Antikoagulační léčiva inhibují aktivitu systému srážení krve, brání tvorbě nových krevních sraženin nebo ničí stávající. Tato skupina léčiv se široce používá ve všech oborech medicíny..
Díky těmto lékům u chirurgických pacientů se úmrtnost v pooperačním období významně snížila..
Antikoagulancia jsou látky nebo léky, které potlačují aktivitu systému srážení krve a také zabraňují tvorbě krevních sraženin..
Léky této řady se používají ve všech oblastech medicíny. Antikoagulancia se však nejčastěji používají v kardiologii a chirurgii. V průběhu jakýchkoli, i menších chirurgických zákroků, je narušena integrita tělesných tkání. V tomto případě je aktivován hemostázový systém, který se vyznačuje zvýšenou tvorbou trombu..
Nesprávná náprava tohoto stavu může vést k rozvoji akutních poruch mozkové a koronární cirkulace a také k tromboembolismu větví plicní tepny..
Proto je v pooperačním období nesmírně důležité provádět adekvátní antikoagulační terapii..
V kardiologické praxi je používání antikoagulancií zvláště důležité v období po infarktu, s arytmiemi a srdečním selháním..
Antikoagulancia jsou předepisována na celý život u pacientů, kteří podstoupili štěpování stentu nebo bypassu koronární tepny.
Abychom pochopili, co jsou antikoagulancia, můžete pochopit pouze mechanismus působení těchto látek. V lidském těle existují jak koagulační, tak antikoagulační systémy. První jsou zodpovědné za tvorbu trombotických mas, které narušují integritu vaskulárních struktur. Ty zabraňují nadměrné aktivitě systému srážení krve a jsou také zodpovědné za včasné rozdělení existujících krevních sraženin.
Přírodní antikoagulanty jsou klasifikovány jako primární a sekundární. Primární faktory neustále cirkulují ve vaskulárním loži a zabraňují nekontrolované tvorbě krevních sraženin. Také spadají do několika podkategorií..
Snížení aktivity těchto látek způsobuje rozvoj trombózy a je také jedním z klíčových faktorů při vzniku DIC syndromu..
Primární krevní antikoagulancia jsou:
Během ničení krevních sraženin vznikají sekundární faktory:
Přes rozmanitost přírodních krevních faktorů není vždy dosaženo rovnováhy mezi koagulačním a antikoagulačním systémem. Nedostatečná aktivita přírodních antikoagulancií a nadměrná aktivita systému srážení krve mohou vést ke zvýšené tvorbě trombu. V tomto případě je nutné používat antikoagulancia..
Moderní antikoagulancia mohou ovlivnit systém srážení krve a snížit jeho aktivitu.
To vede ke snížení viskozity krve a pravděpodobnosti krevních sraženin..
Mechanismus účinku antikoagulancií závisí na třídě léků, ke kterým patří..
Pro lepší pochopení byly vytvořeny klasifikace, které označují body působení konkrétních skupin drog..
Klasifikace antikoagulancií začíná dělením léčiv podle mechanismu účinku. Přidělujte léky, které působí přímo na krevní koagulační faktory - nazývají se také přímé.
Mezi nepřímé léky patří léčiva, která ovlivňují metabolické procesy v játrech, což snižuje syntézu vitaminu K. Posledně uvedený je důležitým faktorem při přeměně protrombinu na trombin (destičková lanka hemostázy)..
Mezi přímo působícími a nepřímo působícími antikoagulanty existují hlavní třídy:
Mnoho pacientů s anamnézou fibrilace síní, ischemie nebo infarktu myokardu s přechodným ischemickým atakem mozku raději nosí antikoagulační tabletu, kterou lze rychle vypít.
U lidí s vysokým rizikem vzniku kardiovaskulárních příhod je lepší se zeptat svého lékaře, jaké nové perorální antikoagulancia jsou a které z nich je nejlepší mít u sebe. Léky se mohou lišit (v závislosti na zdravotním stavu pacienta). Obvykle je to Dabigatran, Apixaban, eparin.
