Ve zdravém lidském těle jsou koagulační a antikoagulační systémy v krvi v dynamické rovnováze. Současně nebrání toku krve cévami a nedochází k nadměrné tvorbě trombu, a to jak s otevřeným krvácením, tak uvnitř vaskulárního lože..
Pokud je tato rovnováha narušena, vytvářejí se podmínky pro trombózu malých nebo velkých cév nebo dokonce pro rozvoj syndromu diseminovaného intravaskulárního koagulace, při kterém více krevních sraženin může vést k rychlé smrti..
Řada klinických situací však vede ke skutečnosti, že krevní sraženiny jsou vytvářeny na místě a ve špatnou dobu, což ucpává žíly a tepny různých velikostí..
Léčba všech těchto patologií zahrnuje použití antikoagulancií, které se také nazývají antikoagulanty nebo ředidla krve. Jedná se o léky určené ke snížení srážení krve a tím k obnovení jeho tekutosti (reologické vlastnosti) a ke snížení rizika recidivy trombózy. Antikoagulancia snižují aktivitu tkáňových (fibrinogenů, destiček) nebo faktorů srážení plazmy. Působení antikoagulancií může být:
Prevence srdečních chorob - kromě léčby akutní trombózy se provádí i antikoagulační léčba s cílem zabránit jim s nestabilní anginou pectoris, různými poruchami srdečního rytmu (konstantní forma fibrilace síní), s chlopňovým srdečním onemocněním, obliterující endarteritidou, u pacientů na hemodialýze, po restorativních operacích, nikoli na srdci (například, roubování bypassu koronární tepny).
Třetím směrem použití antikoagulancií je stabilizace krevních složek, pokud je odebrána pro laboratorní výzkum nebo je připravena k následné transfuzi..
Vyznačují se nízkou propustností tkání a slabším účinkem. Používá se k lokální léčbě křečových žil, hemoroidů, resorpce hematomů. Seznam: Heparinová mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.
50-90 rublů. |
30 gr. 400 rbl. |
30 gr. 250 rbl. |
30 gr. 180 rbl. |
(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rbl. |
Heparin + alantoin + dexpanthenol 40g. Maso 300ME, 50 rublů, 500Me 40g. gel 300r. |
(heparin + escin) cena 50 gr. 250 rbl. |
(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 280 rbl. |
Druhou velkou skupinou přímých antikoagulancií jsou hepariny, jejichž mechanismus účinku je založen na kombinaci inhibice faktorů srážení plazmy a tkáně. Na jedné straně tyto přímé antikoagulancia blokují trombin a inhibují tvorbu fibrinu..
Na druhé straně snižují aktivitu faktorů krevní srážlivosti krve (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kallikreinu. V přítomnosti antitrombinu III se heparin váže na plazmatické proteiny a neutralizuje koagulační faktory. Hepariny ničí fibrin a inhibují adhezi destiček.
Léky se podávají subkutánně nebo intravenózně (podle pokynů). Během léčby se jeden lék nemění za jiný (tj. Léky nejsou rovnocenné a zaměnitelné). Maximální aktivita léčiva se vyvíjí za 2-4 hodiny a aktivita zůstává během dne.
Mají menší účinek na trombin, hlavně inhibují koagulační faktor Xa. To zlepšuje snášenlivost a účinnost heparinů s nízkou molekulovou hmotností. Snižte adhezi destiček na heparinových antikoagulantech s nízkou molekulovou hmotností. Seznam léků:
(Nadroparin vápenatý) 1 stříkačka 380 rublů. |
(Enoxaparin sodný) 0,4 ml. 6 ks. 1000 rub. |
(Enoxaparin sodný) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum |
(Reviparin sodný) |
(Heparin sodný) |
Jedná se o sodné a vápenaté soli heparinu. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rub.
Ve své činnosti je podobný heparinu: blokuje trombin, srážecí faktory IXa až XIIa, plasmin. Během léčby by měla být sledována hladina antitrombnie III v krevní plazmě.
Indikace: Lék se používá pro tromboembolické komplikace na pozadí vrozeného deficitu antitrombinu III nebo jeho získaného deficitu (na pozadí jaterní cirhózy se selháním jaterních buněk a těžké žloutenky, s diseminovaným intravaskulárním koagulačním syndromem, u pacientů, kteří dostávají hemodialýzu, s tromboembolií různého původu). Lék se podává intravenózně.
Kontraindikace: Cybernin se nepoužívá v případě intolerance u dětí. Používejte opatrně u těhotných žen.
Vedlejší účinky: Jeho použití může být komplikováno alergiemi na kůži (kopřivka), závratě, dýchacími potížemi, zimnicí, horečkou, nepříjemnou chutí v ústech, rozmazaným viděním, kašlem, bolestí na hrudi.
Působí přímo blokací trombinu (faktor srážlivosti plazmy, který je tvořen protrombinem aktivovaným tromboplastinem). Prostředky této skupiny pracují podobně jako hirudin vylučovaný pijavice a zabraňuje srážení krve..
Ximelagatran byl spojován s velkými nadějí v prevenci mrtvice. V experimentech ukázal slušné výsledky a nebyl nižší než účinnost a biologická dostupnost Warfarinu. Byly však shromážděny další informace o tom, že lék způsobuje vážné poškození jater, zejména při dlouhodobém užívání.
