Předávkování a další pokyny

Překročení přípustných limitů ovlivňuje gastrointestinální trakt. U negativních projevů není možné vyvolat erupci obsahu žaludku. Opatření povede k dalšímu podráždění jícnu. Chcete-li neutralizovat účinek organických kyselin, musíte pít mléko nebo se uchýlit k antacidům obsahujícím vápník. Je lepší zůstat ve vzpřímené poloze, dokud se stav nestabilizuje..

Před zahájením léčby bisfosfonáty je korigována hypokalcemie a metabolismus minerálů. Zvláštní pozornost je věnována zubnímu vyšetření a sanaci ústní dutiny. Je nutné vyloučit možné invazivní intervence během léčebného období. Existují důkazy o vývoji osteonekrózy čelisti, pravděpodobně vyvolané extrakcí zubu nebo zavedením infekčního agens do rány. V podmínkách protinádorové terapie se vyskytly některé případy kostní nekrózy.

Přečtěte si také lékařský výzkum: jak zacházet s mikrotrhlinami v kostech