Přímo působící drogy se zase dělí do následujících podkategorií:
Seznam antikoagulačních léků s nepřímým mechanismem účinku lze také rozdělit do podkategorií:
Coumarinové antikoagulanty se v medicíně používají od 40. let 20. století. V současné době nejsou tak rozšířené jako jiné skupiny, ale aktivně se používají v kardiologii..
Warfarin je klíčovým lékem při léčbě fibrilace síní. Zabraňuje tvorbě krevních sraženin v pravém uchu srdce a snižuje riziko vzniku nežádoucích kardiovaskulárních komplikací.
Indadiony jsou v lékařské praxi méně rozšířené.
Pokud znáte indikace pro použití těchto léků, můžete pochopit, jaké antikoagulancia jsou v medicíně. Existuje seznam situací, ve kterých je používání antikoagulancií povinné.
Porušení normálního rytmu srdce přispívá ke zvýšené tvorbě trombu a významně zvyšuje riziko cévní mozkové příhody, srdečního infarktu, plicní embolie. Kardiolog proto nutně předepisuje určitý seznam antikoagulačních léků na arytmie, jejichž použití snižuje riziko vzniku těchto komplikací..
Volba skupiny a drogy závisí na zdravotním stavu konkrétního pacienta, jeho patologii a stavu systému srážení krve. K tomu existuje koagulogram, který zobrazuje funkční aktivitu krevního systému před, během a po užívání drog..
Jakýkoli lékař může předepsat antikoagulační léky, pokud vidí riziko trombotických komplikací. Výše uvedené jsou nejčastější případy. V jiných oborech medicíny však lze tyto léky předepisovat..
Jakékoli antikoagulační činidlo je předepsáno ženám během těhotenství opatrně. Tyto léky mohou být použity pouze pod kontrolou koagulogramu a v situacích, kdy je riziko nežádoucích následků pro matku a dítě vyšší než u možných vedlejších účinků.
Existují další kontraindikace antikoagulancií, které zahrnují:
Antikoagulancia jsou předepisována s opatrností u infekčních patologií..
Některá jídla mají také antikoagulační aktivitu.
Použití těchto produktů bohužel neumožňuje plně udržovat hemostázový systém na správné úrovni..
Tyto vlastnosti je však třeba mít na paměti u lidí, kteří užívají antikoagulancia - nadměrné používání může způsobit vnitřní a vnější krvácení..
Existují jasné indikace a kontraindikace pro podávání antitrombotik. Měli by být užíváni pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře pod přísnou kontrolou koagulogramu.
Přes existující kontraindikace a možné nežádoucí účinky byste se neměli bát užívat těchto léků. Jejich použití může zabránit rozvoji závažných komplikací a dokonce zachránit život člověka..
Při lékové terapii se antikoagulancia používají jako prostředek k zabránění srážení krve. U nemocí přímo nebo nepřímo spojených s tvorbou trombu je lze považovat za životně důležité. Seznam antikoagulačních léčiv zahrnuje léčiva s přímým a nepřímým účinkem.
Předepsáno k léčbě:
Jaké léky se považují za antikoagulancia? Tyto léky mají schopnost ředit krev a také se nazývají antikoagulancia. Rozdělené do dvou skupin: přímá a nepřímá akce.
Podle mechanismu účinku se antikoagulancia dělí na léky přímé a nepřímé akce:
„Přímé“ antikoagulancia mají přímý účinek na trombin a snižují jeho aktivitu. Tato léčiva jsou inhibitory trombinu, protrombinové deaktivátory a inhibují proces tvorby trombu. Aby nedocházelo k vnitřnímu krvácení, je nutné sledovat ukazatele systému srážení krve. Přímo působící antikoagulancia rychle pronikají do těla, dobře se vstřebávají v gastrointestinálním traktu, do hematogenní cestou se dostávají do jater, uplatňují svůj terapeutický účinek a vylučují se močí.