Fondaparinux (Arixtra) je přímo působící parenterální antikoagulant, který selektivně inhibuje koagulační faktor Xa. Může být podáván bez kontroly APTT subkutánně ve standardních dávkách, přičemž se bere v úvahu tělesná hmotnost pacienta. Průměrná dávka - 2,5 mg za den.
Lék je vylučován hlavně ledvinami, nezměněn.
Používá se k prevenci tromboembolických komplikací u pacientů s významnými chirurgickými zásahy do břišní dutiny, u dlouhodobě imobilizovaných pacientů nebo u pacientů s artroplastikou. Lék se používá k léčbě akutní hluboké žilní trombózy dolních končetin, PE, akutního koronárního syndromu.
Používá se výhradně k uchovávání krve a jejích složek. Je to on, kdo se přidá do zkumavek s krví v laboratoři tak, aby se neohýbal. Vazbou volných iontů vápníku hydrogencitrát sodný zabraňuje tvorbě tromboplastinu a přeměně protrombinu na trombin.
Nepřímé antikoagulancia jsou protichůdně působícími látkami proti vitaminu K. Buď snižují tvorbu proteinů (bílkovin C a S) zapojených do antikoagulačního systému, nebo ztěžují játlu tvorbu protrombinových, VII, IX a X koagulačních faktorů.
V přírodě se kumarin ve formě cukrů vyskytuje v mnoha rostlinách (aster, jetel, bizon). V izolované formě to jsou krystaly, které voní jako čerstvé seno. Jeho derivát (dicumarin) byl izolován v roce 1940 z hnijícího melilota a byl poprvé použit k léčbě trombózy..
Tento objev byl podněcován veterináři, kteří ve dvacátých letech 20. století objevili, že krávy v USA a Kanadě pasoucí se na loukách zarostlých jetelem jetelem začaly umírat na masivní krvácení. Poté byl dikumarin používán nějakou dobu jako jed na potkany a později se začal používat jako antikoagulační lék. Následně byl dicumarin nahrazen z léčiv neodykoumarinem a warfarinem.
Seznam léků: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodný), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).
Je třeba si uvědomit, že vlastní podávání a výběr dávek Warfarinu je přísně zakázáno z důvodu vysokého rizika krvácení a mrtvice. Antikoagulanty a titrační dávky mohou předepsat pouze lékař, který dokáže správně posoudit klinickou situaci a rizika..
Warfarin je dostupný v tabletách 2,5, 3 a 5 mg pod různými obchodními názvy. Pokud začnete užívat pilulky, začnou působit po 36–72 hodinách a maximální terapeutický účinek se objeví do 5 až 7 dnů od začátku léčby. Pokud je lék zrušen, normální fungování systému srážení krve se vrátí po 5 dnech. Všechny typické případy trombózy a tromboembolie se často stávají indikacemi pro jmenování warfarinem..
Droga se užívá jednou denně současně. Začněte 2 tabletami denně (denní dávka 5 mg). Úprava dávky se provádí 2-5 dní po sledování indexů srážlivosti (INR). Udržovací dávky jsou udržovány v rozmezí 1-3 tablet (2,5-7,5 mg) denně. Délka léku závisí na typu patologie. S fibrilací síní, srdečními vadami, se tedy lék doporučuje pro nepřetržité užívání, PE vyžaduje léčbu po dobu asi šesti měsíců (pokud k tomu došlo spontánně nebo jeho příčina byla odstraněna chirurgickým zákrokem) nebo je prováděna po celý život (pokud se vyskytuje na pozadí tromboflebitidy žil nohou).
Mezi vedlejší účinky warfarinu patří krvácení, nauzea a zvracení, průjem, bolest břicha, kožní reakce (kopřivka, svědění kůže, ekzém, nekróza, vaskulitida, nefritida, urolitiáza, vypadávání vlasů).
Warfarin nelze kategoricky použít pro akutní krvácení, diseminovaný intravaskulární koagulační syndrom, závažné onemocnění jater nebo ledvin s kreatininem vyšším než 140 μmol na litr, trombocytopenii, u osob s predispozicí ke krvácení (peptické vředy, těžké rány, bakteriální endokarditida, ezofageální varixy, hemoroidy, arteriální aneuryzma), v prvních 12 a posledních 4 týdnech těhotenství. Lék se také nedoporučuje pro poruchy absorpce glukózy a galaktózy, s nedostatkem laktázy. Warfarin není indikován pro vrozený deficit proteinů S a C v krevní plazmě.
Existuje celá řada potravin, které je třeba během léčby warfarinem konzumovat opatrně nebo zcela vyloučit, protože zvyšují krvácení a zvyšují riziko krvácení. Jsou to česnek, šalvěj a chinin, které se nacházejí v tonicích, papáji, avokádu, cibuli, zelí, brokolici a růžičkových klíčcích, slupky okurky, salát a řeřicha, kiwi, máta, špenát, petržel, hrách, sója, řeřicha, tuřín, olivový olej, hrášek, koriandr, pistácie, čekanka. Alkohol také zvyšuje riziko krvácení.
Třezalka tečkovaná naopak snižuje účinnost léku a neměla by se používat současně s ním..