Samostatně jsou izolovány léky, které potlačují srážení krve, jako antikoagulancia, ale různými mechanismy. Mezi ně patří "kyselina acetylsalicylová", "aspirin".
Je zřejmá výhoda přírodních antikoagulancií, které jsou v těle syntetizovány a převládají v dostatečné koncentraci pro kontrolu viskozity krve. Přirozené inhibitory srážlivosti však mohou být citlivé na řadu patologických procesů, proto je nezbytné zavést syntetické antikoagulanty do komplexního léčebného režimu. Před stanovením seznamu léků musí pacient kontaktovat ošetřujícího lékaře, aby vyloučil případné zdravotní komplikace.
Seznam těchto léčiv je určen k potlačení trombinové aktivity, snížení syntézy fibrinu a normální funkce jater. Jsou to hepariny s lokálním působením, subkutánním nebo intravenózním podáním, nezbytné k léčbě křečových žil dolních končetin. Aktivní složky jsou účinně absorbovány do systémového oběhu, působí po celý den, účinněji při subkutánním podání než perorálně. Mezi hepariny s nízkou molekulovou hmotností lékaři rozlišují následující seznam léčiv určených k podávání heparinu lokálně, intravenózně nebo uvnitř:
Jedná se o léky s dlouhodobým účinkem, které působí přímo na srážení krve. Nepřímé antikoagulanty přispívají k tvorbě protrombinu v játrech, obsahují vitaminy cenné pro tělo v chemickém složení. Například warfarin je předepisován pro fibrilaci síní a umělé srdeční chlopně, zatímco doporučené dávky aspirinu jsou v praxi méně produktivní. Seznam léků je následující klasifikace kumarinové řady:
Pro rychlou normalizaci srážení krve a prevenci vaskulární trombózy po infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhodě lékaři důrazně doporučují perorální antikoagulancia obsahující vitamín K v chemickém složení. Předepisujte tento druh léků na jiné patologie kardiovaskulárního systému, náchylné k chronickému průběhu, relapsy. Při nepřítomnosti rozsáhlého onemocnění ledvin je třeba zdůraznit následující seznam perorálních antikoagulancií:
Jedná se o novou generaci orálních a parenterálních antikoagulancií, které vyvíjejí moderní vědci. Mezi výhody takového předpisu patří rychlý účinek, úplná bezpečnost z hlediska rizika krvácení a reverzibilní inhibice trombinu. Existují však také nevýhody takových orálních antikoagulancií, a zde je jejich seznam: krvácení do gastrointestinálního traktu, přítomnost vedlejších účinků a kontraindikace. Kromě toho, aby byl zajištěn dlouhodobý terapeutický účinek, musí být inhibitory trombinu užívány po dlouhou dobu, aniž by došlo k porušení doporučených denních dávek..
Léky jsou univerzální, ale účinek v postiženém organismu je selektivnější, dočasný a vyžaduje dlouhodobé užívání. Za účelem normalizace srážení krve bez závažných komplikací se doporučuje vzít jeden z uvedených seznamů perorálních antikoagulancií nové generace:
Nejoblíbenějším členem této skupiny je heparin a jeho deriváty. Heparin inhibuje adhezi destiček a urychluje průtok krve do srdce a ledvin. Zároveň interaguje s makrofágy a proteiny plazmy, což nevylučuje možnost tvorby trombu. Lék snižuje krevní tlak, má hypocholesterolemický účinek, zvyšuje vaskulární permeabilitu, potlačuje proliferaci buněk hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, potlačuje imunitu a zvyšuje produkci moči. Heparin byl poprvé izolován z jater, což určovalo jeho jméno.
Heparin je podáván intravenózně v naléhavých případech a subkutánně pro profylaktické účely. Pro topické použití se používají masti a gely, které obsahují heparin a mají antitrombotický a protizánětlivý účinek. Přípravky s heparinem se nanášejí na kůži v tenké vrstvě a jemně se vtírají. Pro léčbu tromboflebitidy a trombózy se obvykle používají gely „Lioton“ a „Hepatrombin“ a „Heparinová mast“..
Negativní účinek heparinu na proces tvorby trombu a zvýšená vaskulární permeabilita se stávají důvody vysokého rizika krvácení během heparinové terapie.
Hepariny s nízkou molekulovou hmotností mají vysokou biologickou dostupnost a antitrombotickou aktivitu, prodloužené působení a nízké riziko hemoroidních komplikací. Biologické vlastnosti těchto léčiv jsou stabilnější. Vzhledem k rychlé absorpci a dlouhé eliminační době zůstává koncentrace léčiv v krvi stabilní. Léky této skupiny inhibují koagulační faktory krve, potlačují syntézu trombinu, mají slabý účinek na cévní permeabilitu, zlepšují reologické vlastnosti krve a krevního zásobení orgánů a tkání, stabilizují jejich funkce.
Hepariny s nízkou molekulovou hmotností jen zřídka způsobují vedlejší účinky, a proto vytlačují heparin z terapeutické praxe. Jsou injikovány subkutánně do laterálního povrchu břišní stěny.
Při používání léků ze skupiny heparinů s nízkou molekulovou hmotností je nutné přísně dodržovat doporučení a pokyny pro jejich použití..
Hlavním představitelem této skupiny je „Girudin“. Lék je založen na proteinu, který byl poprvé nalezen ve slinách léčivých pijavic. Jsou to antikoagulancia, která působí přímo v krvi a jsou přímými inhibitory trombinu.
„Girugen“ a „Girulog“ jsou syntetické analogy „Hirudinu“, které snižují úmrtnost lidí s onemocněním srdce. Jedná se o nová léčiva v této skupině, která mají oproti heparinovým derivátům řadu výhod. Vzhledem k jejich dlouhodobému působení farmaceutický průmysl v současné době vyvíjí orální formy inhibitorů trombinu. Praktické použití "Girugen" a "Girulog" je omezeno jejich vysokými náklady.
Lepirudin je rekombinantní léčivo, které nevratně váže trombin a používá se k prevenci trombózy a tromboembolie. Je přímým inhibitorem trombinu, blokuje jeho trombogenní aktivitu a působí na trombin v sraženině. Snižuje úmrtnost na akutní infarkt myokardu a nutnost chirurgie srdce u pacientů s námahou anginy pectoris.
Charakteristikou léčiv je schopnost neustále monitorovat index srážení krve (INR). Soudě podle této vlastnosti jsou nové léky z hlediska snadnosti užívání lepší než Warfarin. Vysoká cena léků však omezuje jejich dostupnost, což je významná nevýhoda..
Seznam antikoagulačních léčiv nové generace zahrnuje:
1. Ksarelto (Německo). Léčivou látkou v léčivých přípravcích je rivaroxaban. Klinické studie prokázaly vysokou účinnost tohoto nástroje. Snadné použití. Nezavazuje pacienty k neustálému testování.
2. Eliquis (USA). Hlavní účinná látka apixaban obnovuje průchodnost žil. Používá se k prevenci kardioembolické cévní mozkové příhody. Nevyžaduje systematickou kontrolu hemostázy.
3. Pradaksa (Rakousko). Hlavní složkou léčiva je dabigatranetexilát. Je předepsán pro žilní a systémový tromboembolismus, včetně lézí plicní tepny po těžkých zraněních a složitých operacích.
Dobře tolerováno. Praktici zaznamenávají nízké riziko krvácení během lékové terapie.
Nepřímo působící antikoagulancia:
Mohou být fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanty jsou obvykle přítomny v plazmě. U některých nemocí se v krvi objevují patologické stavy.
Fyziologické antikoagulanty jsou klasifikovány jako primární a sekundární. Primární jsou v těle syntetizovány nezávisle a jsou neustále v krvi. Sekundární jsou tvořeny štěpením koagulačních faktorů během tvorby fibrinu a jeho rozpouštění.