NSAID (s výjimkou inhibitorů COX-2), klopidogrel, aspirin, dipyridamol, peniciliny vysoké dávky, cimetidin, chloramfenikol.
Allopurinol, digoxin, amiodaron, chinidin, disopyramid, disulfiram, amitriptylin, sertralin, heparin, bezafibrát, klofibrát, fenofibrát, vitaminy A a E, glukagon, glibenklamid, gingo Bilboa, Efrekflust, Gingofibust, Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapyrazon, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazon, Fenylbutazon, Flucanaol, Itrakonazol, Levamisolokov, Lavamisoleks, Miconazinzaf Tetracykliny, cefuroxim, klarithromycin, chloramfenikol, sulfamethoxazol.
INR (International Normalized Ratio) je indikátorem srážení krve, který je studován před předepisováním warfarinu a jako kontrola účinnosti léčby, jakož i pro úpravu dávek a hodnocení rizik komplikací léčby. Toto je derivát protrombinového času (během kterého se krevní sraženiny), stejně jako PTI (protrombinový index), který je normálně 95-105%.
INR se kontroluje před užitím warfarinu, pak 2-5 dní. V průměru trvá až 10 dnů, než se vybere dávka léčiva a stabilizuje se INR v rámci cílových hodnot (2-3). Další kontrola se provádí jednou za 2-4 týdny.
Obecně jsou antikoagulancia léky s mnoha úskalími. Hlavními jsou rizika spontánního krvácení (včetně latentních) a mozkových úrazů, které mohou vést k úmrtí. V tomto ohledu by antikoagulační léčiva měla být užívána pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře, s přihlédnutím ke všem okolnostem nemoci, rizikům v údajích o pacientovi a laboratorní kontrole, která musí být opatrná a pravidelná.
Titrace (postupný výběr dávek) warfarinu pro udržovací terapii probíhá ve dvou fázích: skutečný výběr dávky a dlouhodobá léčba udržovacími dávkami. Dnes jsou všichni pacienti, v závislosti na citlivosti na lék, rozděleni do tří skupin..
Tyto rysy biologické dostupnosti Warfarinu u různých pacientů mohou vyžadovat pečlivější (častější) laboratorní sledování INR během léčebného období, a tím spojovat pacienty s laboratořemi. Pacient si může zachovat relativní svobodu pohybu a života zakoupením jednoduchého přístroje Koaguchek, který pracuje podobně jako glukometr pomocí testovacích proužků. Je pravda, že cena samotného zařízení je asi 30 000 rublů a spotřební materiál (sada testovacích proužků) bude stát šest až sedm tisíc.
Nová generace antikoagulancií, které úspěšně nahrazují warfarin v mnoha situacích (kardiologie, prevence a léčba hluboké žilní trombózy končetin, PE, při léčbě a prevenci mozkových příhod), se dnes může zbavit problému kontroly INR..
První dva z nich úspěšně nahrazují parenterální antikoagulancia v kombinaci s warfarinem dnes v nízkorizikových PE situacích.
Ukazuje nejnižší možné riziko krvácení, je bezpečnější pro tuto skupinu komplikací ve srovnání s kombinací Warfarinu a Enoxaparinu. Účinek terapie se rychle projevuje, není nutná kontrola INR. Při léčbě PE nebo hluboké žilní trombózy dolních končetin je předepsáno 15 mg léku na 3 týdny dvakrát denně. Poté přecházejí na udržovací dávku 20 mg jednou denně po dobu 3–12 měsíců.
Ve stejné situaci přichází Apixaban v dávkách 10 mg dvakrát denně po dobu jednoho týdne, poté následuje 5 mg vysazení dvakrát denně po celý život. Léky jsou slibné, pokud jde o ambulantní terapii pro nízkorizikovou plicní embolii, která se v současné době léčí hospitalizací.
Tyto léky jsou kontraindikovány pro:
Nemůže nahradit parenterální antikoagulancia a je předepisován po léčbě s nimi v dávce 150 mg dvakrát denně (110 mg dvakrát u lidí starších 80 let nebo užívajících verapamil). Při léčbě ischemických mozkových příhod je Apixaban nejbezpečnější, který je předepsán pro menší mrtvici po dobu 3 až 5 dnů, v průměru 6 dnů (po CT mozku), s těžkým po 12 dnech.
Je zajímavé tyto látky použít při prevenci PE u pacientů s artroplastikou kyčle a kolene. V průměru by antikoagulační terapie měla začít 1-4 hodiny po operaci.
V kardiologické praxi lze na pozadí fibrilace síní předcházet mozkové mrtvici namísto Warfarinu některým z těchto léků. Současně jsou Dabigatran (110 mg dvakrát denně) a Apixaban (5 mg 2krát denně) účinnější než Warfarin a rizika krvácení jsou při jejich příjmu nižší. Jak Dabigatran, Apixaban, tak Rivaroxaban ve srovnání s Warfarinem v těchto situacích uvádějí nižší statistiku komplikací, jako je hemoragická mrtvice. Rivaroxaban pro prevenci ischemické mrtvice na pozadí fibrilace síní v dávkách 20 mg jednou denně nemá oproti Warfarinu žádné výhody.
V přítomnosti mechanických protéz srdečních chlopní, jakož i mitrální stenózy není přechod z warfarinu na nové antikoagulanty nevhodný.
Termín nové antikoagulanty zahrnuje Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.
Pacienti (zejména starší) často dělají chyby v dávkovacím režimu léku nebo jednoduše zapomínají, zda ho vůbec vzali. Aby se nedostaly do extrémních situací krvácení nebo prudkého zvýšení rizika trombózy, existují určitá pravidla pro nápravu chyb při přijímání antikoagulancií nové generace..
Stejně jako u Warfarinu se může u nových antikoagulancií objevit krvácení různé závažnosti. Pokud je krvácení lehké, musí být antikoagulant zrušen. V případě mírné závažnosti se navíc kape erytromy, trombokoncentrát nebo čerstvě zmrazená plazma. Krev ohrožující život vyžaduje koncentraci protrombinového komplexu nebo chirurgickou léčbu.
Neexistují žádná specifická antidota pro warfarin (ani Vikasol ani Etamsilat nejsou vhodné).
Doposud byl antidotum Idarucizumab registrován a používán pro Dabigatran v Evropě. V Ruské federaci je registrace plánována na rok 2017. Nejčastěji se droga používá v naléhavých situacích (například s život ohrožujícím krvácením nebo s pohotovostní chirurgickou chirurgickou pomocí).
Všechny hlavní chirurgické zákroky vyžadují přenos pacienta z warfarinu nebo nových antikoagulancií na parenterální hepariny s nízkou molekulovou hmotností.
Pacientovi však lze poskytnout menší chirurgický zákrok bez změny antikoagulační terapie. Zejména u Warfarinu nebo nových antikoagulancií mohou být pacienti léčeni:
Antikoagulancia jsou léčiva určená k potlačení funkce srážení krve a prevenci vzniku trombolytických změn. V medicíně je předepsána pro onemocnění plic, srdce, krevních cév v pooperačním období, aby se snížilo riziko komplikací.
Léky se dělí do skupin na základě terapeutického účinku a mechanismu vlivu na tělo. Existují pouze 2 typy antikoagulancií: přímé a nepřímé.
Mechanismus účinku léčiv je spojen s aktivitou složek, které přispívají ke sjednocení erytrocytů, leukocytů a destiček, k rychlému obnovení integrity postižených cév, které jsou poškozeny vlivem příčinného faktoru.
Hlavní složkou ovlivněnou přímými antikoagulanty je trombin. Složky léků zastavují svou aktivitu beze změny obsahu. Strukturální prvek krve je produkován v normálním množství, může být detekován výsledky laboratorní analýzy.
Léky podléhají rychlému metabolismu, zpracování a vylučování z lidského těla. Terapeutický účinek není dlouhodobý. Mohou se objevit závažné nežádoucí účinky, včetně těžkého vnitřního krvácení. Z tohoto důvodu je léčba přímými antikoagulanty prováděna pod dohledem lékaře. Tablety se předepisují při léčbě následujících onemocnění:
Při léčbě hemoroidů jsou nejlepší léky ve formě mastí a čípků, které se snadněji používají.
Rozdíl mezi přímými a nepřímými antikoagulanty je v akci. Ty mají na rozdíl od jiné skupiny drog komplexní účinek. Fondy mají vliv na trombin, ale aktivitu nezasahují, ale úplně ji zničí. Mechanismus jejich působení je také spojen s účinkem na jiné koagulační faktory, včetně rychlosti agregace.
Nepřímé antikoagulancia přispívají nejen k ředění krve, ale také obnovují výživu myokardiálních tkání, uvolňují vazospazmus, urychlují vylučování organických solí a nadbytečného cholesterolu z těla.
Vzhledem ke složitému účinku mají antikoagulancia velký seznam možných vedlejších reakcí, zejména při dlouhodobém používání.
Předepisujte finanční prostředky při léčbě následujících podmínek:
Nepřímé antikoagulancia jsou také předepisována u onemocnění, která jsou léčena léky z přímé skupiny. Rozdíl je v tom, že první z nich se častěji používají v chronických patologiích a druhá v léčbě akutních stavů.