Obvykle jsou rozděleny do skupin:
Se snížením hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy.
Tato skupina látek zahrnuje:
Doporučujeme také přečíst: Léky na ředění krve
Jak již bylo zmíněno, vznikají při procesu koagulace krve a rozpouštění fibrinových sraženin při štěpení některých koagulačních faktorů, které v důsledku degradace ztratí své koagulační vlastnosti a získají antikoagulační vlastnosti. Tyto zahrnují:
U některých onemocnění se mohou v krvi tvořit a hromadit specifické protilátky, které zabraňují srážení krve. Mohou být produkovány proti jakýmkoli koagulačním faktorům, ale nejčastěji se tvoří inhibitory faktorů VIII a IX. U některých autoimunitních onemocnění se v krvi objevují patologické proteiny, které mají antitrombinový účinek nebo potlačují koagulační faktory II, V, Xa.
V tomto článku si můžete přečíst více o patologickém lupus antikoagulantu..
Užívání antikoagulancií je indikováno pro onemocnění srdce a cév:
Nekontrolovaný příjem antikoagulancií může vést k rozvoji hemoragických komplikací. Pokud existuje zvýšené riziko krvácení, použijte namísto antikoagulancií bezpečnější antiagregační látky.
Antikoagulancia se předepisují v následujících případech:
Pokud osoba bere antikoagulancia bez lékařského dohledu, pak je to plné rizika vzniku závažných komplikací, až po hemoragická krvácení v mozku. Pokud má pacient predispozici ke krvácení, měla by se k jeho léčbě použít protidestičková léčiva, která se vyznačují jemným účinkem na tělo a nezpůsobují takové komplikace..
DETAILY: Make-up pro 50letou ženu krok za krokem, jak udělat make-up pro ženu starší 50 let, aby vypadala mladší. Správný denní a večerní oční make-up, který omlazuje
Jaké léky se používají pro antikoagulační terapii?
Antikoagulancia jsou kontraindikována u osob trpících těmito chorobami:
Je zakázáno užívat antikoagulancia během těhotenství, laktace, menstruace, v časném poporodním období a také pro starší a starší.
Mezi vedlejší účinky antikoagulancií patří: příznaky dyspepsie a intoxikace, alergie, nekróza, vyrážka, svědění kůže, dysfunkce ledvin, osteoporóza, alopecie.
Komplikace antikoagulační terapie - hemoragické reakce ve formě krvácení z vnitřních orgánů: úst, nosohltanu, žaludku, střev, krvácení do svalů a kloubů, výskyt krve v moči. Aby se předešlo vzniku zdravotních následků ohrožujících zdraví, je třeba sledovat hlavní krevní parametry a sledovat celkový stav pacienta.
Léky, které působí přímo na trombinové aktivační centrum, jsou považovány za silné specifické inhibitory systému tvorby trombů. Účinné látky léčiv se nezávisle kombinují s koagulačními faktory a mění jejich konformaci.
Jsou to Inogatran, Girudin, Efegatran, Tromstop a další. Používá se k prevenci rozvoje srdečních záchvatů s anginou pectoris, s křečovými žilami, k prevenci tromboembolismu, reokluze v cévních plastech.
Protidestičková činidla jsou farmakologická činidla, která snižují srážení krve inhibicí adheze destiček. Jejich hlavním účelem je zvýšit účinnost antikoagulancií a společně s nimi zabránit procesu tvorby trombu. Protidestičková činidla také působí proti dny, vazodilatačnímu a antispasmodickému účinku. Významným představitelem této skupiny je „kyselina acetylsalicylová“ nebo „aspirin“.
Seznam nejpopulárnějších protidestičkových látek:
Coumarin je látka, která se vyskytuje v rostlinách, a lze ji synteticky vyrábět za laboratorních podmínek. Nejprve, po jeho odstranění, agent byl používán jako jed k boji proti hlodavcům. Teprve po uplynutí času se droga začala používat k boji proti nadměrné tvorbě trombu..