Přímé antikoagulanty existují ve formě tablet, mastí, gelu, roztoku pro subkutánní nebo intravenózní podání. Složky léčiv se rychle vstřebávají do krevního řečiště, terapeutický účinek trvá celý den. V tabulce je uveden seznam přímo působících antikoagulancií a funkcí podávání:
| název | Formulář vydání | Dávkování a frekvence podávání | přibližná cena |
| Heparinová mast | Mast | 0,5 - 1 g topicky dvakrát denně | Od 65 rublů. |
| Lyoton | Gel | 3 až 10 cm gelu topicky třikrát denně | Od 350 rublů. |
| Venitan | Gel | Tenká vrstva, bez tření, topicky, třikrát denně | Od 260 rublů. |
| Fraxiparine | Řešení | Subkutánně nebo intravenózně, s ohledem na tělesnou hmotnost | Od 2100 rub. |
| Clexane | Řešení | Subkutánně v dávce předepsané ošetřujícím lékařem | Od 570 rub. |
V tabulce jsou uvedena jména účinných nepřímých antikoagulancií:
| Skupina | název | Formulář vydání | Dávkování a frekvence podávání | přibližná cena |
| Monokumariny | Warfarin | Tablety | Počáteční dávka je 10 mg denně | Z 80 rublů. |
| Marcumar | Tablety | Počáteční dávka - 4-6 tablet s postupným snižováním denního objemu | Od 3500 rub. v balení po 100 ks. | |
| Syncumar | Tablety | Počáteční dávka - 4-8 tablet s postupným snižováním denního objemu | Od 580 rub. | |
| Dicumariny | Tranexam | Tablety | Dávku vypočítá lékař na základě indikace | Od 250 rublů. |
| Indandions | Omefin | Tablety | Počáteční dávka - 0,05 g denně | Nejsou k dispozici žádná data |
| Fenylin | Tablety | Počáteční dávka - 0,12-0,2 g ve 3-4 dávkách | Od 150 rublů. |
Existuje další skupina antikoagulancií - nová generace, která zahrnuje Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Léky jsou ve vývoji. Výhody - rychlý terapeutický účinek, méně vedlejších účinků, žádné riziko vnitřního krvácení. Ty jsou často předepisovány, aby se zabránilo mrtvici u lidí s fibrilací síní..
Přes účinnost přímých a nepřímých antikoagulancií jsou drogy v některých případech kontraindikovány:
V druhém případě je omezení způsobeno zvýšeným rizikem vnitřního krvácení a také vývojem nitroděložních abnormalit plodu. Proto se pokud možno doporučuje přestat brát prostředky již ve fázi plánování těhotenství..
Je zakázáno brát antikoagulancia po traumatu do mozkové oblasti, zejména do mozku. Jinak nastane negativní jev ve formě inhibice vědomí..
Riziko vzniku negativních příznaků po užití antikoagulancií se zvyšuje, pokud jsou přítomny následující faktory:
Nejběžnějším vedlejším účinkem je vnitřní krvácení. Mezi další negativní projevy patří:
Chcete-li zabránit vzniku negativních reakcí, musíte před užitím antikoagulancií navštívit lékaře, který vám předepíše správnou dávku a určí maximální možnou délku léčby..
Jednou z významných nevýhod léčby přímými a nepřímými antikoagulanty je možnost vnitřního krvácení. Kromě krvácení do vnitřních orgánů, například v zažívacím traktu, se může vyskytovat také v podkožní vrstvě..
Další nevýhodou léků ze skupiny antikoagulancií je vysoká cena. Relativně levné výrobky - obsahující warfarin ve složení.
Přes dostupnou cenovou politiku léčiv s warfarinem je během léčby nutné pravidelné sledování laboratorních parametrů..
Mezi nevýhody patří častý výskyt specifických nežádoucích účinků. Například léky obsahující heparin způsobují trombocytopenii, zatímco léky založené na warfarinu způsobují nekrózu kožních tkání a další epidermální patologie..
Nevýhodou antikoagulační terapie je nemožnost kombinace s určitými léky kvůli vývoji specifických reakcí. Snížení terapeutického účinku při komplexním přijetí:
Zvýšené riziko vnitřního a epidermálního krvácení, pokud se užívají společně:
Zvyšování terapeutického účinku při komplexním přijetí:
Pokud není možné vyloučit komplexní příjem nekompatibilních léků, je důležité neustálé sledování stavu pacienta (kontrola rychlosti srážení krve, identifikace sedimentu v moči, stanovení hladiny protrombinu atd.).
Příslušné studie a pozorování prokázaly, že jedna stovka jedné dávky léčiva na bázi warfarinu ve zvýšené dávce nezpůsobuje vážné negativní reakce. Předávkování antikoagulanty jinou účinnou látkou nebo opakovaný přebytek doporučené dávky warfarinu jsou doprovázeny následujícími příznaky:
Před vstřebáním aktivních složek do krve musíte vyvolat zvracení vypitím velkého množství tekutiny a přitlačením na kořen jazyka. K odstranění zbytků léčiva ze střeva dostane oběť jakýkoli sorbent, například aktivní uhlí.
První pomoc se doporučuje během prvních 2 hodin po užití zvýšené dávky léčiva, protože později budou opatření neúčinná.
Další rehabilitační opatření jsou prováděna ve stacionárních podmínkách. V případě hemodynamické poruchy nebo hypoxémie se provádí krevní transfuze.
Antikoagulancia se předepisují při léčbě mnoha onemocnění, která se vyskytují se zvýšením viskozity krve. Aby se dosáhlo maximálního terapeutického účinku před použitím prostředků, musí být vyloučeny kontraindikace a musí být stanovena denní sazba s ohledem na primární patologii.
Sdílej se svými přáteli
Udělejte něco užitečného, nebude to trvat dlouho
Komplikace způsobené vaskulární trombózou jsou hlavní příčinou úmrtí na kardiovaskulární onemocnění. Proto v moderní kardiologii je velmi důležitá prevence rozvoje trombózy a embolie (zablokování) krevních cév. Krevní srážlivost ve své nejjednodušší formě může být reprezentována interakcí dvou systémů: krevních destiček (buněk zodpovědných za tvorbu krevní sraženiny) a proteinů rozpuštěných v krevní plazmě - koagulačních faktorů, pod jejichž vlivem se tvoří fibrin. Výsledný trombus sestává z konglomerátu destiček zapletených do fibrinových vláken.