Nepřímé antikoagulancia - léky na bázi kumarinu - jsou zastoupeny následujícími léky:
Příznivci léčby alternativními metodami používají bylinky s účinkem ředění krve k prevenci trombózy. Seznam takových rostlin je poměrně dlouhý:
Před ošetřením bylinkami je vhodné se poradit s lékařem: ne všechny rostliny mohou být užitečné.
Jetel červený se používá v lidovém lékařství ke zlepšení průtoku krve
Antikoagulancia, jako je citrát sodný, salicylát sodný, kyselina acetylsalicylová, také snižují srážení krve..
Přímé a nepřímé antikoagulancia se používají k prevenci rozvoje tromboembólie, akutní trombózy žilního systému, v případě mechanické náhrady srdečních chlopní a rozvoje fibrilace síní.
Hlavní nemoci, u nichž se předepisují přímé a nepřímé antikoagulanty, se dělí do následujících skupin:
Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Liší se od posledně jmenovaných v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Akce se stává delší a předvídatelnější, proto použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní kontrolu. Lze to provést pomocí fixních dávek - stříkaček.
Výhodou heparinů s nízkou molekulovou hmotností je jejich účinnost při subkutánním podání. Kromě toho mají výrazně nižší riziko vedlejších účinků. Proto v současné době deriváty heparinu nahrazují heparin z klinické praxe..
Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se používají k prevenci tromboembolických komplikací během operace a trombózy hlubokých žil. Používají se u pacientů, kteří jsou na lůžku a jsou vystaveni vysokému riziku takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..
Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Avšak závažnost a frekvence vedlejších účinků je mnohem menší.
Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Zároveň potlačují aktivitu destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní kontrolu..
Bivalirudin se podává intravenózně při akutním infarktu myokardu, aby se zabránilo tromboembolickým komplikacím. Tato droga se v Rusku dosud nepoužívá..
Dabigatran (pradaxa) je pilulka ke snížení rizika trombózy. Na rozdíl od warfarinu nereaguje s jídlem. Probíhá výzkum tohoto léku na přetrvávající fibrilaci síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.
Po provedení velkého počtu studií vědci zjistili, že prostředky založené na této účinné látce by neměly být použity k léčbě. Léčiva měla významný počet vedlejších účinků ve formě alergických reakcí. Účinnost dopadu na antikoagulační systém také neprokázala stabilní výsledky..
Tato skupina léčiv zahrnuje léčiva: "Fenindion", "Difenindion", "Anisindion". Bylo rozhodnuto zastavit hlavní výběr druhé skupiny antiagregačních látek a indandionových derivátů, v současnosti se používá pouze fenilin.
Lék má nízkou cenu a je k dispozici ve formě tablet. Funguje po dobu 10 hodin a je velmi důležité udržovat požadovanou dobu léčby. Účinek nastane až 24 hodin po první dávce. Využívání prostředků probíhá pod dohledem stavu pacienta pomocí laboratorních krevních parametrů (koagulogram, obecné testy, biochemie).
Schéma aplikace "Fenilin":
Lék se nedoporučuje užívat současně s léky, které snižují hladinu glukózy v těle..
Peptický vřed a ledviny, onemocnění jater, krvácení, těhotenství.
Zvýšení faktoru srážlivosti krve dramaticky zvyšuje riziko krevních sraženin. Tomuto problému čelí pacienti všech věkových skupin. Antikoagulancia pomáhají s tím vyrovnat se a zabránit rozvoji tromboflebitidy. Existuje několik typů těchto léků, takže jmenování provádí lékař samostatně..