K prevenci krevních sraženin se používají dvě skupiny léků: protidestičková činidla a antikoagulancia. Protidestičková činidla zabraňují tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia blokují enzymatické reakce, které vedou k tvorbě fibrinu.
V našem článku budeme zvažovat hlavní skupiny antikoagulancií, indikace a kontraindikace pro jejich použití, vedlejší účinky.
V závislosti na místě aplikace existují přímé a nepřímé antikoagulancia. Přímé antikoagulancia inhibují syntézu trombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Nepřímé antikoagulancia inhibují tvorbu koagulačních faktorů v játrech.
Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu a selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden z faktorů koagulace krve). Nepřímé antikoagulancia zahrnují antagonisty vitaminu K.
Základem prevence trombotických komplikací jsou nepřímé antikoagulancia. Jejich formy tablet mohou být přijímány po dlouhou dobu na ambulantní bázi. Bylo prokázáno, že použití nepřímých antikoagulancií snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mrtvice) s fibrilací síní a přítomností umělé srdeční chlopně..
Fenylin se v současnosti nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Syncumar má dlouhou dobu účinku a hromadí se v těle, proto se používá zřídka kvůli obtížím při kontrole terapie. Nejběžnějším antagonistou vitaminu K je warfarin..
Warfarin se liší od ostatních nepřímých antikoagulancií svým časným účinkem (10 až 12 hodin po podání) a rychlým ukončením nežádoucích účinků, když je dávka snížena nebo je léčba ukončena.
Mechanismus účinku je spojen s antagonismem tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamin K se podílí na syntéze několika faktorů koagulace krve. Pod vlivem warfarinu je tento proces přerušen.
Warfarin je předepisován k prevenci tvorby a růstu krevních sraženin. Používá se pro dlouhodobou terapii při fibrilaci síní a v přítomnosti intrakardiálního trombu. V těchto podmínkách je riziko srdečních záchvatů a mrtvic spojených s blokádou krevních cév oddělenými částicemi krevních sraženin výrazně zvýšeno. Warfarin pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tento lék se často používá po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakujícím se koronárním příhodám.
Po výměně chlopně je warfarin vyžadován alespoň několik let po operaci. Je to jediný antikoagulant používaný k prevenci tvorby krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Tento lék je nutné brát neustále u některých trombofilií, zejména u antifosfolipidového syndromu.
Warfarin je předepisován pro dilatační a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí dutin srdce a / nebo hypertrofií jejích stěn, což vytváří předpoklady pro vznik intrakardiálních trombů.
Při léčbě warfarinem je nutné posoudit jeho účinnost a bezpečnost sledováním INR - mezinárodního normalizovaného poměru. Tento ukazatel je hodnocen každé 4 až 8 týdnů přijetí. Během léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto indikátoru je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a pro zvýšení srážení krve na straně druhé..
Některé potraviny a byliny zvyšují účinky warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jsou to brusinky, grapefruit, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Látky obsažené v listech zelí, růžičkách, čínském zelí, řepě, petrželce, špenátu, salátu oslabují antikoagulační účinek léku. Pacienti užívající warfarin se nemusí těchto produktů vzdát, ale pravidelně je berou v malém množství, aby se zabránilo náhlé fluktuaci léku v krvi..
Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza a hematom. Aktivita nervového systému může být narušena vývojem únavy, bolesti hlavy a poruch chuti. Někdy je nauzea a zvracení, bolest břicha, průjem, abnormální funkce jater. V některých případech je pokožka zasažena, je zde fialová barva prstů na nohou, parestézie, vaskulitida, zimnice končetin. Možný vývoj alergické reakce ve formě svědění, kopřivky, angioedému.
Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být předepisován pro žádné stavy spojené s rizikem krvácení (trauma, chirurgický zákrok, ulcerativní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte jej k aneurysmům, perikarditidě, infekční endokarditidě, těžké arteriální hypertenzi. Kontraindikace je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly z důvodu nepřístupnosti laboratoře nebo charakteristik osobnosti pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychóza atd.).
Jedním z hlavních faktorů zabraňujících srážení krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu svých molekul. V důsledku toho jsou potlačeny reakce zaměřené na tvorbu krevních sraženin v cévách.
Heparin se používá více než 30 let. Dříve byl podáván subkutánně. Nyní se věří, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti léčby. Pro subkutánní použití se doporučují hepariny s nízkou molekulovou hmotností, o nichž pojednáme níže.
Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, včetně trombolýzy..
Laboratorní kontrola zahrnuje stanovení aktivované parciální doby srážení tromboplastinu. Na pozadí léčby heparinem po 24 - 72 hodinách by měl být 1,5 - 2krát více než původní. Je také nezbytné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby se nevynechal vývoj trombocytopenie. Léčba heparinem obvykle pokračuje 3 až 5 dní s postupným snižováním dávky a dalším vysazením.
Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém používání ve vysokých dávkách je pravděpodobný rozvoj alopecie (plešatost), osteoporózy, hypoaldosteronismu. V některých případech se vyskytují alergické reakce a také zvýšení hladiny alaninaminotransferázy v krvi.