Komplikace způsobené vaskulární trombózou jsou hlavní příčinou úmrtí na kardiovaskulární onemocnění. Proto v moderní kardiologii je velmi důležitá prevence rozvoje trombózy a embolie (zablokování) krevních cév. Krevní srážlivost ve své nejjednodušší formě může být reprezentována interakcí dvou systémů: krevních destiček (buněk zodpovědných za tvorbu krevní sraženiny) a proteinů rozpuštěných v krevní plazmě - koagulačních faktorů, pod jejichž vlivem se tvoří fibrin. Výsledný trombus sestává z konglomerátu destiček zapletených do fibrinových vláken.
K prevenci krevních sraženin se používají dvě skupiny léků: protidestičková činidla a antikoagulancia. Protidestičková činidla zabraňují tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia blokují enzymatické reakce, které vedou k tvorbě fibrinu.
V našem článku budeme zvažovat hlavní skupiny antikoagulancií, indikace a kontraindikace pro jejich použití, vedlejší účinky.
V závislosti na místě aplikace existují přímé a nepřímé antikoagulancia. Přímé antikoagulancia inhibují syntézu trombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Nepřímé antikoagulancia inhibují tvorbu koagulačních faktorů v játrech.
Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu a selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden z faktorů koagulace krve). Nepřímé antikoagulancia zahrnují antagonisty vitaminu K.
Základem prevence trombotických komplikací jsou nepřímé antikoagulancia. Jejich formy tablet mohou být přijímány po dlouhou dobu na ambulantní bázi. Bylo prokázáno, že použití nepřímých antikoagulancií snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mrtvice) s fibrilací síní a přítomností umělé srdeční chlopně..
Fenylin se v současnosti nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Syncumar má dlouhou dobu účinku a hromadí se v těle, proto se používá zřídka kvůli obtížím při kontrole terapie. Nejběžnějším antagonistou vitaminu K je warfarin..
Warfarin se liší od ostatních nepřímých antikoagulancií svým časným účinkem (10 až 12 hodin po podání) a rychlým ukončením nežádoucích účinků, když je dávka snížena nebo je léčba ukončena.
Mechanismus účinku je spojen s antagonismem tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamin K se podílí na syntéze několika faktorů koagulace krve. Pod vlivem warfarinu je tento proces přerušen.
Warfarin je předepisován k prevenci tvorby a růstu krevních sraženin. Používá se pro dlouhodobou terapii při fibrilaci síní a v přítomnosti intrakardiálního trombu. V těchto podmínkách je riziko srdečních záchvatů a mrtvic spojených s blokádou krevních cév oddělenými částicemi krevních sraženin výrazně zvýšeno. Warfarin pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tento lék se často používá po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakujícím se koronárním příhodám.
Po výměně chlopně je warfarin vyžadován alespoň několik let po operaci. Je to jediný antikoagulant používaný k prevenci tvorby krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Tento lék je nutné brát neustále u některých trombofilií, zejména u antifosfolipidového syndromu.
Warfarin je předepisován pro dilatační a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí dutin srdce a / nebo hypertrofií jejích stěn, což vytváří předpoklady pro vznik intrakardiálních trombů.
Při léčbě warfarinem je nutné posoudit jeho účinnost a bezpečnost sledováním INR - mezinárodního normalizovaného poměru. Tento ukazatel je hodnocen každé 4 až 8 týdnů přijetí. Během léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto indikátoru je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a pro zvýšení srážení krve na straně druhé..
Některé potraviny a byliny zvyšují účinky warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jsou to brusinky, grapefruit, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Látky obsažené v listech zelí, růžičkách, čínském zelí, řepě, petrželce, špenátu, salátu oslabují antikoagulační účinek léku. Pacienti užívající warfarin se nemusí těchto produktů vzdát, ale pravidelně je berou v malém množství, aby se zabránilo náhlé fluktuaci léku v krvi..
Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza a hematom. Aktivita nervového systému může být narušena vývojem únavy, bolesti hlavy a poruch chuti. Někdy je nauzea a zvracení, bolest břicha, průjem, abnormální funkce jater. V některých případech je pokožka zasažena, je zde fialová barva prstů na nohou, parestézie, vaskulitida, zimnice končetin. Možný vývoj alergické reakce ve formě svědění, kopřivky, angioedému.
Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být předepisován pro žádné stavy spojené s rizikem krvácení (trauma, chirurgický zákrok, ulcerativní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte jej k aneurysmům, perikarditidě, infekční endokarditidě, těžké arteriální hypertenzi. Kontraindikace je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly z důvodu nepřístupnosti laboratoře nebo charakteristik osobnosti pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychóza atd.).
Jedním z hlavních faktorů zabraňujících srážení krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu svých molekul. V důsledku toho jsou potlačeny reakce zaměřené na tvorbu krevních sraženin v cévách.
Heparin se používá více než 30 let. Dříve byl podáván subkutánně. Nyní se věří, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti léčby. Pro subkutánní použití se doporučují hepariny s nízkou molekulovou hmotností, o nichž pojednáme níže.
Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, včetně trombolýzy..
Laboratorní kontrola zahrnuje stanovení aktivované parciální doby srážení tromboplastinu. Na pozadí léčby heparinem po 24 - 72 hodinách by měl být 1,5 - 2krát více než původní. Je také nezbytné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby se nevynechal vývoj trombocytopenie. Léčba heparinem obvykle pokračuje 3 až 5 dní s postupným snižováním dávky a dalším vysazením.
Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém používání ve vysokých dávkách je pravděpodobný rozvoj alopecie (plešatost), osteoporózy, hypoaldosteronismu. V některých případech se vyskytují alergické reakce a také zvýšení hladiny alaninaminotransferázy v krvi.
Heparin je kontraindikován u hemoragického syndromu a trombocytopenie, žaludečních a dvanácterníkových vředů, krvácení z močových cest, perikarditidy a akutní aneurysma srdce.
Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Liší se od posledně jmenovaných v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Akce se stává delší a předvídatelnější, proto použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní kontrolu. Lze to provést pomocí fixních dávek - stříkaček.
Výhodou heparinů s nízkou molekulovou hmotností je jejich účinnost při subkutánním podání. Kromě toho mají výrazně nižší riziko vedlejších účinků. Proto v současné době deriváty heparinu nahrazují heparin z klinické praxe..
Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se používají k prevenci tromboembolických komplikací během operace a trombózy hlubokých žil. Používají se u pacientů, kteří jsou na lůžku a jsou vystaveni vysokému riziku takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..
Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Avšak závažnost a frekvence vedlejších účinků je mnohem menší.
Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Zároveň potlačují aktivitu destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní kontrolu..
Bivalirudin se podává intravenózně při akutním infarktu myokardu, aby se zabránilo tromboembolickým komplikacím. Tato droga se v Rusku dosud nepoužívá..
Dabigatran (pradaxa) je pilulka ke snížení rizika trombózy. Na rozdíl od warfarinu nereaguje s jídlem. Probíhá výzkum tohoto léku na přetrvávající fibrilaci síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.
Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně inaktivuje faktor X a snižuje intenzitu tvorby trombu. Předepisuje se subkutánně pro akutní koronární syndrom a žilní trombózu, včetně plicní embolie. Lék nezpůsobuje trombocytopenii nebo osteoporózu. Není vyžadována laboratorní kontrola jeho bezpečnosti.
Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížením výskytu krevních sraženin v této skupině pacientů tato léčiva významně zlepšují prognózu onemocnění..
Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nelze jej použít pouze pro angioplastiku, protože se zvyšuje riziko krevních sraženin na katétrech..
Inhibitory faktoru Xa ve formě tablet v klinických studiích.
Mezi nejčastější vedlejší účinky patří anémie, krvácení, bolest břicha, bolest hlavy, svědění, zvýšená aktivita transamináz.
Kontraindikace - aktivní krvácení, závažné selhání ledvin, nesnášenlivost složek léčiva a infekční endokarditida.