Heparin je kontraindikován u hemoragického syndromu a trombocytopenie, žaludečních a dvanácterníkových vředů, krvácení z močových cest, perikarditidy a akutní aneurysma srdce.
Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Liší se od posledně jmenovaných v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Akce se stává delší a předvídatelnější, proto použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní kontrolu. Lze to provést pomocí fixních dávek - stříkaček.
Výhodou heparinů s nízkou molekulovou hmotností je jejich účinnost při subkutánním podání. Kromě toho mají výrazně nižší riziko vedlejších účinků. Proto v současné době deriváty heparinu nahrazují heparin z klinické praxe..
Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se používají k prevenci tromboembolických komplikací během operace a trombózy hlubokých žil. Používají se u pacientů, kteří jsou na lůžku a jsou vystaveni vysokému riziku takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..
Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Avšak závažnost a frekvence vedlejších účinků je mnohem menší.
Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Zároveň potlačují aktivitu destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní kontrolu..
Bivalirudin se podává intravenózně při akutním infarktu myokardu, aby se zabránilo tromboembolickým komplikacím. Tato droga se v Rusku dosud nepoužívá..
Dabigatran (pradaxa) je pilulka ke snížení rizika trombózy. Na rozdíl od warfarinu nereaguje s jídlem. Probíhá výzkum tohoto léku na přetrvávající fibrilaci síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.
Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně inaktivuje faktor X a snižuje intenzitu tvorby trombu. Předepisuje se subkutánně pro akutní koronární syndrom a žilní trombózu, včetně plicní embolie. Lék nezpůsobuje trombocytopenii nebo osteoporózu. Není vyžadována laboratorní kontrola jeho bezpečnosti.
Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížením výskytu krevních sraženin v této skupině pacientů tato léčiva významně zlepšují prognózu onemocnění..
Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nelze jej použít pouze pro angioplastiku, protože se zvyšuje riziko krevních sraženin na katétrech..
Inhibitory faktoru Xa ve formě tablet v klinických studiích.
Mezi nejčastější vedlejší účinky patří anémie, krvácení, bolest břicha, bolest hlavy, svědění, zvýšená aktivita transamináz.
Kontraindikace - aktivní krvácení, závažné selhání ledvin, nesnášenlivost složek léčiva a infekční endokarditida.
Antikoagulancia jsou antikoagulancia, která zabraňují tvorbě krevních sraženin v krevním řečišti. Udržují krev v tekutém stavu a zajišťují její tekutost s integritou cév. Jsou rozděleny na přírodní a syntetické antikoagulanty. První z nich se vyrábí v těle, druhá se uměle vyrábí a používá v medicíně jako léčiva.
Mohou být fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanty jsou obvykle přítomny v plazmě. U některých nemocí se v krvi objevují patologické stavy.
Fyziologické antikoagulanty jsou klasifikovány jako primární a sekundární. Primární jsou v těle syntetizovány nezávisle a jsou neustále v krvi. Sekundární jsou tvořeny štěpením koagulačních faktorů během tvorby fibrinu a jeho rozpouštění.
Obvykle jsou rozděleny do skupin:
Se snížením hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy.
Tato skupina látek zahrnuje:
Jak již bylo zmíněno, vznikají při procesu koagulace krve a rozpouštění fibrinových sraženin při štěpení některých koagulačních faktorů, které v důsledku degradace ztratí své koagulační vlastnosti a získají antikoagulační vlastnosti. Tyto zahrnují:
U některých onemocnění se mohou v krvi tvořit a hromadit specifické protilátky, které zabraňují srážení krve. Mohou být produkovány proti jakýmkoli koagulačním faktorům, ale nejčastěji se tvoří inhibitory faktorů VIII a IX. U některých autoimunitních onemocnění se v krvi objevují patologické proteiny, které mají antitrombinový účinek nebo potlačují koagulační faktory II, V, Xa.
Umělá antikoagulancia, z nichž bylo vyvinuto velké množství, jsou nezbytnými léky v moderní medicíně..
Indikace pro perorální antikoagulancia jsou:
Léky v této skupině se dělí na přímé a nepřímé v závislosti na rychlosti a mechanismu účinku a na délce trvání účinku. Přímo přímo ovlivňuje faktory krevní srážlivosti a inhibuje jejich aktivitu. Nepřímé působí nepřímo: zpomalují syntézu faktorů v játrech. K dispozici v tabletách, injekčních roztocích, ve formě masti.
Léky v této skupině působí přímo na koagulační faktory, proto se nazývají rychle působící léky. Zabraňují tvorbě fibrinových vláken, zabraňují tvorbě krevních sraženin a zastavují růst stávajících. Jsou rozděleny do několika skupin:
Heparin
Je to nejznámější a nejrozšířenější přímo působící antikoagulant. Podává se intravenózně, pod kůži a intramuskulárně a používá se také jako topické činidlo ve formě masti. Heparinové léky zahrnují:
Lokální hepariny se vyznačují nevýznamnou permeabilitou tkání a ne příliš vysokou účinností. Používají se k léčbě křečových žil dolních končetin, hemoroidů, modřin. Nejslavnější a často užívané následující léky s heparinem:
Hepariny pro intravenózní a subkutánní podání jsou velkou skupinou léčivých přípravků, které se vybírají jednotlivě a během léčby se nenahrazují, protože nejsou v akci rovnocenné. Aktivita těchto léků dosahuje svého maxima přibližně po třech hodinách a účinek pokračuje po celý den. Tyto hepariny snižují aktivitu tkáňových a plazmatických faktorů, blokují trombin, zabraňují tvorbě fibrinových vláken a zabraňují shlukování destiček..
K léčbě trombózy hluboké žíly se obvykle předepisuje srdeční infarkt, plicní embolie, angina pectoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.
Aby se předešlo tromboembolismu a trombóze, jsou předepsány heparin a reviparin.
Hydrogencitrát sodný
Tento antikoagulant se používá v laboratorní praxi. Aby se zabránilo srážení krve, přidává se do zkumavek. Používá se k uchovávání krve a složek.
Snižují tvorbu některých koagulačních faktorů v játrech (VIII, IX, X, protrombin), zpomalují tvorbu proteinů S a C, blokují produkci vitamínu K.
Tyto zahrnují:
Mezi nepřímé antikoagulancia patří následující léky:
Warfarin by neměl být opilý s některými onemocněními ledvin a jater, trombocytopenie, s akutním krvácením a tendencí ke krvácení, během těhotenství, s nedostatkem laktázy, vrozeným nedostatkem proteinů C a S, syndromem DIC, pokud je narušena absorpce galaktózy a glukózy..
Mezi vedlejší účinky patří bolest břicha, zvracení, průjem, nevolnost, krvácení, urolitiáza, nefritida, alopecie, alergie. Může se objevit vyrážka, svědění, ekzém, vaskulitida.
Hlavní nevýhodou warfarinu je vysoké riziko krvácení (gastrointestinální, nazální a další).
Moderní antikoagulancia jsou nezbytnými činidly pro léčbu mnoha nemocí, jako jsou srdeční infarkty, trombóza, arytmie, ischémie a mnoho dalších. Naneštěstí léky, které se ukázaly jako účinné, mají mnoho vedlejších účinků. Vývoj se však nezastaví a na farmaceutickém trhu se pravidelně objevují nová perorální antikoagulancia. PLA má výhody i nevýhody. Vědci se snaží získat univerzální léky, které lze použít pro různé nemoci. Vývoj léků pro děti i pro pacienty, pro které jsou v současné době kontraindikovány.
Nové antikoagulanty mají následující výhody:
Nové léky mají také nevýhody:
Pokud jde o nepřímé antikoagulanty, které se zásadně liší od Warfarinu, Dikumarinu, Sincumaru, dosud nebyly vyvinuty..
Nová léčiva Apixaban, Rivaroxaban a Dabigatran se mohou stát alternativou fibrilace síní. Jejich hlavní výhoda spočívá v tom, že při jejich užívání nemusí neustále darovat krev a nereagují s jinými léky. Zároveň jsou tyto léky stejně účinné a mohou zabránit mozkové mrtvici v arytmiích. Pokud jde o riziko krvácení, je to stejné nebo nižší.
Pacienti, kterým jsou předepsány perorální antikoagulancia, by si měli být vědomi, že mají velké množství kontraindikací a vedlejších účinků. Při užívání těchto léků musíte dodržovat dietu a provádět další krevní testy. Je důležité vypočítat denní dávku vitaminu K, protože antikoagulancia narušují jeho metabolismus; pravidelně sledujte laboratorní ukazatel, jako je INR (nebo PTI). Pacient by měl znát první příznaky vnitřního krvácení, aby včas vyhledal pomoc a změnil lék.
Léky v této skupině také pomáhají ředit krev a předcházet krevním sraženinám, ale jejich mechanismus účinku je jiný. Disagreganty snižují srážení krve díky schopnosti inhibovat adhezi destiček. Jsou předepisovány ke zvýšení účinku antikoagulancií. Kromě toho mají antispasmodické a vazodilatační účinky. Nejoblíbenější protidestičkové látky:
Nová generace léčiv zahrnuje léčivo Brilint s účinnou látkou ticagrelor. Je to reverzibilní antagonista P2Y receptoru.
Příznivci léčby alternativními metodami používají bylinky s účinkem ředění krve k prevenci trombózy. Seznam takových rostlin je poměrně dlouhý:
Před ošetřením bylinkami je vhodné se poradit s lékařem: ne všechny rostliny mohou být užitečné.
Antikoagulancia jsou nezbytnými léky pro léčbu kardiovaskulárních patologií. Nemůžete je přijmout sami. Mají mnoho kontraindikací a vedlejších účinků a nekontrolovaný příjem těchto léků může vést ke krvácení, včetně latentního krvácení. Lékař, který je schopen vzít v úvahu všechny rysy průběhu onemocnění a možná rizika, by je měl předepsat a stanovit dávkování. Během léčby je vyžadováno pravidelné laboratorní sledování.
Je důležité nezaměňovat antikoagulancia a antiagregační látky s trombolytickými přípravky. Hlavní rozdíl spočívá v tom, že první z nich nemůže zničit krevní sraženinu, ale pouze zabránit nebo zpomalit její vývoj. Trombolytika jsou intravaskulární léky, které rozpouštějí krevní sraženiny.